РОЦЕФИН ® Цефтриаксон

РОЦЕФИН ® је лек на бази динатријума цефтриаксона

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Општа антимикробна средства за системску примену - цефалоспорини

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти

Индикације РОЦЕФИН ® Цефтриаксон

РОЦЕФИН ® је селективно индикован у лечењу инфекција због Грам негативних бактерија, генерално резистентних на антибиотску терапију, код пацијената који су дефектни или после операције.

Механизам дејства РОЦЕФИН ® Цефтриаксон

Цефтриаксон, активни састојак РОЦЕФИН ®, је бета-лактамски антибиотик који спада у категорију треће генерације цефалоспорина који се могу узимати парентерално, а карактерише га широк спектар деловања укључујући и Грам позитивне и негативне бактерије, чак и када су отпорне на антибиотску терапију пеницилин база.

Бактерицидна активност, као и остали бета-лактами, остварује се инхибицијом транспептидазе, ензима укљученог у формирање унакрсних веза између пептидогликанских молекула и структурирања бактеријског зида, чиме се одређује лиза микроорганизма осмотским шоком .

Међутим, присуство метоксиминске групе даје Цефтриаксону природну отпорност на деловање бактеријских бета-лактамаза, чувајући своју антибиотску активност чак и за врсте отпорне на пеницилин.

Стапхилоцоцци, Стрептоцоцци, Е.Цоли, Хаемопхилус инфлуензае, Клебсиелле, Протеус, Неиссерие и Ентеробацтериацее су неки од организама за које се показало да је цефтриаксон ефикасан ин витро и ин виво.

Немогућност апсорпције цефтриаксона преко гастроинтестиналног тракта чини неопходним да се РОЦЕФИН ® интрамускуларно или интравенозно, али да ипак омогући одржавање веома високе биорасположивости и да се терапијско дејство продужи током времена око 8 сати.

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

1. ЕФЕКТИВНОСТ ЦЕФТРИАКСОНА У ЛИЈЕЧЕЊУ ГОНОРРЕЕ

Инт Ј СТД АИДС. 2012 Феб; 23 (2): 126-32.

Интересантна мета-анализа, која је након евалуације различитих студија за преко 2500 уписаних пацијената, показала високу ефикасност цефтриаксона узиманог у дозама од 250 мг дневно у третману гонореје, чак и код пацијената са дефектима.

2 ЕФЕКТИВНОСТ ЦЕФТРИАКСОНА У ЛИЈЕЧЕЊУ СИФИЛИСА У ХИВ-ПОЗИТИВНИХ БОЛЕСНИКА

Мед Мал Инфецт. 2012 Јан; 42 (1): 15-9.

Студија је спроведена на 116 болесника са сифилисом, од којих је 80% ХИВ-позитивних, показујући да третман цефтриаксоном-доксицилном може бити ефикасан у третману примарног сифилиса, ау неким случајевима и секундарним сифилисом који карактеришу неуролошки симптоми и офталмолошки.

3. ЦЕФТРИАКСОНЕ ИН ПЕДИАТРИЦ АГЕ

Ј Пхарм Пхармацол. 2011 Јан; 63 (1): 65-72.

Фармакокинетичка студија је имала за циљ дефинисање оптималне дозе цефтриаксона код педијатријских пацијената. Нажалост, потенцијални споредни ефекти у великој мери ограничавају употребу овог антибиотика, иако посебно ефикасни, у неонаталној популацији.

Начин употребе и дозирање

РОЦЕФИН ®

Прашак и растварач за раствор за ињекцију 250 мг цефтриаксона за 2 мл раствора;

Прашак и растварач за раствор за ињекцију 500 мг цефтриаксона за 2 мл раствора;

Прашак и растварач за раствор за ињектирање 1 г цефтриаксона за 3, 5 мл раствора.

