АЛДОМЕТ ® Метилдопа

АЛДОМЕТ ® је лек на бази метилдопа

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Антихипертензиви - антиадренергичке супстанце са централним деловањем

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти

Индикације АЛДОМЕТ ® Метилдопа

АЛДОМЕТ® је индициран у лијечењу свих облика умјерених или тешких артеријских хипертензија.

Механизам деловања АЛДОМЕТ ® Метилдопа

АЛДОМЕТ® узет орално, има непредвидиву фармакокинетику, јер његова апсорпција и њена биорасположивост имају тенденцију да се значајно разликују од појединца до појединца, достижући између 8 и 62%. Његова биолошка активност има тенденцију да траје око 24 сата, док је елиминација углавном поверена реналном путу.

Антихипертензивни ефекат је последица активног састојка садржаног у АЛДОМЕТ®-у познатог као метилдопа, који је способан - кроз различите механизме - да смањи симпатичку функционалност организма. Модалитети деловања овог активног принципа предвиђају инхибицију рецептора вазомоторних центара централног нервног система (ефекат који вероватно остварује метаболит алфа-метил норадреналина) и периферни антиадренергички ефекат који омета активност Л-допа-декарбоксилазе ( који катализира трансформацију Л-допа у допамин, катехоламин који дјелује на симпатички нервни систем узрокујући убрзање срчаног ритма и подизање крвног тлака).

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

1 МЕТИЛДОПА И ХИПЕРТЕНЗИЈА

Метилдопа је била - између 70-их и 80-их - један од најчешће коришћених лекова у лечењу примарне хипертензије. Његова употреба је затим постепено замењена ефикаснијим фармацеутским класама са мање нежељених ефеката. Међутим, ова студија спроведена у мета-анализи на приближно 595 студија показала је ефикасност метилдопе у дозама од 500 мг / 2000 мг на дан у смањењу крвног притиска. Тачније, просечно смањење је достигло 13ммХг за максимум и 8ммХг за минимум.

2. МЕТИЛДОПА И ХЕПАТОТОССИЦНОСТ У ТРУДНОЋИ

Познат је као једна од нуспојава повезаних са терапијом метилдопе, и то је токсичност за јетру. Нажалост, литература је богата у оваквим случајевима, у којима је примјена метилдопе довела до значајног смањења функције јетре, уз промјену лабораторијских параметара чак и код трудница. Срећом, вредности и функција јетре вратиле су се у нормални распон након прекида терапије.

3. МЕТИЛДОПА И АНЕМИНА

Хемолитичка анемија је једна од најризичнијих нуспојава примене метилдопе. Иако патогени механизам ове нежељене реакције још није разјашњен, међународна литература укључује нове случајеве хемолитичке анемије, од којих су неке веома озбиљне.

Начин употребе и дозирање

Таблете АЛДОМЕТ ® метхилдопа 250/500 мг: доза напада за лечење хипертензије укључује примену 2/3 таблете дневно од 250 мг у првих 48 сати. Када се једном примети ефекат, који се генерално јавља у року од 12/24 сата након оралног давања, било би неопходно да се доза прилагоди у складу са циљевима и добијеним првим резултатима.

Максимална дозвољена доза АЛДОМЕТ-а никада не би требало да пређе 2 грама дневно; ако се ова доза покаже неефикасном, може се прибјећи истовременом давању тиазидних диуретика, који се чине посебно ефикасним у помагању антихипертензивног дејства метилдопе. У овом случају - и евентуално у другим случајевима истовремене примене антихипертензивних лекова - лекар треба да прилагоди дозу како би добио добру контролу крвног притиска.

У БИЛО КОЈЕМ СЛУЧАЈУ, ПРЕ ПРЕУЗИМАЊА АЛДОМЕТ ® Метилдопа - ПОТРЕБНО ЈЕ ПРЕДПРИЈАТЕЉ И КОНТРОЛА ВЛАСТИТОГ ЛИЈЕЧНИКА.

Упозорења АЛДОМЕТ ® Метилдопа

Унос АЛДОМЕТ-а, посебно у случају високих доза, може бити повезан са поспаношћу и седацијом, са значајним повећањем ових ефеката код старијих пацијената или оних са бубрежним болестима, с обзиром на различити метаболизам и смањено излучивање активног састојка.

Током терапије АЛДОМЕТ-ом, примећени су и случајеви хемолитичке анемије различите тежине, промене хематокрита и лабораторијских параметара, смањење функције јетре и повишена температура, за које је било потребно прекинути терапију лековима. Сходно томе, у првим недељама лечења био би неопходан строг медицински надзор, како би се избегао могући почетак горе поменутих ефеката који су опасни за здравље пацијента.

АЛДОМЕТ ® такође може да промени Цоомбс тест.

Уопштено, суспензија терапије лековима, уз такође кратки полуживот активне супстанце, одређује повратак на ниво пре терапије у 24 сата, без икаквог повратног ефекта.

Смртоносност и смањена пажња могу се јавити након примене АЛДОМЕТ-а, због чега је вожња возила или употреба машина опасна.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Различите студије објављене у литератури се слажу да не постоје тератогени ефекти АЛДОМЕТ®-а, међутим, улога метилдопе у метаболизму фетуса још није у потпуности разјашњена. У ствари, познато је да овај активни састојак и његови метаболити могу лако да прођу плацентарну баријеру и врше своју биолошку активност и на фетус. Штавише, метилдопа се у малој мери излучује у мајчино млеко, стога је препоручљиво да се заустави дојење током АЛДОМЕТ® терапије

интеракције

Могуће је појачати хипотензивно терапијско дејство АЛДОМЕТ®-а истовременом применом других антихипертензивних лекова. Синергија са тиазидним диуретицима делује нарочито ефикасно, у ком случају је неопходно правилно прилагођавање дозе како би се избегли акутни епизоди хипотензије.

Делимично седативно дејство метилдопе може довести до смањења потребе за анестетиком у периоперативној фази.

Биолошка ефикасност АЛДОМЕТ® је уместо тога инхибирана давањем лекова као што су трициклични антидепресиви или нестероидни антиинфламаторни лекови, способни да одреде повећање ретенције воде-слане воде.

Контраиндикације АЛДОМЕТ ® Метилдопа

Имајући у виду потенцијалне метаболичке ефекте метилдопе, примена АЛДОМЕТ-а се не препоручује код пацијената са јетреним и бубрежним болестима, чак и претходним, ау случају преосетљивости на један од састојака лека.

АЛДОМЕТ ® није ефикасан у лечењу хипертензије код пацијената са феохромоцитомом.

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Примена АЛДОМЕТ-а, посебно у почетној фази или након повећања дозе, може бити праћена седативним ефектом, поспаношћу, вртоглавицом, слабошћу, главобољом, мучнином и абдоминалним грчевима.

Познати су и случајеви у којима је унос АЛДОМЕТ-а довео до појаве хемолитичке анемије, промене лабораторијских параметара, укључујући хематокрит, грозницу, импотенцију, смањен либидо, аменореју, гинекомастију и у најтежим случајевима. такође брадикардија.

Ови ефекти су генерално благи и пролазни, у ствари они имају тенденцију да се брзо повуку када се терапија обустави.

У случају преосетљивости на једну од компоненти АЛДОМЕТ-а, генерално се примећују кожне реакције као што су журба, екцеми и ерупције.