СЕЛОКЕН ® је лек на бази метопролол тартрата
ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Бета-блокатори
ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти
Индикације СЕЛОКЕН ® Метопролол тартрат
СЕЛОКЕН ® је индикован за лечење артеријске хипертензије, ангине пекторис, акутног инфаркта миокарда и аритмија, са изузетком брадиаритмија.
СЕЛОКЕН® се такође може користити као терапијска подршка код хипертиреозе.
Механизам деловања СЕЛОКЕН ® Метопролол тартрат
Метопролол, активни састојак садржан у СЕЛОКЕН-у орално, брзо се и потпуно апсорбује на гастро-ентеричком нивоу, достижући свој максимум у плазми након око сат и по, са концентрацијама преполовљеним у односу на укупну узету дозу (за важан метаболизам првог пролаза који трпи лек).
Преостали удио дјелује, у терапијским концентрацијама, селективно на срчане Бета 1 рецепторе, инхибирајући их и смањујући активацију индуковану катехоламинима. Овај биолошки механизам има форму негативног инотропног и хронотропног ефекта, који гарантује смањење срчане фреквенције, интензитет контракције миокарда и генерално срчани рад. Ове претпоставке су основа терапијског дејства СЕЛОКЕН-а који, поред тога што гарантује смањење напада ангине, регулацију срчане фреквенције, бољу толеранцију на физички напор и бољу коронарну перфузију, такође омогућава значајно снижавање крвног притиска како у ортостатска и клиностатска позиција.
После његовог деловања, с обзиром на полуживот од око 3/5 сати, метопролол се елиминише у хидроксилованој форми углавном кроз урин.
Студије су спроведене и клиничка ефикасност
МЕТОПРОЛОЛ И СИБУТРАМИНЕ
Сибутрамин је лек који се традиционално користи у лечењу гојазности, али често повезан са палпитацијама и хипертензијом. Подаци показују да истовремена примјена метопролола може значајно смањити учесталост хипертензије и палпитација, повећавајући усклађеност пацијената са лијечењем.
2.МЕТОПРОЛОЛ У ТРЕТМАНУ ХИПЕРТЕНЗИЈЕ
Ова студија, изведена на скоро 22.000 пацијената са умереном хипертензијом, тестирала је ефикасност примене метопролола од 100 мг дневно у току четири недеље. Резултати, прилично позитивни, показују да је у 85% случајева просечан пад притиска примећен са 162/95 ммХг на 148/87 ммХг, са одличном подношљивошћу за око 94% пацијената.
3.ЛИМИТЕС БЕЗВАСОДИЛАЦИОНИХ БЕТАБЛОЦЦАНАТА
Познати су антихипертензивни и кардиопротективни ефекти кардиоселективних бета-блокатора, а не вазодилататори, као што је метопролол. Упркос овој терапеутској улози, ови активни састојци не гарантују значајно смањење дебљине интимне и средње тунике, много мање вазопротективног ефекта. Из тог разлога, појавила се потреба за експериментисањем са бета-блокаторима треће генерације у клиничкој пракси, који поред горе поменутих ефеката гарантују важну антиоксидантну акцију неопходну за васкуларну заштиту.
Начин употребе и дозирање
СЕЛОКЕН ® 100 мг таблете метопролол тартрата или 200 мг метопролола са продуженим ослобађањем: у лечењу хипертензије препоручене дозе укључују употребу једне или две таблете метопролола по 100 мг дневно. Прецизну дозу и период лечења треба одредити лекар на основу физио-патолошких стања пацијента и његовог одговора на терапију.
У лечењу срчаних аритмија, ангине пекторис и инфаркта, очекивана дневна доза варира од једне до три таблете, а дужност лекара је да утврди корисну дозу.
Ињекциони препарат метопролола је искључиво релевантан за болницу, а затим га треба пратити одржавањем таблета.
У СВИМ СЛУЧАЈЕВИМА ПРИЈЕ УЗИМАЊА СЕЛОКЕН ® МЕТОПРОЛОЛ ТАРТРАТЕ - ПОТРЕБАН ЈЕ ПОТРЕБА И ПРОВЈЕРА ВАШЕГ ЛИЈЕЧНИКА.
