Фибратед другс: Шта су они? оф И.Ранди

општост

Фибратни лекови су лекови који се користе за смањење нивоа триглицерида и холестерола у крви.

Употреба сличних лекова је стога индицирана код свих пацијената код којих су нивои горе наведених масти у крви толико високи да представљају патолошко стање које може угрозити њихово здравље и угрозити своје животе.

Лекови фибрата се могу примењивати или као монотерапија или у комбинованој терапији са другим лековима који су индицирани за лечење дислипидемије, као што су статини . Међутим, треба истаћи да фибрати нису лекови првог избора за лечење хиперхолестеролемије и хипертриглицеридемије.

Шта су они?

Шта су фибратед дроге?

Фибратни лекови су класа лекова који могу да смање концентрације холестерола и триглицерида у плазми. Да будемо коректни, треба нагласити да фибрати могу ефикасније смањити високе нивое триглицерида у поређењу са холестеролом, из тог разлога они имају тенденцију да се користе када је хипертриглицеридемија такође повезана са хиперхолестеролемијом.

Са хемијске тачке гледишта, фибрати су аналози феноксиизобутирне киселине ; у том смислу, подсјећа се да је за терапеутско дјеловање присуство изобутирне групе од фундаменталног значаја. Фибрати који су тренутно доступни на тржишту су, у ствари, пролекови који постају активни - извршавајући своју активност - тек након што су задовољили њихов метаболизам.

Активни принципи који припадају класи фибрата

Активни састојци који припадају класи фибрата који се користе у терапеутској области у Италији су:

Фенофибрате ;
Гемфиброзил ;
Безафибрате .

Фенофибрат је доступан у медицинским производима и као једини активни састојак и заједно са статинима.

Да ли сте знали да ...

Иако је асоцијација фибрат-статин укључена у лечење различитих дислипидемија, она изазива неке сумње у безбедност употребе. Детаљније, главне забринутости које проистичу из комбиноване употребе ове две класе лекова односе се на потенцијално повећање ризика од настанка миопатија. Чини се да је овај повећани ризик већи када је гемфиброзил фибрат повезан са статинима. Није изненађујуће да су медицински производи који су тренутно доступни у Италији и који садрже фибрат и статин у комбинацији засновани на фенофибрату.

Кратка историја фибрираних дрога

Хиполипидемизирајуће дјеловање фибратних дрога открили су 1962. године два истраживача из Имеприал Цхемицал Индустриес, али је тек 1967. године предак класе фибрата - детаљно, клофибрат - добио одобрење за стављање на тржиште на америчко тржиште ФДА (Управа за храну и лекове). Међутим, на основу података прикупљених током година у којима је ова активна супстанца ушла у терапију, показало се да, иако је била у стању да смањи ниво холестерола у крви, није била способна да смањи фаталне кардиоваскуларне догађаје који проистичу из стања хиперхолестеролемије и хипертриглицеридемије. Поред тога, примећено је да је употреба истог активног састојка у терапеутском пољу уско повезана са случајевима жучних каменаца. Према томе, клофибрат се није користио у корист других фибратних лекова који су сматрани ефикаснијим и сигурнијим, као што је на пример фенофибрат (доступан у неким европским државама још 1975.) и гемфиброзил (уведен у терапију 1981. године).

Терапијске индикације

Када користити Фибратед Медицинес

Фибро лијекови се не сматрају лијековима првог избора у лијечењу дислипидемија, у ствари, они се користе само када нефармаколошке стратегије против дислипидемије (дијета, смањење тјелесне тежине, физичке активности, итд.) Нису учинковите, или када нису могуће је примијенити лијекове првог избора.

Детаљније, употреба ове класе лекова је назначена:

У лечењу дислипидемија које карактеришу повећани нивои триглицерида који не реагују на лечење исхраном;
У лечењу мешаних дислипидемија које карактеришу и хиперхолестеролемија и хипертриглицеридемија када је ово друго клиничко значајно и када дијететски третман не производи жељене ефекте;
У лечењу тешке хипертриглицеридемије повезане или не са ниским вредностима ХДЛ;
У лечењу примарне хиперхолестеролемије када је употреба статина контраиндикована или се не толерише.

Поред горе наведеног, употреба фибрата је такође назначена код мушких пацијената да би се спречио ризик од кардиоваскуларних болести у присуству високих нивоа холестерола у крви и када употреба статина није могућа.