Иако стандардна доза за одрасле подразумева узимање 1 г цефтриаксона дневно у једној примени, лекар је дужан да дефинише одговарајућу терапијску схему на основу физиопатолошких карактеристика пацијента, озбиљности клиничке слике и циљева. да се постигне терапија.

Прилагођавање коришћених доза би било неопходно за пацијенте у педијатријској и геријатријској доби, или у контекстуално погођеним патолошким промјенама бубрега.

Пре узимања РОЦЕФИН® препоручљиво је пажљиво проверити хемијско-физичка својства препарата, избегавајући узимање у присуству преципитата или након 6 сати од реконституције.

Упозорења РОЦЕФИН ® Цефтриаксон

Имајући у виду потенцијалне нежељене ефекте и селективност терапијских индикација предвиђених за употребу РОЦЕФИН®-а, било би прикладно за лекара да пажљиво процени здравствено стање пацијента, водећи рачуна о томе да:

Одсуство претходних реакција преосетљивости на антибиотике и лидокаин;
Непостојање услова који нису компатибилни са терапијом цефалоспорином;
Прописне исправности;
Функција бубрега и јетре.

Периодично праћење здравственог стања пацијента такође би било неопходно да би се избегла могућа појава нежељених реакција.

У том смислу, пацијент треба одмах да обавести свог лекара о појави било којег нежељеног ефекта и размотри могућност обуставе терапије која је у току.

Антибиотске терапије које су продужене током времена, поред фаворизовања настанка резистентних микробних сојева, могу озбиљно да утичу на цревну микрофлору, олакшавајући појаву нежељених реакција и компромитовање апсорпције других активних састојака.

Стога би било важно размотрити смањење ефикасности контрацепције оралних контрацептива, узетих током терапије антибиотицима.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

РОЦЕФИН® треба прописати, током трудноће и наредног периода дојења, са посебним опрезом и само у случајевима када је то потребно терапијски.

Ова ограничења су оправдана одсуством студија које би могле карактеризирати профил сигурности овог антибиотика за здравље фетуса.

интеракције

Да би се избегли непријатни споредни ефекти, понекад чак и клинички значајни, било би пожељно избећи реконституцију праха са растварачима који садрже калцијум, имајући у виду високу тенденцију формирања преципитата.

Истраживања су показала синергистичко дејство између аминогликозида и цефтриаксона у борби против раста бактерија, иако се не могу примењивати истовремено због физичке некомпатибилности.

Контраиндикације РОЦЕФИН ® Цефтриаксон

Употреба РОЦЕФИН ® је контраиндикована код пацијената који су преосетљиви на пеницилине и цефалоспорине или њихове ексципијенте, превремено рођене бебе, новорођенчад до 28. дана, пацијенти који пате од жутице или патологије карактерисане хипербилирубинемијом.

Присуство лидокаина у растварачу намењеном за интрамускуларну употребу проширује горе поменуте контраиндикације чак и на пацијенте који су преосетљиви на лидокаин.

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Различита клиничка испитивања и пажљиви постмаркетиншки мониторинг процијенили су све могуће нуспојаве повезане с терапијом цефалоспоринима који се ињектирају.

Поред локалних реакција које карактеришу едем, бол, црвенило и свраб, пацијент који прима РОЦЕФИН ® може развити нежељене реакције по карактеру:

Гастроинтестинални са мучнином, повраћањем, проливом и раширеним абдоминалним болом;
Кожни осип, копривњача и дерматитис;
Неуролошки уз главобољу и вртоглавицу;
Системски са леукопенијом, тромбоцитозом, анемијом, хипертрансаминаземијом и хипербилирубинемијом.

Нарочито озбиљна са клиничке тачке гледишта би такође довела до могућих нежељених реакција алергијске природе као што су утврђивање у најгорим случајевима бронхоспазма, ларингоспазма, хипотензије и анафилактичког шока.

Продужена употреба током времена може, мада веома ретко, олакшати раст резистентних микроорганизама као што је Цлостридиум Диффициле, етиолошки агенс псеудо-мембранског колитиса.