ЦЛОКС ® Тицлопидина

ЦЛОКС® је лек на бази Тиклопидин хидрохлорида.

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Антитромботика.

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти

Индикације ЦЛОКС ® Тицлопидина

ЦЛОКС® је индициран у превенцији кардиоваскуларних и церебралних исхемијских догађаја код пацијената са ризиком од тромбозе (инфаркт, патња од артериопатије и ангине, са претходним исхемијским догађајима).

ЦЛОКС® се такође користи за спречавање обртања аорто-коронарних прелаза и за избегавање формирања тромба у ван-корпоралној циркулацији, хемодијализи и тромбози централне вене.

У одређеним категоријама пацијената у ризику, тачније код пацијената са претходним инфарктом или исхемичном историјом, примена ЦЛОКС-а треба да буде подређена терапеутској неефикасности ацетилсалицилне киселине.

Механизам деловања ЦЛОКС ® Тиклопидин

Тиклопидин хидрохлорид, узет орално са ЦЛОКС®-ом, потпуно се апсорбује на гастро-интестиналном нивоу, достижући максималну концентрацију у плазми након 2 сата од примене, и максималну терапеутску ефикасност тек након неколико дана континуираног третмана.

Антитромботичко терапеутско дејство је подржано дејством агрегације тромбоцита, које се врши кроз инхибицију везивања фибриногена за гп ИИб / ИИИа рецептор експримираног на површини тромбоцита.

Важност ове везе лежи у формирању угрушка; у ствари, у присуству АДП (такође ослобођеног тромбоцитима у фази активације), рецептор за фибриноген прелази у активну конформацију, препознајући и ефикасно везујући фибриноген, који - стављајући се између различитих тромбоцита - делује као мост који олакшава стабилизацију хемостатиц цап.

Појава првих терапеутских ефеката је подложна иреверзибилности поменуте инхибиције, која се може постићи тек после два континуирана дана терапије леком и која траје ограничен временски период, неопходан за регенерацију нових тромбоцита.

Поред горе поменутог дејства, тиклопидин је био посебно ефикасан у превенцији тромботских болести, јер се показао корисним у смањењу хипер-агрегације еритроцита, фаворизујући његову способност филтрирања.

Након неколико сати активности, тиклопидин се метаболизира у неактивне метаболите јетре и елиминише се претежно преко фецеса.

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

П2И ИНХИБИТОРИ, БУДУЋЕ ПЕРСПЕКТИВЕ

Антитромботици, као што је тиклопидин, испољавају свој терапеутски ефекат инхибирањем агрегације тромбоцита кроз иреверзибилну блокаду П2И рецептора, изражену на површини тромбоцита и корисни за олакшавање агрегације. Овај начин деловања, међутим, излаже пацијента потенцијалним ризицима због продужења инхибиторног дејства, које се може остварити повећаним ризиком од крварења. У том смислу, неколико фармацеутских компанија експериментише са новим активним састојцима који су способни да изврше реверзибилну инхибицију рецептора, и сходно томе смањују споредне ефекте повезане са терапијом.

2.ЦЛОПИДОГРЕЛ ВС ТИЦЛОПИДИНЕ У ТРЕТМАНУ АКУТНОГ КОРОНАРНОГ СИНДРОМА

Студија ПЛАТОНЕ је показала да тиклопидин може бити значајно ефикаснији од клопидогрела у смањењу исхемијских догађаја у болесника са акутним коронарним синдромом и бубрежном инсуфицијенцијом. Прецизније, тиклопидин је гарантовао смањење исхемијске крајње тачке од 22%, што је знатно већи проценат него код 17% добијених клопидогрелом.

3. ГЕНЕТИЧКИ АСПЕКТИ ТХИЛКОПИДИНСКЕ ТЕРАПИЈЕ

Узимајући у обзир метаболизам тиклопидина у јетри, претпостављено је да би полиморфне варијанте цитокромних ензима укључених у метаболизам ових активних састојака на неки начин могле да мењају њихове фармакокинетичке особине, па стога и њихов терапеутски и безбедносни профил. Споменута студија показује како - за разлику од клопидогрела (активног састојка сличног тиклопидину) - тиклопидин не утиче на ове генетске варијанте, чиме се одржава високи сигурносни профил.

Начин употребе и дозирање

ЦЛОКС ® 250 мг таблете тиклопидин хидрохлорида : терапија - обично продужена током времена - укључује узимање 1-2 таблете дневно уз оброке.

Трајање терапије и формулација правилне дозе утврђује лекар након пажљиве процене пацијентових физиопатолошких стања и његовог терапеутског циља.

У СВИМ СЛУЧАЈЕВИМА ПРИЈЕ УЗИМАЊА ЦЛОКС ® Тиклопидина, ПОТРЕБА И ПРОВЈЕРА ВАШЕГ ЛИЈЕЧНИКА ЈЕ ПОТРЕБНА.

Упозорења ЦЛОКС ® Тицлопидина

Као и други антитромботични лекови, унос ЦЛОКС®-а треба да претходи и да га прате најмање два пута недељно праћењем пацијентовог коагулационог капацитета и хематологије, како би се избегли потенцијално опасни споредни ефекти за здравље субјекта. .

Повећање времена крварења, индуковано тиклопидином, захтева суспензију терапије током патологија са повећаним ризиком од крварења, у случају хируршких интервенција (у овом случају суспензија треба да се одвија најмање недељу дана раније) или стоматолошких третмана.

Иако сам по себи лек не изазива значајне промене у способности управљања возилима или употребом машина, неки споредни ефекти изазвани активним састојком могу смањити перцептивне способности пацијента.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Одсуство клиничких испитивања у вези са ефектима на здравље фетуса не дозвољава да се утврди безбедносни профил тиклопидина када се узима током трудноће.

Из тог разлога и за хемодинамичке ефекте изазване активним састојком, унос ЦЛОКС® је контраиндикован током периода трудноће и дојења.

интеракције

Да би се избегли опасни нежељени ефекти, као што су прекомерно и продужено крварење и крварење, неопходно је избегавати истовремену примену нестероидних антиинфламаторних лекова, антикоагуланата и антиплаткетних агенаса (сви лекови који могу да нагласе биолошке ефекте тиклопидина).

Штавише, ефекти овог активног састојка на корпускуларну компоненту крви могу бити појачани истовременим узимањем потенцијално миелотоксичних лекова.

Контраиндикације ЦЛОКС ® Тиклопидин

Познат по продужавајућем ефекту времена крварења изазваног ЦЛОКС®-ом, терапија тиклопидином је контраиндикована код пацијената који пате од поремећаја коагулације, повреда или траума или патологија које су изложене ризику од крварења.

ЦЛОКС® је такође контраиндикован у случајевима обољења јетре, леукопеније, тромбоцитопеније, агранулоцитозе или преосетљивости на једну од његових компоненти.

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Клиничка испитивања и постмаркетиншки мониторинг показали су нуспојаве као што су продужено време крварења, повећан ризик од крварења, леукопенија, тромбоцитопенија, агранулоцитоза, гастроинтестинални поремећаји, повећане трансаминазе, кожни осип, вртоглавица и пурпура.

У већини случајева горе наведене реакције имају тенденцију да се постепено повлаче са суспензијом терапије лековима.