ЦОНВЕРТЕН ® Еналаприл малеат

ЦОНВЕРТЕН ® је лек базиран на еналаприл малеату.

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Антихипертензиви - АЦЕ инхибитори нису повезани

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти

Упутства ЦОНВЕРТЕН ® Еналаприл малеате

ЦОНВЕРТЕН ® се користи како у монотерапији, тако иу комбинованој терапији за третман високог крвног притиска.

ЦОНВЕРТЕН® се такође може користити у лечењу симптоматског затајења срца и превенцији ове болести код високо ризичних пацијената са асимптоматском дисфункцијом леве коморе и са фракцијом избацивања мањом од 35%.

Механизам деловања ЦОНВЕРТЕН ® Еналаприл малеат

Орални унос ЦОНВЕРТЕН®-а осигурава добру апсорпцију активног састојка еналаприла, који се процјењује на око 60% од узете дозе. Упркос плазматском врхунцу овог молекула забележен је већ након сат времена од претпоставке, тако да активни принцип може да спроведе сопствено биолошко дејство, нужно се метаболише у свом активном облику, познатом као еналаприлат, чији плазматски врх је примећен тек после 4 сата након узимања ЦОНВЕРТЕН® оралног У светлу горе наведених фармакокинетичких својстава, антихипертензивни ефекат лека почиње око сат времена након узимања, да би се оптимизовао око четвртог / шестог сата када су нивои фармаколошки активног принципа максимални. Антихипертензивни ефекат је углавном последица инхибиторног деловања еналаприлата на АЦЕ ензим, са последичним смањењем нивоа ангиотензина ИИ и алдостерона, одговорног за повећање периферне васкуларне резистенције и задржавања хидросалина. Даље, неколико студија показује да овај активни састојак може смањити микроалбуминурију и секрецију ИгГ урина код пацијената који пате од дијабетичке нефропатије, а пре свега смањују прогресивну срчану дилатацију код пацијената са благом и умереном срчаном инсуфицијенцијом, спречавајући прогресију болести.

По завршетку његове активности, активни састојак се елиминише углавном кроз урин у облику 40% еналаприлата и 20% еналприла.

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

1 ЕНАЛАПРИЛ / ФОЛИЧНА КИСЕЛИНА, ПОБЕДНА КОМБИНАЦИЈА

Ова студија је спроведена на око 430 пацијената који пате од хипертензије и лечени истовременом применом еналаприла (10 мг) и фолне киселине (400мцг), показује како ова комбинација може бити ефикаснија - у поређењу са самим леком - у смањењу систолног и дијастолног крвног притиска и у балансирању нивоа шећера у крви код пацијената са хипергликемијом.

2. ЕНАЛАПРИЛ / ХИДРОЦХЛОРОТХИАЗИДЕ У ТРЕТМАНУ ХИПЕРТЕНЗИЈЕ

У већини терапијских протокола за хипертензију користи се истовремена примена више антихипертензивних лекова. Ова руска студија, спроведена на скоро 8000 пацијената који пате од хипертензије и кардиоваскуларних компликација, показала је како комбинована терапија хидроклоротиазид / еналаприл, у константној дози, гарантује смањење нивоа крвног притиска до достизања стандардних вредности и агресора код чак 77% пацијената третирани.

3. ЕНАЛАПРИЛ И ТРЕТМАН ДИАБЕТСКЕ НЕПХРОПАТХИ

Једна од терапијских индикација АЦЕ инхибитора састоји се у лечењу дијабетичке нефропатије. Ова студија показује како примена еналаприла може бити посебно ефикасна у смањењу крвног притиска и смањењу протеинурије код пацијената са дијабетичком нефропатијом.

Начин употребе и дозирање

ЦОНВЕРТЕН ® еналаприл малеат 5/20 мг таблете:

за лечење артеријске хипертензије препоручују се дозе од 5 до 20 мг, уз употребу таблета које се узимају једном дневно. Потребно је узети у обзир да прецизну формулацију дозе треба да утврди лекар након пажљиве процене озбиљности болести, могуће осетљивости на лек и присуства интерферирајућих фактора у терапијској процедури (истовремена или претходна примена диуретика)., старости, пацијената са осиромашеним волуменом или пацијената са бубрежним болестима)
за лечење срчане инсуфицијенције и дисфункције леве коморе, доза генерално има тенденцију пада; Међутим, одговарајућу терапијску шему мора одредити лекар, узимајући у обзир историју патологије пацијента и могућу повезаност са другим лековима активним на кардиоваскуларном систему.

