Лоразепам је лек који има анксиолитичка, седативна, антиконвулзивна и мишићно релаксантна својства. Са хемијске тачке гледишта, лоразепам је бензодиазепин. Први пут је продата у Италији под именом Тавор ®.
indikacije
За оно што користи
Лоразепам - Хемијска структура
Терапеутске индикације лоразепама варирају у зависности од фармацеутске форме и, последично, од пута примене кроз који се узима.
Лоразепам за убризгавање
Употреба ињекционог лоразепама је назначена у следећим случајевима:
- Анестетичка премедикација за ублажавање анксиозности;
- Симптоматско олакшање акутне неуротичне или психотичне анксиозности;
- Лечење епилептичких стања због различитих типова парцијалне и генерализоване епилепсије.
Лоразепам за оралну примену
У овом случају, употреба лоразепама је индицирана за лечење:
- анксиозност;
- Тензионе и соматске или психијатријске манифестације повезане са синдромом анксиозности;
- Несаница.
Упозорења
Лоразепам треба користити са великим опрезом код пацијената који имају анамнезу злоупотребе алкохола и / или дрога.
Употреба лоразепама може изазвати респираторну депресију са фаталним резултатима. Стога, пацијенти морају бити пажљиво праћени.
Толеранција на лоразепам се може развити након вишеструке употребе и дуго времена. Другим речима, долази до смањења хипнотичких ефеката изазваних леком.
Лоразепам може узроковати дисказију крви и повећати нивое јетрених ензима у крвотоку. Стога се препоручују периодични тестови крви.
Будући да лоразепам може изазвати хипотензију, код примене лека код пацијената код којих би снижавање крвног притиска могло да доведе до озбиљних срчаних и цереброваскуларних компликација, велики опрез треба да се примени.
Због поремећаја горњег гастроинтестиналног тракта који може изазвати лоразепам, неопходне су редовне контроле.
Иако је ињекциони лоразепам индикован за лечење епилептичких стања, треба бити веома опрезан када се лек примењује код пацијената са епилепсијом, јер може доћи до респираторног застоја или делимичне опструкције дисајних путева. Стога, ову категорију пацијената треба пажљиво пратити.
Међутим, лоразепам није индициран за терапију одржавања епилепсије. Када се постигне контрола епилептичких нападаја, неопходно је примијенити прикладније лијекове како би се спријечили нови напади.
Лоразепам за ињекције треба примењивати са опрезом код старијих пацијената, код пацијената са ограниченим пулмонарним резервама и код пацијената са лабилношћу кардио-циркулације, јер може доћи до апнеја и / или хипоксичног застоја срца.
Лоразепам који се може убризгавати не треба давати интраартеријски, јер може изазвати грч артерије који може довести до гангрене.
Пацијенте који су примали ињекције лоразепам треба посматрати најмање 24 сата након последње примене.
Потребан је опрез приликом примене лоразепама код старијих пацијената, код ослабљених пацијената и код пацијената са дисфункцијом јетре и / или бубрега.
Лоразепам се не треба користити самостално за лечење анксиозности која је повезана са депресијом.
Лоразепам може да изазове ефекте који могу да утичу на способност управљања возилима или руковања машинама, тако да ове активности треба избегавати.
интеракције
Истовремена употреба лоразепама и халоперидола (антипсихотика) може изазвати апнеју, брадикардију, срчани застој, кому и смрт.
Седативни ефекат лоразепама се повећава истовременим узимањем алкохола, стога се ова повезаност треба избегавати.
Депресивни ефекат централног нервног система изазван лоразепамом се повећава истовременом применом следећих лекова:
- Барбитурати ;
- Антипсихотични лекови;
- Хипнотички, седативни и анксиолитички лекови;
- Антидепресиви ;
- Опиоидни аналгетици ;
- Анестетички лекови;
- Антиепилептици ;
- Седативни антихистаминици .
Међутим, истовремена примена лоразепама и опиоидних аналгетика такође може погодовати повећању еуфорије и, последично, повећању психичке зависности.
Истовремена примена ињекционог лоразепама и скополамина (антагониста мускаринског рецептора) може довести до повећане седације, халуцинација и ирационалног понашања.
Истовремена примјена лоразепама и локсапина (антипсихотика) може узроковати превелики ступор, смањену брзину дисања и хипотензију.
Истовремена употреба лоразепама и клозапина (антипсихотик) може изазвати изражену седацију, хиперсаливацију и атаксију.
Истовремена употреба лоразепама и валпроичне киселине (лека који се користи за лечење епилепсије) или пробенецида (лек који се користи за лечење хиперурикемије) може изазвати повећање концентрације лоразепама у плазми. Због тога је неопходно смањити дозу примењеног лоразепама.
