tobramicin

Тобрамицин је антибиотик који припада класи аминогликозида који потиче од ферментације Стрептомицес тенебрариус .

Тобрамицина - Хемијска структура

Тобрамицин је доступан у различитим фармацеутским формулацијама, укључујући раствор за распршивање, инхалациони прах, капи за очи, офталмолошку маст и раствор за интрамускуларну или интравенску примену.

indikacije

За оно што користи

Употреба тобрамицина је индикована за лечење:

Инфекције уринарног тракта (парентерална примена);
Септикемија (парентерална примена);
Коштане инфекције (парентерална примена);
Инфекције коже и меких ткива (парентерална примена);
Инфекције гастроинтестиналног тракта (парентерална примена);
Менингитис (парентерална примена);
Инфекције бронха и плућа (парентерална примена);
Инфекције ока и очних аднекса (давање ока);
Инфекције плућа узроковане бактеријама које припадају роду Псеудомонас, укључујући инфекције узроковане Псеудомонас аеругиноса (инхалација).

Штавише, парентерални тобрамицин може да се користи као лек другог избора у лечењу инфекција са Есцхерицхиа цоли и стапхилоцоцци.

Упозорења

Тобрамицин је ототоксичан и нефротоксичан (респективно, токсичан за ухо и бубреге), стога, пре почетка лечења леком и за време трајања лека, треба редовно проверавати бубрежну функцију и слух. .

Када се тобрамицин администрира парентерално, концентрације у крви исте треба редовно пратити, како не би дошло до превисоких нивоа лека који би могли олакшати појаву ототоксичности и / или нефротоксичности.

Тобрамицин треба користити опрезно код новорођенчади и недоношчади, јер бубрези још нису потпуно сазрели.

Ако се појаве било какви знакови токсичности или отовестибуларне токсичности, лијечење тобрамицином треба одмах прекинути.

Када се тобрамицин примењује инхалацијом, може изазвати кашаљ, стезање у грудима или хрипање. Ако се то догоди, третман са леком треба суспендовати и одмах обавестити лекара који ће одлучити шта да ради.

Употреба тобрамицина може промовисати развој секундарних инфекција (суперинфекција) од резистентних бактерија или гљивица.

Тобрамицин може погоршати слабост мишића код пацијената са већ постојећом тешком миастенијом или већ постојећом Паркинсоновом болешћу.

Тобрамицин може изазвати нежељене ефекте који могу утицати на способност управљања возилима или руковања машинама, стога треба користити опрез.

интеракције

Истовремену примену тобрамицина и других нефротоксичних и / или ототоксичних лекова треба избегавати. Међу овим лековима, подсећамо:

Бацитрацин, ванкомицин, виомицин, полимиксин Б или колистин, други антибиотски лекови;
Канамицин, гентамицин, амикацин, неомицин, стрептомицин или паромомицин, други аминогликозиди;
Цисплатин и друга једињења платине која се користе у терапији рака;
Амфотерицин Б, антифунгални;
Циклоспорин или такролимус, имуносупресивни лекови који се користе у превенцији одбацивања трансплантата;
Цефалоридин, цефалотин и други цефалоспорини;
Моћни диуретици, као што су етакринска киселина, фуросемид или манитол .

У сваком случају, још увијек је потребно обавијестити свог лијечника ако узимате - или сте недавно - било које лијекове, укључујући лијекове без рецепта и биљне и / или хомеопатске производе.

Нуспојаве

Тобрамицин може изазвати различите врсте нуспојава, иако их не доживљавају сви пацијенти. Разлог томе је различита осјетљивост сваког појединца према лијеку. Стога се не каже да се штетни ефекти јављају у истом интензитету у свакој особи.

У наставку су наведени главни нежељени ефекти који се могу појавити током терапије тобрамицином.

Поремећаји бубрега и уринарног тракта

Лечење тобрамицином може да изазове:

Промене у бубрежној функцији које се јављају код повећаног укупног и уреа азота урее и креатининемије;
олигурија;
цилиндруриа;
Повећана протеинурија.

Поремећаји уха и лабиринта

Терапија Тобрамицином може да изазове:

vrtoglavica;
Тинитус, поремећај слуха који се одликује перцепцијом звиждања, зујања, сиктања, звецкања итд.;
Губитак слуха;
Губитак слуха.

Неуромускуларни блок и респираторна парализа

Третман са тобрамицином може изазвати неуромускуларну блокаду праћену респираторном парализом која захтева хитно лечење.

Додатно, секундарна или дуготрајна апнеја може се јавити код анестезираних пацијената и у терапији са лијеком.

Поремећаји коже и поткожног ткива

Лечење тобрамицином може да изазове:

Скин еруптионс;
свраб;
уртикарија;
Скин обезбојење;
Сува кожа;
Упала коже.

Гастроинтестинални поремећаји

Терапија тобрамицином може изазвати мучнину, повраћање и дијареју.

Поремећаји нервног система

Лечење тобрамицином може изазвати главобољу, поспаност, менталну конфузију и дезоријентацију.

Промене у саставу крви

Употреба тобрамицина може довести до:

Повећани ниво трансаминаза у јетри у крви;
Повећана концентрација лактат дехидрогеназе у крви;
Хипокалцемија, хипомагнезиемија, хипонатремија и хипокалемија, односно смањење количине калцијума, магнезијума, натријума и калијума у крвотоку;
Леукопенија, тј. Смањење броја белих крвних зрнаца у крвотоку;
Леукоцитоза, тј. Повећање броја белих крвних зрнаца у крви;
Еозинофилија, тј. Повећање броја еозинофила у крвотоку;
анемија;
Плателетопенија, тј. Смањење броја тромбоцита у крви.

