золпидем

Золпидем је хипнотички лек са седативним дејством. То је једињење слично бензодиазепину које припада породици имидазопиридина.

Золпидем - Хемијска структура

indikacije

За оно што користи

Золпидем је индикован за краткорочно лечење несанице.

Упозорења

Супстанце сличне бензодиазепину, као што су золпидем - као и бензодиазепини - су индиковане за лечење несанице само када је то озбиљан поремећај за пацијента.

Код примене золпидема код пацијената са анамнезом злоупотребе алкохола и / или дрога, треба користити крајњи опрез.

Трајање лечења золпидемом треба да буде што краће.

Након дуже употребе золпидема може се развити толеранција. Другим речима, хипнотички ефекти изазвани леком су смањени.

Будући да золпидем може изазвати респираторну депресију, треба бити веома опрезан код примјене лијека у болесника с кроничном респираторном инсуфицијенцијом.

Золпидем се не сме користити само за лечење анксиозности повезане са депресијом.

Употребу золпидема треба избегавати код пацијената са тешким оштећењем јетре.

Золпидем се не сме користити као примарни третман за психозе.

Ако инсомнија настави упркос узимању золпидема, пацијент мора бити поново процијењен, јер ова несаница може бити симптом депресије.

Золпидем компромитује способност управљања возилима или руковања машинама, стога се ове активности морају избећи.

интеракције

Седативни ефекат золпидема повећава се алкохолом, тако да током терапије лековима ову комбинацију треба избегавати.

Депресивни ефекат централног нервног система изазван золпидемом може се повећати истовременом применом следећих лекова:

Антипсихотични лекови;
Хипнотички, анксиолитички и седативни лијекови;
Антидепресиви ;
Опиоидни аналгетици ;
Антиепилептици ;
Анестетички лекови;
Седативни антихистаминици .

Осим тога, пријављени су случајеви визуелних халуцинација када је золпидем примењиван истовремено са антидепресивима, као што су бупропион, десипрамин, флуоксетин, венлафаксин и сертралин .

Истовремена употреба золпидема и флувоксамина (антидепресив) може изазвати повећање концентрације золпидема у плазми, стога се ова повезаност не препоручује.

Истовремена примена золпидема и ципрофлоксацина (антибиотик) може повећати концентрацију золпидема у плазми. Ово удруживање се мора избећи.

Рифампицин (антибиотик) смањује терапеутску ефикасност золпидема.

Кетоконазол може смањити стопу елиминације золпидема и, последично, може повећати концентрацију у плазми.

Нуспојаве

Золпидем - као и сви други лијекови - може изазвати различите врсте нуспојава, али не доживљавају их сви пацијенти.

У наставку су наведени главни нежељени ефекти који се могу појавити током терапије золпидемом.

zavisnost

Употреба золпидема може довести до развоја физичке и менталне зависности.

Ризик од развоја зависности је директно пропорционалан са дозом примењеног лека и трајањем третмана.

Пацијенти са историјом злоупотребе алкохола и / или дрога имају већи ризик од развоја зависности.

Када се утврди физичка зависност, нагли престанак лијечења узрокује симптоме повлачења. Ови симптоми су:

Дереализатион;
деперсонализација;
Ектреме анкиети;
конфузија;
агитатион;
раздражљивост;
Главобоља;
Утрнулост и трнци у екстремитетима;
халуцинације;
Епилептички напади;
Болови у мишићима;
Преосетљивост и нетолеранција на звукове (хиперакузија);
Преосетљивост на светлост и физички контакт.

Антероградна амнезија

Третман са золпидемом може изазвати антероградну амнезију.

Развој ове врсте амнезије обично се одвија неколико сати након примене лека. Стога, након узимања лека, пацијенти треба да могу да спавају континуирано најмање 8 сати.

Ребоунд инсомниа

Након прекида терапије золпидемом може се јавити повратна несаница. Другим речима, симптоми који су довели до употребе лека поново се појављују у отежаном облику.

Симптоми повратка могу бити праћени промјенама расположења, анксиозности и немира.

Ризик од развоја ових симптома је већи када се лијечење нагло прекине, стога се прекид терапије мора одвијати постепено.