Нуспојаве
Лоразепам може изазвати различите врсте нуспојава, иако их не доживљавају сви пацијенти. Разлог томе је различита осјетљивост сваког појединца према лијеку.
Испод су главне нуспојаве које се могу појавити током терапије лоразепамом.
zavisnost
Лоразепам може довести до развоја физичке и менталне зависности. Ризик од развоја зависности је директно пропорционалан са дозом примењеног лека и трајањем третмана.
Пацијенти који имају историју злоупотребе алкохола и дрога имају већи ризик од развоја зависности.
Када се утврди физичка зависност, нагли прекид терапије доводи до симптома повлачења. Ови симптоми су:
- депресија;
- Дереализатион;
- деперсонализација;
- анксиозност;
- конфузија;
- nervoza;
- немир;
- раздражљивост;
- Диспхориа;
- халуцинације;
- заблуде;
- Епилептички шокови;
- несаница;
- Моод цхангес;
- знојење;
- dijareja;
- главобоља;
- Болови у мишићима;
- Преосетљивост и нетолеранција на звукове (хиперакузија);
- Преосетљивост на светлост и физички контакт.
Стога је препоручљиво постепено прекинути третман.
Антероградна амнезија
Терапија лоразепамом може изазвати антероградну амнезију.
Развој ове врсте амнезије обично се одвија неколико сати након узимања лека. Стога, након узимања лека, пацијенти треба да могу да спавају континуирано најмање 8 сати.
Меморија може бити угрожена ако се пацијент пробуди у време максималне активности лека.
Међутим, када се лоразепам за ињекције користи у премедикацији анестетика, овај ефекат може бити користан.
Психијатријски поремећаји
Парадоксалне реакције се могу јавити током третмана лоразепамом, као што су:
- агитатион;
- немир;
- раздражљивост;
- Агресивност;
- раге;
- халуцинације;
- психоза;
- ноћне море;
- razočarenje;
- Абнормално понашање.
Парадоксни симптоми се чешће јављају код старијих пацијената и дјеце.
Штавише, збуњеност, смањена будност, суицидалне идеје и понашање и дезинхибиција могу се појавити.
Несаница или узнемиреност
Несаница или повратна анксиозност могу настати након прекида терапије лоразепамом. Другим речима, ми смо сведоци рецидива у отежаном облику симптома који су довели до потребе за употребом лека.
Симптоми повратка могу бити праћени промјенама расположења и немира.
Ризик од развоја ових симптома је већи када се лијечење нагло прекине, стога се прекид терапије мора одвијати постепено.
Поремећаји нервног система
Лечење лоразепамом може да изазове:
- pospanost;
- sedacija;
- атаксија;
- дрхтање;
- vrtoglavica;
- Главобоља;
- дизартрија;
- Поремећаји говора;
- Конвулзије или напади;
- Поремећаји равнотеже;
- Компромис концентрације;
- dezorijentacija;
- Кома.
Поремећаји крви и лимфног система
Терапија лоразепамом може изазвати поремећаје у систему одговорном за производњу крвних ћелија. Ови поремећаји могу изазвати тромбоцитопенију (смањење броја тромбоцита у крви), агранулоцитозу (недостатак гранулоцита у крвотоку) и панцитопенију (смањени нивои свих крвних ћелија).
Ендокрини поремећаји
Третман лоразепамом може изазвати синдром неодговарајућег излучивања антидиуретског хормона (СИАДХ).
Поремећаји ока
Терапија лоразепамом може узроковати замагљен вид и диплопију (двоструки вид).
Поремећаји метаболизма и исхране
Третман лоразепамом може изазвати промене у апетиту и хипонатремију (смањење концентрације натријума у крви).
Кардиоваскуларни поремећаји
Терапија лоразепамом може изазвати тахикардију и хипотензију.
Гастроинтестинални поремећаји
Током лечења лоразепамом могу се јавити разни гастроинтестинални поремећаји, укључујући мучнину и констипацију.
Поремећаји плућа и респираторног тракта
Терапија лоразепамом може изазвати апнеју, погоршање апнеја за вријеме спавања, респираторну депресију и погоршање опструктивне плућне болести.
Хепатобилијарни поремећаји
Третман лоразепамом може повећати концентрацију билирубина, јетрених трансаминаза и алкалне фосфатазе у плазми и може да поспеши почетак жутице.
Поремећаји коже и поткожног ткива
Терапија лоразепамом може изазвати осип на кожи, осип и алопецију.
Патологије и стања у вези са местом примене
Током примене ињекционог лоразепама може доћи до следећег:
- Бол на месту убризгавања;
- Паљење и црвенило на месту убризгавања;
- Локални флебитис.