Нежељени ефекти типични за окуларну администрацију

Поред неких нежељених ефеката који су горе описани, тобрамицин примењен преко ока може да изазове:

Окуларна нелагодност;
Еие реднесс;
Упала површине ока;
Оштећење вида;
Блурред висион;
Абразија рожнице;
Отицање ока и капака;
Сухоћа очију;
Очну секрецију или свраб;
Повећано кидање.

Нуспојаве карактеристичне за инхалацију

Поред неких претходно описаних нуспојава, третман инхалационим тобрамицином може да изазове:

kašalj;
промуклост;
хиперсаливатион;
Упала језика;
Ноиси бреатх;
Сувоћа слузнице;
Крв у спутуму;
Бол у грлу и грудима;
Кратак дах;
Производња спутума већа од нормалне;
Констрикција грудног коша;
Тешко дисање.

предозирати

У случају предозирања тобрамицином који се даје парентерално, може доћи до бубрежне, слушне и / или вестибуларне токсичности, неуромускуларне блокаде, респираторне парализе или респираторне инсуфицијенције. Ови симптоми захтевају хитно лечење.

Неуромускуларна блокада се може лечити калцијумом и започети неопходне потпорне терапије.

Хемодијализа може бити корисна за уклањање прекомјерних количина тобрамицина из крвотока.

Ако користите више капи за очи или више офталмолошке масти од оне прописане, уместо тога, морате испрати очи топлом водом и одмах обавестити свог лекара.

У случају инхалационих препарата, ако се даје прекомјерна доза тобрамицина, глас може постати јако промукао и, у сваком случају, потребно је одмах контактирати лијечника.

Механизам акције

Тобрамицин је аминогликозид и као такав врши своје антимикробно дејство ометањем синтезе бактеријских протеина.

Синтеза протеина унутар бактеријских ћелија настаје захваљујући рибозомима. Ове органеле се састоје од рибозомалне РНК и протеина који су међусобно повезани да би се формирале две подјединице: 30С подјединица и 50С подјединица.

Рибосом има задатак да преводи РНК из језгра ћелија и да синтетише протеине за које кодира.

Тобрамицин се веже за 30С рибосомалну подјединицу и, на тај начин, може да спречи везивање РНА од рибосома и може такође да изазове "погрешно тумачење" саме РНК поруке, приморавајући рибозоме да синтетише "погрешне" протеине зване не-протеини. -сенсо.

Неки од ових бесмислених протеина су укључени у мембрану бактеријске ћелије која мења њихову пропустљивост. Промена пропусности мембране омогућава улазак другог антибиотика у ћелију, што доводи до потпуног блокирања синтезе протеина.

Начин коришћења - Дозирање

Као што је поменуто у уводу овог чланка, тобрамицин је доступан за:

Давање инхалацијом у облику раствора који се спреја или капсула које садрже прах за инхалацију;
Давање ока у облику капи за очи или офталмолошке масти;
Интрамускуларна или интравенска примена као раствор за ињекције.

У наставку су дате неке индикације о дозама тобрамицина које се обично користе у терапији.

У сваком случају - ако је неопходно - доктор може варирати дозу примењеног тобрамицина и трајање третмана.

Примена инхалацијом

Када се користи раствор на бази тобрамицина који се распршује, препоручује се узимање лека два пута дневно (са интервалом од дванаест сати између једне и друге примене) током најмање 28 дана терапије, након чега следи још 28 дана паузе. без узимања лека. Циклус треба понављати све док лекар не одлучи да прекине терапију.

Међутим, када се уз помоћ инхалатора користе капсуле које садрже прашак за инхалацију, препоручена доза тобрамицина је четири капсуле два пута дневно, са интервалом од 12 сати између једне дозе и друге.

Примена оком

Када се користе капи за очи на бази тобрамицина, препоручује се да се укапају две капи лека у коњунктивалну кесу четири пута дневно у акутним облицима и три пута дневно у хроничним облицима, или на рецепт.

Ако се користе капи за очи са продуженим ослобађањем, препоручљиво је да у капљицу лека укапате у коњунктивалну кесицу ујутру и једну кап у вечерњим сатима, или у складу са лекарским рецептом.

Офталмолошка маст се мора применити у коњунктивној кесици 2-4 пута дневно, на основу лекарског рецепта.

Интрамускуларна или интравенска примена

Доза тобрамицина која се обично даје одраслима је 3-6 мг / кг телесне тежине, која се узима у једној дози.

Код деце, доза тобрамицина која се обично користи је 6-7, 5 мг / кг телесне тежине дневно, која се даје у 3-4 подељене дозе и у редовним интервалима.

Код новорођенчади и недоношчади, доза тобрамицина која се обично даје је 4 мг / кг телесне тежине дневно, која се узима у две подељене дозе на удаљености од дванаест сати.

Код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом, мање дозе тобрамицина биће дате у поређењу са онима које се обично користе.

Трудноћа и дојење

Употреба тобрамицина који се примењује парентерално код трудница је контраиндикована, јер лек може да пређе плаценту и може да проузрокује оштећење фетуса. Употреба парентералног тобрамицина је такође контраиндикована код мајки које доје због могућег оштећења које може проузроковати новорођенчету.

Што се тиче препарата на бази тобрамицина који се примењују инхалацијом или офталмичким средствима, труднице и мајке које доје - пре узимања ових лекова - морају апсолутно тражити савет од лекара који ће одлучити шта да уради.