Психијатријски поремећаји

Такозвани парадоксални симптоми могу се појавити током лијечења золпидемом. Ови симптоми су:

агитатион;
немир;
Погоршање несанице;
раздражљивост;
Агресивност;
раге;
заблуде;
халуцинације;
психоза;
Нигхтмарес;
Абнормално понашање.

Ако се ови симптоми појаве, треба прекинути лијечење золпидемом.

Осим тога, золпидем може изазвати конфузију, депресију и промене либида.

у сну

Случајеви сомнамбулизма и сродних понашања, као што су вожња возила у сну, телефонирање, кухање, једење хране и секс, праћени амнезијом догађаја, пријављени су током терапије золпидемом.

Поремећаји нервног система

Третман са золпидемом може изазвати главобоље, вртоглавицу и смањену свест.

Поремећаји ока

Золпидем терапија може изазвати диплопију (двоструко виђење).

Гастроинтестинални поремећаји

Третман са золпидемом може изазвати бол у трбуху, мучнину, повраћање и дијареју.

Поремећаји плућа и респираторног тракта

Золпидем терапија може изазвати респираторну депресију и инфекције горњег и доњег респираторног тракта.

Поремећаји коже и поткожног ткива

Третман са золпидемом може изазвати осип, осип, свраб и хиперхидрозу.

Остале нуспојаве

Остале нуспојаве које се могу појавити током третмана са золпидемом су:

Повећани ниво ензима јетре у крвотоку;
Бол у леђима;
Слабост мишића;
умор;
Промене у ходу;
Ангиоедем.

предозирати

У случају предозирања золпидемом - или самостално, или у вези са другим лековима који депримирају централни нервни систем - може се видети смањење стања свести све до коме. Пријављени су и случајеви предозирања са фаталним исходом.

Ако је пацијент свестан, повраћање треба изазвати у року од једног сата од узимања лека. Ако је, с друге стране, пацијент без свести, треба извршити испирање желуца.

Ако се не примети побољшање после испирања желуца, примена активног угља може бити корисна за смањење апсорпције лека.

Ако се појаве веома озбиљни симптоми, флумазенил (антагонист бензодиазепинских рецептора) може бити користан антидот. У исто време, међутим, примена флумазенила може погодовати настанку конвулзија.

У сваком случају, ако сумњате да сте узели предозирање золпидемом, морате одмах контактирати лијечника и отићи у најближу болницу.

Механизам акције

Золпидем - као и бензодиазепини - је у стању да повећа сигнал γ-аминобуттирне киселине (ГАБА), чешће назван ГАБАергични сигнал.

ГАБА је најважнији инхибиторни неуротрансмитер мозга и обавља своје биолошке функције кроз везивање за специфичне рецепторе: ГАБА-А, ГАБА-Б и ГАБА-Ц.

Специфично место везивања за бензодиазепине је присутно на ГАБА-А рецептору. Золпидем - чак и ако није бензодиазепин - способан је да се веже за ово специфично место, тако активирајући рецептор и промовишући каскаду инхибиторних сигнала изазваних ГАБА.

Међутим - иако су агонистички ефекти золпидема на ГАБА-А рецепторе квалитативно слични онима бензодиазепина - золпидем има слабији антиконвулзивни ефекат, али већи седативни ефекат.

Начин коришћења - Дозирање

Золпидем је доступан за оралну примену као таблете и оралне капи.

Трајање третмана мора бити што краће. Уопштено, ово трајање варира од неколико дана до највише четири недеље, укључујући период постепеног прекида терапије.

Доза золпидема која се обично даје је 10 мг, која се узима непосредно пре спавања.

Код старијих пацијената, код ослабљених пацијената и код пацијената са инсуфицијенцијом јетре, уобичајена доза золпидема је смањена на 5 мг.

Максимална дневна доза коју никада не треба прекорачити је 10 мг лека.

Трудноћа и дојење

Као мера предострожности, золпидем се не сме давати трудницама.

Ако се золпидем даје током последњег периода трудноће или током порођаја, могу се појавити нежељени ефекти код новорођенчади, укључујући хипотермију, хипотонију и депресију дисања. Поред тога, деца чије су мајке хронично узимале золпидем током трудноће могу развити физичку зависност и показати симптоме апстиненције у постнаталном периоду.

Будући да се золпидем излучује у мајчино млијеко, мајке које доје не би требале узимати лијек.