Остале нуспојаве
Остале нуспојаве које се могу појавити након терапије лоразепамом су:
- Алергијске реакције, чак и озбиљне, код осетљивих субјеката;
- умор;
- астенија;
- Промене у либиду;
- Уринарна инконтиненција;
- хипотермија;
- Слабост мишића.
предозирати
Симптоми који се могу појавити након предозирања лоразепамом су:
- летаргија;
- несвестица;
- Ментална конфузија;
- pospanost;
- дизартрија;
- Промене у координацији;
- атаксија;
- хипотонија;
- хипотензија;
- Респираторна депресија;
- Кома.
У случају предозирања потребно је стално пратити дисање пацијената, крвни тлак и број откуцаја срца.
Ако је пацијент свестан, повраћање треба изазвати у року од једног сата од узимања лека. Ако је, с друге стране, пацијент без свести, треба извршити испирање желуца.
Ако се не примети побољшање после испирања желуца, примена активног угља може бити корисна за смањење апсорпције лека.
Флумазенил, антагонист бензодиазепинских рецептора, може се такође користити за лечење предозирања лоразепамом.
У сваком случају, ако сумњате да сте узели предозирање лијековима, морате одмах контактирати лијечника и контактирати најближу болницу.
Механизам акције
Лоразепам је бензодиазепин и као такав стимулише ГАБАергични систем, тј. Систем γ-аминобуттирне киселине који је главни инхибиторни неуротрансмитер мозга.
ГАБА врши своје биолошке функције везивањем за своје специфичне рецепторе: ГАБА-А, ГАБА-Б и ГАБА-Ц.
Место везивања за бензодиазепине је присутно на ГАБА-А рецептору.
Лоразепам се везује за ово специфично место и активира рецептор, промовишући на тај начин каскаду инхибиторних сигнала изазваних ГАБА.
Начин коришћења - Дозирање
Лоразепам је доступан као оралне капи и таблете за оралну примену и као бочице за интрамускуларну и интравенску примену.
Дозирање лоразепама мора утврдити лекар у складу са патологијом коју треба лечити.
Дозе нормално коришћеног лека дате су у наставку.
Код старијих пацијената и код пацијената са јетреним и / или бубрежним болестима, може бити потребно смањење дозе лоразепама који се обично даје.
Анестетичка премедикација
Када се лоразепам користи за премедикацију анестезијом, уобичајена интравенска доза лека је 0.044 мг / кг телесне тежине, до максимално 2 мг укупно, која се даје двадесет минута пре операције.
Ако је потребно, доза се може повећати на 0, 05 мг / кг телесне тежине, до максимално 4 мг укупне количине лека.
Насупрот томе, када се примењује интрамускуларно, доза лоразепама која се обично користи је 0, 05 мг / кг телесне тежине, до максимално 4 мг укупно, која се даје најмање два сата пре операције.
Акутна неуротична или психотична анксиозност
Препоручена доза лоразепама је 0, 05 мг / кг телесне тежине, до максимално 2-4 мг укупно, која се даје интравенски или интрамускуларно.
Епилептичка стања због различитих типова парцијалне или генерализоване епилепсије
Уобичајена почетна доза лоразепама је 4 мг лека за спору интравенску инфузију.
У року од дванаест сати може се применити највише 8 мг лоразепама.
анксиозност
За лечење анксиозности, лоразепам се даје орално.
Доза лека која се обично користи је 2-3 мг дневно.
Код старијих пацијената препоручена почетна доза је 1-2 мг лијека дневно.
Лечење треба да буде што је могуће краће и не би требало да траје дуже од 8-12 недеља, укључујући период постепеног прекида терапије.
несаница
Опет, лоразепам се даје орално.
Уобичајена доза је 1-2 мг лијека који се узима прије спавања. Ако је потребно, лекар може одлучити да повећа количину примењеног лека.
Трајање третмана варира од неколико дана до две недеље.
Трудноћа и дојење
Пошто лоразепам може проузроковати штету фетусу, лек се не сме користити током трудноће, нарочито током првог триместра трудноће.
Ако се - због стварне потребе - лоразепам примењује током последњег периода трудноће или током порођаја, могу се јавити нежељени ефекти код новорођенчади, укључујући хипотермију, хипотонију, респираторну депресију, седацију и немогућност да се једу.
Пошто се лоразепам излучује у мајчино млеко, мајке које доје не би требало да узимају лек.
цонтраиндицатионс
Употреба лоразепама контраиндикована је у следећим случајевима:
- Позната преосетљивост на лоразепам или друге бензодиазепине;
- Код пацијената са миастенијом гравис;
- Код пацијената који пате од тешке респираторне инсуфицијенције;
- Код пацијената са синдромом апнеје у сну;
- Код пацијената са тешким оштећењем јетре;
- Код пацијената са глаукомом уског угла;
- У трудноћи;
- Током дојења.
