АЦТИВЕЛЛЕ ® - естрадиол + норетистерон

АЦТИВЕЛЛЕ ® је лек на бази естрадиол хемихидрата + норетистерон ацетат

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Женски сексуални хормони - Прогестин и естроген, двофазна комбинација

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти

Индикације АЦТИВЕЛЛЕ ® - естрадиол + норетистерон

АЦТИВЕЛЛЕ® се уобичајено користи у фармаколошком третману симптома менопаузе код пост-климактеричних жена.

Присуство естрогена и прогестина такође омогућава да се спречи настанак хроничних патолошких стања као што је остеопороза, па се стога користи у превенцији остеопорозе код жена у постменопаузи са високим ризиком од патолошких фрактура.

Механизам деловања АЦТИВЕЛЛЕ ® - естрадиол + норетистерон

Хормонска надомјесна терапија сада користи еструс који се односи на прогестин да би се побољшали пост-климактеријски симптоми, а да се очува здравствено стање пацијента.

Менопауза је неизбежно праћена прогресивним опадањем функције јајника што доводи до смањења производње естрогена због различитих вазомоторних поремећаја, као што су вруће трепће и неуролошки поремећаји као што су несаница, промене расположења и депресије.

Егзогена примена естрогена омогућава контролу горе поменутих симптома, побољшавајући квалитет живота жена у постменопаузи, чиме се компензује физиолошки пад ових хормона.

Међутим, упркос важној и незаобилазној терапеутској активности, естрогени уопште и естрадиол на првом месту, представљају интензивну индукциону активност према ендометријским ћелијама одговорним за хиперплазију иу неким случајевима карцинома.

Овај важан ризик је, срећом, контролисан истовременим узимањем синтетичких гестагена, као што је норетистерон, који поред пуферирања пролиферативне активности ендометријалних ћелија, доприносе контроли климактеријских симптома и превенцији остеопорозе.

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

1. АКТИВНИ И ВАСКУЛАРНИ РИЗИЦИ

Средњорочна студија која показује да унос АЦТИВЕЛЛЕ ® не утиче значајно на кардиоваскуларни и цереброваскуларни ризик, као и други прогестаген као што је АНГЕЛИК.

2. АКТИВНА КЛИНИЧКА ЕФИКАСНОСТ

Рад који описује како је примена АЦТИВЕЛЛЕ-а ефикасна у смањењу менопаузних вазомоторних симптома у само 3 месеца лечења, обезбеђујући постизање нормалног нивоа естрадиола у серуму.

3. АКТИВНА И МАМОГРАФСКА ГУСТИНА

Претпоставка ниске дозе прогестагена естроуса, без обзира на коришћену дозну схему (континуална или циклична), не чини се да одређује било који тип повећања густине мамографије. Овај параметар је важан за смањење ризика од развоја неопластичних болести.

Начин употребе и дозирање

АЦТИВЕЛЛЕ ®

1 мг естрадиол хемихидрата и 0, 5 мг норетистерон ацетат обложене таблете:

фармакокинетичка својства естрадиола и норетистерона омогућавају правилну примену хормонске терапије узимањем једне таблете дневно, сваког дана у исто време.

У овом случају не би требало бити периода суспензије, јер је то континуирана комбинована терапија.

Упозорења АЦТИВЕЛЛЕ ® - естрадиол + норетистерон

Уносу АЦТИВЕЛЛЕ ® мора нужно претходити пажљиво медицинско испитивање које је корисно за провјеру прописане прикладности и могућег присуства леиомиома (материце материце) или ендометриозе, историје тромбоемболијских поремећаја, фактора ризика за естроген-зависне туморе., нпр. наследна предиспозиција (рођаци првог степена са раком дојке), хипертензија, обољења јетре, дијабетес са или без васкуларног захвата, холелитијаза, мигрена или главобоља (тешка), системски еритематозни лупус, историја хиперплазије ендометрија, епилепсија и остеосклероза, потенцијални фактори ризика који могу повећати ризик од развоја озбиљних нуспојава повезаних са терапијом естроген прогестагеном, као што су емболични и неопластични догађаји тромба.

У овим случајевима је стога важно да лекар пажљиво процени однос трошкова и користи, пратећи здравље пацијента кроз периодичне провере.

АЦТИВЕЛЛЕ® садржи лактозу тако да се њен унос код пацијената са недостатком лактазних ензима, глукоза / галактоза или нетолеранција на лактозу може повезати са тешким гастроинтестиналним поремећајима.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Одсуство клиничких испитивања која могу да карактеришу безбедносни профил АЦТИВЕЛЛЕ® када се узимају током трудноће, и присуство експерименталних студија које су у стању да покажу токсичност високих естрогених доза на здравље фетуса проширују контраиндикације и на трудноћу.

Осим тога, имајући у виду способност естрадиола и норетистерона да прођу кроз филтер за дојке и концентришу се у мајчино млеко, то проширује горе поменуту контраиндикацију и на период дојења.

интеракције

Истовремени унос активних састојака који индукују цитокромијалне ензиме као што су примидон, фенитоин, барбитурати, карбамазепин (који се користи за лечење епилепсије), рифампицин (који се користи за лечење туберкулозе), ампицилин, тетрациклин, грисеофулвин (антибиотици који се користе за лечење заразних болести), ритонавир, модафинил и понекад госпина трава (хиперицум перфоратум), могу повећати клиренс естрадиола и норетистерона садржаних у АЦТИВЕЛЛЕ® смањујући његове терапеутске ефекте.

Такође је корисно запамтити да употреба полних хормона може изазвати варијације у неким лабораторијским вредностима које се односе на функцију штитњаче, јетре, бубрега и адреналне функције.

Контраиндикације АЦТИВЕЛЛЕ ® - естрадиол + норетистерон

АЦТИВЕЛЛЕ ® је контраиндикован у случају преосетљивости на активни састојак или на неки од његових ексципијената, у случају вагиналног крварења непознатог порекла, рака дојке или зависних тумора естрогена и прогестина, промене у функцији јетре и бубрега, постојећих или претходних тромбоемболијских процеса.

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Унос АЦТИВЕЛЛЕ ®, као и други прогестоген еструс који се користи у хормонској супституционој терапији, повезан је са бројним нежељеним ефектима различитих клиничких размера.

Нервоза и промјене расположења, мигрена, палпитације, болови у трбуху, мучнина, повремено крварење, едеми и дебљање су најчешћи, али клинички контролирани и лако регресивни нежељени учинци када је терапија прекинута.

Напротив, повећана учесталост епизода литијазе жучног мјехура и панкреатитиса, емболичних тромбалних догађаја и неопластичних патологија, тренутно је главни проблем који се односи на ингестију естрогенских прогестина у дужим временским периодима иу одређеним категоријама пацијената у ризику.