У СВИМ СЛУЧАЈЕВИМА ПРИЈЕ УЗИМАЊА ЦОНВЕРТЕН ® Еналаприл малеат - ПОТРЕБАН ЈЕ ПОТРЕБА И ПРОВЈЕРА ЛИЈЕЧНИКА.

Упозорења ЦОНВЕРТЕН ® Еналаприл малеат

Посебну пажњу у правилној формулацији дозе треба ставити у случају истовремене примене антихипертензивних лекова, посебно диуретика. У ствари, исцрпљивање волумена крви изазвано овим лековима може повећати учесталост хиповолемичних епизода праћених хипотензивним кризама. Штавише, било који услови хиперкалемије могу настати након истовременог узимања диуретика који штеде калијум; стога препоручујемо стално праћење нивоа калијума у крви и крвног притиска.

Исти модалитети праћења, са додатком креатинина, треба да се предузму у случају примене ЦОНВЕРТЕН-а код пацијената са смањеном бубрежном функцијом и подвргнути терапији еналаприлом, при чему би се, с обзиром на метаболизам активног састојка у бубрезима, могла применити еналаприл. довољне инфериорне дозе лека.

Такође би било пожељно да се често прате нивои гранулоцита у крви код пацијената са имунокомпромитацијом под ЦОНВЕРТЕН® терапијом како би се смањила могућа појава неутропеније или агранулоцитозе, која је ретко примећена након примене АЦЕ инхибитора.

Различита терапијска ефикасност АЦЕ инхибитора, дакле и енаприла, код црних и белаца, може се објаснити ниским нивоом базалног ренина у црнцима, што значајно смањује терапеутску ефикасност ове лековите категорије.

Такође је важно запамтити да неке од нежељених ефеката повезаних са антихипертензивном терапијом, као што су вртоглавица, главобоља и поспаност, могу смањити пацијентове перцептивне и реактивне капацитете, чинећи опасним коришћење машина и возила.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Различите студије у литератури указују на потенцијално повећање ризика од тератогености и феталне токсичности када се узимају АЦЕ инхибитори током периода трудноће; стога се не препоручује за употребу током читавог периода гестације, бирајући лекове са вишим профилом безбедности.

И еналаприл и еналаприлат се излучују у мајчино млеко, са ефектима који још нису разјашњени, што указује на прекид лактације током ЦОНВЕРТЕН ® терапије.

интеракције

Еналаприл, садржан у ЦОНВЕРТЕН ®, може да ступи у интеракцију са бројним другим активним састојцима, понекад изазивајући значајне варијације у нормалној функционалности лека.

Као што је већ поменуто, еналаприл може да реагује са:

дроге које штеде калијум и суплементи калијума, очигледно повећавају ниво овог минерала у крви;
диуретици и антихипертензивни лекови, узајамно појачавајући хипотензивну ефикасност;
нестероидни антиинфламаторни лекови, смањујући њихов терапеутски ефекат;
антидијабетичке лекове, са повећањем њиховог хипогликемијског дејства, вероватно због побољшане инсулинске осетљивости;
литијума, повећавајући његову цитотоксичност.

Контраиндикације ЦОНВЕРТЕН ® Еналаприл малеат

ЦОНВЕРТЕН ® је контраиндикован у случају преосетљивости на једну од његових компоненти, у случају ангиоедема, тешког оштећења бубрежне функције и током периода трудноће и дојења.

ЦОНВЕРТЕН ® садржи лактозу; према томе, не треба га узимати пацијенти са интолеранцијом на лактозу / галактозу, малапсорпцијом и недостатком лактазе.

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Нежељена дејства која се примећују током ЦОНВЕРТЕН® терапије су углавном пролазна и клинички неважна. Најчешћи су кашаљ, главобоља, депресија, вртоглавица, замагљен вид, бол у стомаку, мучнина и хипотензија.

У одређеним категоријама ризичних пацијената могу се јавити потенцијално опасне нуспојаве, као што су ангиоедем, хипогликемија, неутропенија, анемија и дисфункција бубрега.

У случају преосетљивости на лек, могу се јавити дерматолошке реакције - као што су осип на кожи и еритем, праћена грозницом, пруритусом и ангиоедемом лица - који могу ометати нормалан респираторни капацитет.