Тадалафил је инхибитор фосфодиестеразе типа 5, који се користи за лечење еректилне дисфункције.
Након великог успеха силденафила (Виагра®) у лечењу еректилне дисфункције, друге фармацеутске компаније су такође почеле да траже инхибиторе фосодиестеразе типа 5.
Историја открића тадалафила
Молекул тадалафила је открила тадашња фармацеутска компанија Глако Веллцоме (сада ГлакоСмитхКлине) у сарадњи са биотехнолошком компанијом ИЦОС Цорпоратион, сарадњом која је почела у августу 1991. са циљем развоја нових лекова. Тако је 1993. године биотехнолошка компанија ИЦОС Цорпоратион почела проучавање новог споја званог ИЦ351, који је показао инхибиторна својства према фосфодиестерази типа 5; иако истраживачи нису тражили лијек за лијечење еректилне дисфункције у споју ИЦ351, они су препознали потенцијалног кандидата за лијек у том споју.
Истраживачи корпорације ИЦОС су 1994. године тражили и добили патент за једињење ИЦ351, једињење које се структурно разликује од других инхибитора фосфодиестеразе типа 5; коначно, 1995. године почела је прва фаза клиничких испитивања. Упркос чињеници да су фармацеутска компанија Глако Веллцоме и корпорација ИЦОС имали договор о подјели, то јест 50/50, добитке које би добили од продаје дроге, Глако Веллцоме је 1996. године дозволио да уговор истекне, наводећи да дроге они нису били део маркетиншког програма саме куће. Корпорација ИЦОС, међутим, наставља развој тадалафила, а 1997. године започиње друга фаза клиничких испитивања, која је проведена на пацијентима који пате од еректилне дисфункције, након чега слиједи трећа фаза клиничких испитивања, што је врло важна фаза која има пружио је све потребне доказе да затражи од Управе за храну и лијекове да одобри и одобри маркетинг тадалафила за лијечење еректилне дисфункције. Тако је, 21. новембра 2003, ФДА дала дозволу за продају тадалафила.
Да би се развио и на крају продао тадалафил, 1998. године корпорација ИЦОС. у сарадњи са фармацеутском компанијом Ели Лилли и Цомпани. основао Лилли ИЦОС, ЛЛЦ, заједничко предузеће. Тако је 2003. године Лилли ИЦОС ЛЛЦ почела да продаје тадалафил под регистрованим називом Циалис ® прво у Сједињеним Државама, а затим у Европи.
2007. године фармацеутска компанија Ели Лилли и компанија купили су корпорацију ИЦОС за 2, 3 милијарде долара, а након што је окончала све операције корпорације ИЦОС, она је такође окончала Лилли ИЦОС ЛЛЦ, отпуштајући већину запослених у корпорацији ИЦОС. Само стотину запослених биолошке секције ИЦОС-а, коју је купила друга фармацеутска компанија, спашено је од отпуштања.
Радозналост о трговинском имену тадалафила, Циалис, је да је у Сједињеним Државама овај термин такође презиме људи, тако да су након продаје тадалафила многи људи звали Циалис написали протесте Ели Лилли и компанији, тврдећи да компанија је променила назив лека; међутим, компанија је одбила, рекавши да име Циалис нема никакве везе са презименом тих људи.
У мају 2009, тадалафил је одобрен у Сједињеним Америчким Државама за лечење плућне хипертензије, док у другим земљама процес евалуације тадалафила за ову медицинску примену још није завршен. Неколико месеци пре него што је тадалафил добио одобрење у Сједињеним Државама, у новембру 2008. године, фармацеутска компанија Ели Лилли и компанија продали су права на маркетинг тадалафила у САД како би се лечили плућна артеријска хипертензија на друга компанија звана Унитед Тхерапеутицс, за суму од 150 милиона долара. У октобру 2011, међутим, Управа за храну и лекове одобрила је употребу тадалафила у Сједињеним Државама за лечење симптома бенигне хиперплазије простате (БПХ).
Механизам акције
Тадалафил, као и друге инхибиторе фосфодиестеразе типа 5, такође треба сексуалну стимулацију да функционише. Физиолошки механизам одговоран за процес ерекције пениса укључује ослобађање одређене количине азотног оксида (НО, молекуларни "гласник") у кавернозном телу пениса током сексуалне стимулације.
Убрзо пре него што је ФДА одобрила маркетинг тадалафила, у мају 2002. године, Лилли ИЦОС је представила Америчком удружењу уролога клиничку студију која је показала да је полуживот тадалафила око 17, 5 сати, много дуљи полу-живот од других инхибитора фосфодиестеразе типа 5. Иста студија је потврдила да је трајање ефекта тадалафила чак и дуже од његовог полуживота, достижући чак и више од 36 сати. Због тако продуженог трајања фармаколошког дјеловања, тадалафил (Циалис) је добио надимак "викенд пилуле".
Чак је и тадалафил (Циалис) освојио све интернет странице, од којих већина нуди веома једноставан начин да се дође до дроге, па чак и да се лијек пошаље у дом дотичног клијента. Многи људи су у искушењу да добију тадалафил путем интернета, заведени наизглед ниским цијенама и жељом да ријеше свој проблем без контактирања са лијечником, чиме се заобилази могућа срамота у излагању њиховог проблема лијечнику; ово је очигледно потпуно погрешно понашање, јер је лекар неопходан у процени проблема, који може бити другачије природе и учинити коришћење Циалиса бескорисним или чак опасним. Поред тога, људи који су старији или имају кардиоваскуларне проблеме треба да се подвргну ригорозном превентивном медицинском прегледу како би се уверили да примена тадалафила не доводи до озбиљних нежељених ефеката или да не утиче на клиничку слику пацијента.
