Када уравнотежена исхрана, повезана са редовним програмом физичке активности, није довољна да се врате вриједности холестерола и триглицерида у крви, потребно је интервенирати са специфичним лијековима.
Ово укључује статине, езетимиб и, заиста, фибрате (клофибрат, безафибрат, гемфиброзил, фенофибрат).
Механизам акције
Фибрати врше своју активност снижавања липида делујући на различитим нивоима. Главни механизам деловања односи се на стимулацију катаболизма ВЛДЛ (липопротеинске честице које се користе за транспорт триглицерида, ау мањој мери и холестерола у крви). Ова активност је посредована активацијом липопротеин липазе или ЛПЛ (ензим плазме који хидролизује циркулишуће триглицериде).
Поред повећања брзине којом се уклањају из циркулације, фибрати смањују синтезу ВЛДЛ у јетри.
Што се тиче холестерола, ова класа лекова олакшава елиминацију жучи и блокира активност ХМГ-ЦоА редуктазе (ензима јетре одговорног за производњу холестерола). Стимулација фибрата на синтезу липопротеина Апо А1 омогућава да се благо повећа и ниво доброг холестерола.
ефикасност
Фибрати смањују нивое холестерола у мањој мери него статини, али су показали већу ефикасност у смањењу нивоа триглицерида у плазми. Узимани у облику таблета или капсула, они повећавају добар ХДЛ холестерол за 10-15%, док се редукција триглицерида у просеку око 40-45%. Фибрати могу такође допринети смањењу нивоа ЛДЛ холестерола, од 5 до максимално 18 процентних поена.
Неки фибрати (безафибрат и фенофибрат) смањују концентрацију фибриногена у плазми, протеина укљученог у процес згрушавања крви. Смањењем фибриногенемије и агрегације тромбоцита, ови фибрати смањују густину крви, чинећи је још мање подложном стварању тромба (угрушци који се формирају у крвним судовима и веома су опасни по здравље).
Дозе за унос
Од 200 до 900 мг / дан, у зависности од молекула.
Нуспојаве
Генерално, ако се узимају сами, фибрати се добро подносе, иако могу изазвати мале гастроинтестиналне поремећаје. Њихова ефикасност и безбједност су опсежно проучавани и консолидовани током времена, јер су већ неколико година ушли у терапију (клофибрат је уведен у клинику 1962).
Пошто се фибрати скоро потпуно елиминишу преко бубрега, морају се примењивати у смањеним дозама код пацијената који пате од бубрежне инсуфицијенције. Посебни опрез такође у присуству патологија јетре и код истовременог узимања токсичних супстанци за јетру (укључујући алкохол!). Из тог разлога, чак и здрави пацијенти који се лече са фибратима треба да проверавају здравље јетре сваких шест месеци, пролазећи кроз једноставне крвне тестове (трансаминаза + хемокромоцитометријски тест).
Рјеђе нуспојаве су осип и импотенција; неки фибрати, због повећаног засићења холестерола у њима, чине жуч склонијим формирању камења.
Једино код особа са посебно тешком хиперлипидемијом истовремени унос статина и фибрата, ау сваком случају ограничен период. У ствари, ова комбинација значајно повећава штетне ефекте два лека, који препознају две уобичајене нуспојаве код токсичности јетре и појаве бола и напетости мишића.
Фибрате не треба узимати током трудноће и дојења.
