триптани

Шта су Триптани

Триптани представљају класу лекова који се користе за лечење мигрене (са или без ауре).

Доказано је да су ови лекови посебно ефикасни, јер могу да разреше мигрену интервенцијом на неколико фронтова. Међутим, њихов главни механизам деловања је на нивоу серотонергичких рецептора присутних на централном нивоу.

Корак назад да разумемо: Мигрену и њене узроке

Тачни узроци мигрене још увијек нису потпуно јасни. Међутим, верује се да у настанку ове патологије може бити укључено више фактора, као што су: промене централних механизама контроле бола, хормонских фактора и генетских фактора (у ствари постоји извесна познаност у развоју мигрене) .

Међу различитим хипотезама формулисаним у вези стварног узрока на бази мигрене, најтврђа је теорија тригеминално-васкуларне теорије, према којој је напад мигрене изазван активацијом тригеминално-васкуларних аферента, што доводи до ослобађања супстанци Васоактивно способно да индукује вазодилатацију церебралних артерија. Управо ова вазодилатација узрокује класични мигренски бол.

Предак класе триптана је суматриптан, који се и данас користи у терапији.

Хемијска структура Суматриптана, прогенитора класе триптана

Остали активни састојци који припадају овој групи и који се тренутно продају у Италији су елекртоан, фроватриптан, ризатриптан, алмотриптан и золмитриптан.

indikacije

Индикације и путеви примене триптана

Као што се и очекивало, триптани су индиковани за лечење мигренских главобоља, са или без ауре.

Међутим, важно је истаћи да се, обично, користе као лекови прве линије само у лечењу напада јачег типа мигрене. Међутим, за благе нападе, лекари обично препоручују прву терапијску стратегију НСАИД (нестероидних антиинфламаторних лекова).

Начини примене који се користе могу бити различити: орални, парентерални или назални. У ствари, триптани се могу формулисати у:

• Таблете (суматриптан, алмотриптан, золмитриптан, ризатриптан, фроватриптан, елетриптан);
• Ородисперзибилне таблете (золмитриптан);
• Орални лиофилизати (ризатриптан);
• Супозиторији (суматриптан);
• Ињекциони раствори за субкутану употребу (суматриптан);
• Назални спрејеви (суматриптан).

Механизам акције

Као што је поменуто, триптани делују на серотонинергичке рецепторе који се налазе централно (због тога су у стању да пређу крвно-мождану баријеру, такозвани БЕЕ).

Детаљно, триптани су селективни агонисти серотонергичког рецептора типа 1; прецизније, они имају посебан афинитет за подтипове 5-ХТ1Б (који су, на централном нивоу, посебно присутни у церебралним артеријама) и за неуронске подтипове 5-ХТ1Д и 5-ХТ1Ф (који се углавном налазе у тригеминално-васкуларном систему). ).

Триптани стога индукују стимулацију горе поменутих подтипова рецептора, што, у суштини, доводи до вазоконстрикције церебралних крвних судова и до инхибиције ослобађања вазоактивних супстанци (због активације тригеминално-васкуларних аферента) које уместо тога изазивају њихово ширење.

На овај начин, триптани решавају напад мигрене супротстављајући се и вазодилатацији која је директно одговорна за стимулацију бола и супротстављајући се ослобађању свих оних супстанци које узрокују дилатацију церебралних крвних судова.

Имајте на уму

Да би примање триптана било ефективно, морају се узети чим се осети напад мигрене, па када је бол још увек благ, у раној фази и / или када се јавља ауреа. Само на тај начин, у ствари, постоји већа вероватноћа да се добије престанак бола и да се спречи ризик од поновљених напада.

У почетку - посебно када је патологија на првим манифестацијама код пацијента - можда није лако разликовати једноставну главобољу (због, на пример, малог умора) од правог напада мигрене. Међутим, с временом, пацијент ће стећи потребно искуство да одмах препозна сигнале непосредног напада мигрене и стога ће бити у могућности да реагује у складу са тим.

интеракције

Интеракције са другим лековима

Нажалост, негативна страна триптана је представљена управо фармаколошким интеракцијама које могу да утврде.

Пре свега, треба напоменути да се било која врста триптана НЕ треба узимати заједно са ергот алкалоидима (другим лековима против мигрене).

Слично томе, због фармаколошких интеракција које се могу појавити, ови лекови се не смију узимати у случају терапије засноване на:

• Отхер триптанс;
• Метисергид, активни састојак који се користи у профилакси мигрене;
• Инхибитори моноаминооксидазе (МАОИ);
• Пропранолол (бета-блокатор који се користи у лечењу хипертензије);
• Лекови који се метаболишу цитокромом П3А4;
• П-инхибирање гликопротеинских лекова.

Нуспојаве

Главни споредни ефекти триптана су:

• Осјећај сужења у грудима;
• Осјећај стегнутости у врату;
• мучнина;
• vrtoglavica;
• вртоглавица;
• палпитатионс;
• Бол у грудима и / или трбуху;
• Црвенило лица;
• Осјећај хладноће или врућине;
• Крутост врата;
• анксиозност;
• астенија;
• Почетно повећање интензитета мигрене.

Уопштено, горе поменути споредни ефекти су заједнички за све активне састојке који припадају класи триптана. Међутим, тип и интензитет ових ефеката варирају у зависности од употребе лека.

цонтраиндицатионс

Када се Триптанс не треба користити

Главне контраиндикације за узимање триптана односе се на пацијенте који:

• Пате од хипертензије која се не лијечи или третира неуспјехом;
• Пате - или су патиле - од срчане и / или церебралне исхемије;
• Они пате од коронарних болести (триптани, у ствари, иако маргинално, такође су у стању да индукују вазоконстрикцију коронарних артерија);
• Они болују од цереброваскуларних болести.

Даље, употреба триптана се не препоручује код деце и адолесцената млађих од 18 година.

Што се тиче трудница или дојиља - будући да нису познати ефекти ових лијекова на дијете - неопходно је потражити медицинску помоћ прије почетка лијечења триптанима.