Теразосин је α1-селективни алфа блокатор који се користи за лечење симптома бенигне хиперплазије простате.
Опуштање глатких мишића простате и уретре повезано је са повећањем максималне брзине уринарног протока и значајним смањењем опструкције, чиме се знатно побољшавају стања оних који пате од бенигне хиперплазије простате (БПХ). У ствари, симптоми БПХ су углавном узроковани присуством увећане простате и повећањем тонуса глатког мишића мокраћне бешике и простате, што је, као што смо видели, регулисали управо алфа1-адренергични рецептори. Теразосин такође побољшава симптоме иритације доњег уринарног тракта, изазваног контракцијом локалног глатког мишића.
Међутим, теразосин такође има доста чест недостатак, а то је снижавање крвног притиска. Пошто је већина пацијената са бенигном хиперплазијом простате старији, ово је такође једна од најчешћих нуспојава. Смањење артеријског притиска теразосином настаје зато што ово потиче и опуштање глатких мишића који окружују веће крвне судове циркулацијског система, узрокујући ширење ових крвних судова и посљедично смањујући периферни отпор. Ова нуспојава може бити проблем код пацијената који већ пате од артеријске хипотензије, у којој теразосин може изазвати вртоглавицу и несвестицу. Ако дође до несвјестице пацијента након примјене теразосина, препоручује се да се пацијент спусти, како би се побољшала циркулација крви, а ако је потребно и затражити медицинску помоћ. Примена теразосина доводи до клинички значајног смањења крвног притиска, чак и код нормотензивних појединаца, који се настављају наредна 24 сата у време узимања; манифестација симптома зависи од индивидуалног одговора пацијента и његовог уобичајеног артеријског притиска; стога се могу јавити ортостатске нуспојаве, посебно на почетку лијечења теразосином, код многих појединаца.
Још један чудан ефекат који настаје након примене теразосина је снижавање концентрације холестерола у крви. У ствари, клиничке студије су показале да је давање теразозина терапијским дозама повезано са смањењем, у поређењу са вредностима пре третмана, 2-5% од укупне концентрације холестерола у плазми, и смањења од око 3-6% у концентрације фракција ЛДЛ и ВЛДЛ заједно.
Теразосин се брзо апсорбује у гастроинтестиналном тракту након оралног давања и постиже максималну концентрацију у плазми за мање од једног сата. Теразосин такође показује висок афинитет за протеине плазме, на које се везује око 95% апсорбованог лека. Већина лека се метаболише у јетри, пролази само први део јетре, затим се елиминише урином за око 40%, а фекалијама око 60%. Полуживот теразосина је око 12 сати од тренутка узимања. Клиничке студије су показале да се код пацијената веома узнапредовалог узраста (или у геријатријском узрасту) чиłћење (брзина елиминације лека из организма) смањује за око 30% у односу на норму.
Теразосин се такође користи у лечењу артеријске хипертензије, за коју је фармаколошки механизам деловања увек исти. У ствари, опуштање глатких мишића који окружују артерије и артериоле доводи до смањења крвног притиска. С тим у вези, прикладно је запамтити да теразосин има тенденцију да има нешто већи афинитет за алфа 1 адренергичне рецепторе уринарног тракта, што га чини леком који је више индикован у лечењу симптома бенигне хиперплазије простате.
Теразосин је први пут уведен на тржиште од стране фармацеутске компаније Аботт, у Сједињеним Државама, 1987. године, под регистрованим називом Хитрин®; данас се теразосин може наћи комерцијално као генерички лек под именом Теразосин, или под другим фанци именима.
Дозирање и начин употребе
Различите дозе се користе за различите типове терапије теразосином, јер је неопходно да се доза теразосина прилагоди индивидуалном одговору сваког пацијента. У ствари, на почетку сваког третмана, како код симптома бенигне хиперплазије простате, тако и код артеријске хипертензије, препоручује се да се почне са дозом теразосина од само 1 мг / дан, који треба да се примени пре одласка у кревет. Ово увелико смањује могућност појаве нежељених ефеката, као што је изненадна несвестица због прекомерног снижавања крвног притиска.
Ако се теразосин користи за лечење артеријске хипертензије, препоручује се да се напредује повећањем дневне дозе на прогресиван начин, грубо удвостручујући дозе уноса у недељним интервалима, док се не постигне жељени терапијски одговор. Генерално, међутим, 2 мг / дан теразосина је довољан за контролу крвног притиска. У неким случајевима може бити до 10 мг / дан, а из неколико клиничких студија потврђено је да се ова доза може користити дуже време као доза одржавања. У неким случајевима, у лечењу артеријске хипертензије, теразосин се користи у комбинацији са другим антихипертензивним лековима, као што су диуретици; у овим случајевима доза теразосина треба смањити и, ако постане неопходна, прилагођавање дозе треба поновити. Истовремена примена теразосина заједно са другим антихипертензивним лековима треба да се ради са великим опрезом, јер постоји ризик од супротног терапијског ефекта, односно појаве тешке артеријске хипотензије.
Чак и када се теразосин користи за лечење симптома бенигне хиперплазије простате, препоручује се прилагођавање дозе, грубо удвостручујући дозу у редовним интервалима, сваке недеље или сваке две недеље, док се не постигне жељени терапијски одговор. . Међутим, најчешће коришћене дозе су оне од 5 мг / дан и 10 мг / дан, док побољшање симптома бенигне хиперплазије простате почиње да се јавља након отприлике петнаест дана од почетка примене теразосина. Да бисте избегли појаву ортостатске хипотензије, препоручује се да почнете са терапијом таблетама од 1 мг теразосина, у периоду од једне недеље, а затим наставите са таблетама од 2 мг у наредне две недеље и пређите на таблете од 5 мг. теразосина у току једне недеље. Побољшање симптома бенигне хиперплазије простате и одговор на терапију треба да се преиспитају сваког месеца.
Употреба теразосина код пацијената са умереним или тешким оштећењем функције јетре захтева посебну пажњу, јер се теразосин скоро потпуно метаболише у јетри и излучује углавном из жучног канала; према томе, у случају пацијената који пате од поремећаја функције јетре, препоручује се веома прецизно прилагођавање терапијске дозе.
На почетку терапије теразосином важно је да се прва доза примени код пацијента пре спавања, како би се тело привикло на снижавање притиска и избегло појаву вртоглавице и изненадне синкопе. Друге дозе третмана се такође могу примењивати ујутру, или у било које друго доба дана, све док постоји дневна регуларност, која ће уследити током читавог трајања третмана.
Примену теразосина не треба прекинути без претходног саветовања са лекаром, посебно ако се користи за лечење високог крвног притиска; ако се лијечење случајно прекине, препоручује се поновно покретање примјене теразосина у дози од 1 мг, која се узима прије спавања.
Теразосин: контраиндикације и нежељени ефекти »\ т
