Шта је Циметидин?
Циметидин је праотац антагониста хистаминских Х2 рецептора и несумњиво се може сматрати прекретницом, не само у развоју ове класе лекова, већ иу историји фармацеутске хемије.
Циметидин је први развијени антагонист Х2, из кога су изведени сви други молекули који припадају овој класи лекова.
Циметидин је производ добивен финализацијом важног пројекта тадашњег СмитхКлине & Френцх 60-70-их.
Циметидин је први пут продат у Великој Британији 1976. године под регистрованим називом Тагамет; данас се може наћи и као генерички лек под именом самог молекула, тј. циметидина. Од почетка пројекта до маркетинга истог циметидина требало је око 12 година, и то је био први лек на свету који је достигао милијарду долара зараде годишње. Може се рећи да је циметидин променио живот пацијената који пате од гастритиса и да је још увек лек који се широко користи широм света.
Дозирање и начин употребе
Циметидин се може примењивати орално или парентерално (интравенски и интрамускуларно) у складу са различитим терапеутским потребама.
Третман чира на дуоденалу
У лечењу дуоденалног улкуса, оралним путем, циметидин се узима од 800 до 1600 мг / дан у једној дневној примени, пре одласка у кревет. Алтернативно, 1200 мг / дан може се поделити у 4 дневне дозе од по 300 мг свака, три у главним оброцима и једна за време спавања. Да би се избегао настанак иритације желуца, препоручује се узимање лека на пун желудац кад год је то могуће. Трајање лечења зависи од терапијског одговора, али обично варира од 4 до 8 недеља; ако не дође до потпуног зарастања, третман се може продужити чак и на дужи период. Ако се дуоденални улкус лечи парентералним путем, ињекције од 300 мг циметидина интравенозно или интрамускуларно се користе сваких 6, 8 сати. Или, алтернативно, циметидин се може примењивати у континуираној инфузији од 40-50 мг на сат до максимално 100 мг / сат (2, 4 г / дан) у зависности од потребе. У случају профилактичке (превентивне) терапије дуоденалног улкуса, користи се 400 мг / дан циметидина, примењено у једној дози, орално, пре спавања, или 300 мг / дан за интравенску или интрамускуларну ињекцију, увек у једној примени. .
Лечење чира на желуцу
У лечењу желучаног улкуса, орално, 800 мг / дан циметидина се користи у једној примени, увече, пре одласка у кревет. У случајевима када је потребна већа доза, може се користити 1200 мг / дан, подељено у 4 дневне примене. Препоручује се давање лека на пуном желуцу. у случају лијечења парентералног чира на желуцу, 300 мг циметидина се користи за интравенску или интрамускуларну ињекцију сваких 6 сати. Алтернативно, непрекидна интравенска инфузија циметидина може се користити у количини од 50 мг / сат.
Третман Золлингер-Еллисоновог синдрома
Циметидин се такође прилично користи у лечењу Золлингер-Еллисоновог синдрома. Орално циметидин користи 1200 мг / дан подељено на четири дневне администрације, по један на сваки оброк и један пре одласка у кревет; парентерално интравенске или интрамускуларне ињекције од 300 мг циметидина се користе сваких 6 сати. Алтернативно, могу се давати континуираном инфузијом - у почетку - 50 мг циметидина на сат; касније, на основу терапијског одговора, користи се циметидин од 40 до 500 мг / сат; у сваком случају, дневна доза не треба да пређе 2400 мг.
Лечење гастроезофагеалне рефлуксне болести
У лечењу болести гастроезофагеалног рефлукса, орално, користи се 1600 мг / дан циметидина, подељено у две администрације или у четири дневне примене од по 400 мг. Убризгавањем, с друге стране, коришћене дозе су 300 мг циметидина примењене интравенским или интрамускуларним ињекцијама сваких 6 сати, или - алтернативно - континуирана инфузија лека може бити давана брзином од 50 мг / сат.