Упозорења СЕЛОКЕН ® Метопролол тартрат
Имајући у виду високу селективност у односу на нормалну терапеутску дозу, и умерену липофилност која спречава СЕЛОКЕН ® да доспије у респираторни тракт, могуће је проширити његову употребу и на пацијенте са болестима дисајних путева, подвргнутих бета 2 агонистичкој терапији лековима.
Слично томе, СЕЛОКЕН ® се може користити код пацијената са срчаном инсуфицијенцијом, све док су адекватно лечени пре и током терапије.
Иако је метопролол кардиоселективни антагонист Бета 1 рецептора, могуће је, иако минимално, да активни састојак омета метаболизам глукозе, маскирајући неке знакове и симптоме хипогликемије.
Посебна пажња је потребна пре операције, јер би анестетички лекови који се користе у операционој сали могли да нагласе негативни инотропни ефекат метопролола и озбиљно угрозе здравље пацијента. Стога би било пожељно да се одмах обавести анестезиолога или организује суспензија терапије у корисним временима. Неопходно је имати на уму да је у случају суспензије терапије препоручљиво постепено смањивати дозу, како би се избегла реактивна реакција, потенцијално штетна.
СЕЛОКЕН® садржи лактозу, тако да може изазвати нежељене реакције гастроинтестиналног интереса код пацијената који пате од нетолеранције на глукозу / галактозу или због недостатка ензима лактазе.
Чини се да метопролол не омета нормалну вожњу и вјештине употребе моторних возила.
ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ
Као и други антихипертензивни лекови, чак иу одсуству адекватне клиничке литературе, препоручљиво је избегавати примену метопролола током читаве трудноће, како би се избегло појављивање хемодинамских и кардиоваскуларних ефеката који су опасни за здравље фетуса.
Иако се чини да терапијске дозе СЕЛОКЕН®-а не достижу концентрацију метопролола штетног за новорођенче у мајчином млијеку, препоручљиво је прекинути дојење током терапије овим лијеком.
интеракције
Метопролол је подвргнут метаболизму првог пролаза у јетри, подржан од стране одређених изоформи цитокрома П450; према томе, молекули способни за интеракцију са овим ензимом могу изменити нормалне концентрације метопролола и учинити терапеутски одговор непредвидљивим. Прецизније, антиаритмици, антидепресиви, антипсихотици, инхибитори ЦОКС-2, алкохол и хидралазин могу повећати концентрације метопролола, док их рифампицин може смањити.
Блокатори калцијумских канала, као што су верапамил или дилтиазем, и антиаритмици могу да повећају негативни инотропни и хронотропни ефекат, док истовремена примена дигиталис гликозида може повећати време атриовентрикуларног спровођења и одредити брадикардију.
Код пацијената који примају истовремену хипогликемијску терапију, потребно је прилагодити дозу, с обзиром на ефекат метопролола на метаболизам угљикохидрата.
Контраиндикације СЕЛОКЕН ® Метопролол тартрат
СЕЛОКЕН ® је контраиндикован у случају преосетљивости на једну од његових компоненти, у случају брадикардије, атриовентрикуларног блока високе класе, срчане инсуфицијенције која не реагује на дигиталну терапију или неадекватно леченог, кардиогеног шока, у терапији агонистима бета рецептора у случају реналне инсуфицијенције или оштећења бубрежне функције.
Нежељени ефекти - Нуспојаве
Чини се да се СЕЛОКЕН ® добро подноси, чак и ако се посебно у почетној фази лијечења повећава учесталост гастроинтестиналних поремећаја, поремећаја спавања, умора, умора, брадикардије и хладних екстремитета.
Мање су били случајеви тромбоцитопеније, хипотензије, брадикардије, гранулоцитопеније, бронхоспазма, смањења срчане функције и реакција преосетљивости, за које је било потребно прекинути терапију. У сваком случају, суспензија третмана треба да се одвија постепено, посебно код пацијената са погоршањем срчане функције.
белешке
СЕЛОКЕН® се може продавати само под медицинским рецептом.
Употреба СЕЛОКЕН-а код спортиста, у недостатку терапијске потребе, да се смањи физиолошки одговор на стрес и сродне симптоме (тремор удова, повећање крвног притиска, повећање емоционалне напетости, итд.) Је ДОПАНТ пракса.