Имајте на уму

Пошто терапеутске индикације могу варирати у зависности од активног састојка који се мора користити, за детаљне и исцрпне информације, види читање илустративног упутства за лек који је прописао лекар.

Механизам акције

Како дјелују дроге фибрата?

Као што је већ поменуто, фибратни лекови су у могућности да значајно смање нивое триглицерида у крви него што то чине због високог нивоа холестерола; међутим, тачан механизам дјеловања којим ови лијекови обављају своју активност још није у потпуности разјашњен. Упркос томе, показало се да фибрате:

Они значајно смањују ВЛДЛ (липопротеини врло ниске густине,
липопротеини са високим садржајем триглицерида);
Они изазивају умерено повећање ХДЛ (липопротеини високе густине, такође познати као "добар холестерол", то је липопротеин са веома ниским садржајем триглицерида, али висок холестерол);
Они производе променљиве ефекте на ЛДЛ (липопротеини ниске густине, липопротеини са ниским садржајем триглицерида, али садрже веће количине холестерола).

Из досадашњих студија показало се да је смањење нивоа ВЛДЛ углавном последица два механизма деловања фибратних лекова, као што су: стимулација липопротеин липазе (ензим одговоран за уклањање триглицерида из ВЛДЛ) и стимулација оксидација масних киселина посредована рецептором активираним алфа-типом пероксизомалних пролифератора (ППАРа).

Ефекти повећања ХДЛ, с друге стране, изгледа да се врше кроз повећање синтезе аполипопротеина А-1 .

Поред тога, сви фибрати могу да убрзају промет и уклањање холестерола из јетре .

За више информација о ефикасности фибратних лекова, погледајте и: Фибрати и холестерол.

Нуспојаве

Које нуспојаве узрокују фиброзни лијекови?

Иако се нежељени ефекти могу мало разликовати у зависности од активног састојка који је прописан пацијенту, неки од њих су заједнички за целу класу фибрата. Детаљније, након третмана са фибратима могуће је развити нуспојаве као што су:

главобоља;
Гастроинтестинални симптоми, као што су мучнина, повраћање, бол у стомаку, дијареја и надутост;
панкреатитис;
Анемија, тромбоцитопенија, леукопенија, еозинофилија, панцитопенија;
Холелитијаза, холестаза, холестатска жутица, промењена функција јетре и хепатитис;
Мишићна слабост, мијалгија, артралгија, рабдомиолиза;
Импотенција и промене либида.

Надаље, не треба заборавити могућност појаве алергијских реакција код осјетљивих особа.

Међутим, упркос свему што је до сада речено, већина пацијената се добро подноси фибрате.

Трудноћа и дојење

Да ли се фибрисани лекови могу користити у трудноћи и током дојења?

Иако студије спроведене на животињама нису забележиле случајеве тератогености које проистичу из примене фибрата током трудноће, не постоје адекватне студије о безбедности употребе производа код трудница. Из тог разлога, употреба фибратних лекова је генерално контраиндикована код трудница.

Исто тако, није познато да ли се фибрати излучују у мајчино млеко; према томе, као меру предострожности, њихова употреба је контраиндикована чак и током дојења.

цонтраиндицатионс

Када не користите фибрисане лекове

Као и код споредних ефеката, контраиндикације за употребу фибратних лекова такође могу мало варирати у зависности од активног састојка који ће се користити. Међутим, могуће је рећи да је употреба фибратних лекова - иу монотерапији иу комбинованој терапији - контраиндикована у следећим случајевима:

Позната преосетљивост на активни састојак и / или на било коју помоћну супстанцу која се налази у медицинском производу који ће се користити;
Код пацијената са обољењем јетре, изузев јетрене стеатозе, јер је то стање често повезано са хипертриглицеридемијом;
Код пацијената који пате од бубрежне инсуфицијенције и који пролазе кроз дијализу;
Код пацијената са обољењима жучне кесе карактерише холелитијаза или не;
Код пацијената који су доживели фотоалергијске или фототоксичне реакције након примене фибрата;
У трудноћи и током дојења.

На крају, треба имати на уму да је употреба фибратних лекова у вези са статинима генерално контраиндикована код пацијената са предиспонирајућим факторима за миопатију (на пример, ослабљена бубрежна функција, тешке инфекције, дијабетес, хипотироидизам, узнапредовала старост, итд.) .