Све горе наведене дозе односе се на одрасле пацијенте.
Контраиндикације и упозорења
Пре започињања третмана са циметидином против чирева желуца, неопходно је утврдити да симптоми гастричног обољења нису последица малигне неоплазме, јер је рак желуца карактерисан симптомима сличним онима који настају од желучаног улкуса. ; ови симптоми се ослобађају циметидином. Према томе, циметидин може маскирати симптоме неоплазије настале у желуцу, чиме се одгађа исправна дијагноза болести. Ова врста процене је посебно важна ако је пацијент у поодмаклој старости или се жалио на нове симптоме или недавне промене.
Недавне опсежне студије су показале да код старијих пацијената са дијабетесом, хроничном упалом плућа или компромитованим имунолошким системом (због, на пример, хемотерапије или болести као што је АИДС) постоји већи ризик од развоја пнеумоније ако су третирани са циметидином или другим Х2 антагонистима. Стога, обавестите свог лекара ако се током лечења појави кашаљ или други симптоми инфекције грудног коша. Истовремена употреба циметидина и алкохола може довести до повећања концентрације алкохола у циркулацији. Чини се да је биолошко објашњење повезано са инхибицијом дехидрогеназе желучаног алкохола од стране циметидина, што доводи до повећања биорасположивости алкохола и инхибиције метаболизма јетре самог алкохола.
Из других студија је потврђено да циметидин инхибира оксидативни метаболизам лекова. На пример, циметидин повећава антикоагулантни ефекат варфарина, стога је препоручљиво држати под контролом (протромбинско време) пацијенте који узимају варфарин и циметидин у исто време. Циметидин може да продужи дејство других важних лекова као што су бета-блокатори и диазепам.
Трудноћа и дојење
Испитивања на животињама нису показала никакав ризик за фетус у погледу употребе циметидина у трудноћи. Нажалост, нема комплетних студија о људским трудноћама. Потврђено је да циметидин прелази плаценту, иако полако, пасивном дифузијом у оба смјера.
Иако је у неколико случајева циметидин коришћен без икаквог ризика током трудноће у лечењу чира на желуцу, препоручује се да се користи само ако је заиста неопходно. Подаци из других студија указују на то да је - очигледно - изложеност фетуса већа ако се користе хроничне дозе циметидина Кс мг, а не једна примена исте Кс дозе, тако да се циметидин може користити током порођај како би се спријечио Менделсонов синдром. Употреба циметидина током порођаја не омета трајање порођаја или контракције током исте.
Доказано је да се циметидин излучује у људско млеко. Током примене 400 мг циметидина код пацијента, максимална концентрација лека у млеку достигла је 5 мцг / мл. Ове концентрације се не разликују када се настави хронични циметидин. Иако произвођачи препоручују да се не користи циметидин током дојења, према Америчкој академији за педијатрије, унос циметидина се сматра компатибилним са дојењем.
Бочни и нежељени ефекти
Код већине пацијената који су се лијечили циметидином, није било нуспојава. Међутим, као и сви други лекови, циметидин такође може изазвати нежељене споредне ефекте. Најчешће су гастроинтестиналне, као што је дијареја, која погађа један проценат пацијената третираних циметидином. Остале нуспојаве које се могу појавити приликом узимања циметидина су оне које погађају централни нервни систем (посебно код старијих пацијената), као што су главобоље, реверзибилно стање конфузије и екстрапирамидни поремећаји; клиничка слика се погоршава код пацијената са тешком бубрежном инсуфицијенцијом. У другим, много ређим случајевима, забележене су нежељене појаве повезане са кардиоваскуларним системом, као што су брадикардија, атријалне и вентрикуларне екстрасистоле и вентрикуларна тахикардија. Други пријављени случајеви су они који се односе на метаболизам јетре, са повећањем серумских трансаминаза, које међутим имају тенденцију да се нормализују током третмана циметидином.
