Флумазенил је антагонист места везивања бензодиазепина на ГАБА-А рецептору. Са хемијске тачке гледишта, флумазенил је имидазобензодиазепин.
Флумазенил - Хемијска структура
indikacije
За оно што користи
Флумазенил је у стању да неутралише централне седативне ефекте изазване бензодиазепинима и супстанцама сличним бензодиазепину (као што је, на пример, золпидем). Према томе, флумазенил се користи у следећим условима:
- Прекид опште анестезије индуковане или одржаване од стране бензодиазепина код хоспитализованих и амбулантних пацијената;
- Антидот у случају предозирања - случајни или добровољни - бензодиазепина или лекова сличних бензодиазепину;
- Неутрализација парадоксних реакција због бензодиазепина или супстанци сличних бензодиазепину.
Упозорења
Флумазенил не треба користити за лечење бензодиазепинске зависности и за лечење синдрома повлачења бензодиазепина.
Након примене флумазенила, пацијенте треба пратити најмање 24 сата.
Болесници са хроничном или пролазном анксиозношћу захтевају прилагођавање примењене дозе флумазенила.
Примена флумазенила код пацијената који су узимали бензодиазепине у високим дозама и дуже време може изазвати симптоме апстиненције.
Флумазенил треба користити опрезно у неутрализацији седације код деце и код реанимације новорођенчета.
Када се употребљава за заустављање анестезије након операције, флумазенил треба примењивати само када је учинак релаксације мишића на периферни мишић нестао.
Елиминација флумазенила је успорена код пацијената са оштећеном функцијом јетре.
Код примене флумазенила код пацијената са предозираном применом бензодиазепина и антидепресива потребно је много опрезности, јер би давање лијека могло погодовати појави или погоршању конвулзија и срчаних аритмија.
Не препоручује се давање флумазенила код пацијената са епилепсијом на терапији бензодиазепином, јер се могу јавити напади и конвулзије.
Када се флумазенил даје као антидот за предозирање бензодиазепинима или супстанцама сличним бензодиазепину, пацијенте треба пажљиво пратити током одређеног временског периода. Овај период варира у зависности од типа и трајања узимања хипнотичког лека.
Флумазенил треба примењивати опрезно код пацијената који пате од лезија мозга третираних бензодиазепинима, јер - у овој категорији пацијената - може изазвати нападаје и промене у церебралном протоку крви. Осим тога, може доћи до повећања интракранијалног притиска.
Иако флумазенил зауставља седативни ефекат, саветује се да се не вози или користи машина најмање 24 сата након узимања лека.
интеракције
Нису пронађене интеракције између флумазенила и других лекова са депресивним деловањем на централни нервни систем.
Нема познатих интеракција лека између флумазенила и алкохола.
Нуспојаве
Флумазенил се добро подноси и код одраслих и код дјеце, али може изазвати различите врсте нуспојава, чак и ако их не доживљавају сви пацијенти.
У наставку су наведени главни нежељени ефекти који могу настати након примене флумазенила.
Психијатријски поремећаји
Брзим убризгавањем флумазенила могу се појавити симптоми повлачења, као што су:
- агитатион;
- анксиозност;
- конфузија;
- Емоционалне способности;
- Сензорска дисторзија.
Осим тога, могу се јавити напади панике, абнормални плак и агресивне реакције.
Поремећаји нервног система
Након примене флумазенила, могу се јавити напади или напади, посебно код пацијената са претходном епилепсијом или тешким оштећењем јетре.
Конвулзије се лакше јављају код пацијената који су дуго времена лијечени бензодиазепинима или код пацијената предозираних вишеструким лијековима.
Срчани поремећаји
Када се флумазенил даје кроз брзу ињекцију, може изазвати палпитације. Генерално, овај нежељени ефекат не захтева фармаколошки третман.
Васкуларне патологије
Након примене флумазенила, пацијенти могу имати пролазно повећање крвног притиска након буђења из анестезије.
Гастроинтестинални поремећаји
Током постоперативне примене флумазенила може доћи до мучнине и повраћања. То се нарочито дешава ако се примењују и опијатни лекови.
Остале нуспојаве
Други нежељени ефекти који могу настати након примене флумазенила су:
- Реакције преосетљивости - укључујући анафилаксију - код осетљивих субјеката;
- Црвенило коже;
- Хладноћа, након брзе ињекције.
предозирати
Не постоји противотров за предозирање флумазенилом.
У случају предозирања, витални знаци пацијената морају се пратити и терапија само подржава.
Међутим, након уноса флумазенила изнад уобичајених доза, нису пријављени симптоми због предозирања.
Механизам акције
Као што је горе поменуто, флумазенил је антагонист бензодиазепинског везујућег места присутног на ГАБА-А рецептору. Нарочито, флумазенил се такмичи са бензодиазепинима и не-бензодиазепинским агонистима за везивање за горе поменуто место.
Заузимајући место везивања ГАБА-А, флумазенил је тако у стању да неутралише седацију, амнезију, психомоторну промену и респираторну депресију изазвану овом врстом хипнотичких лекова.
Начин коришћења - Дозирање
Флумазенил је доступан за интравенско давање.
Лек треба примењивати само анестезиолог или специјалиста.
Код пацијената са оштећењем јетре неопходно је прилагођавање уобичајене примењене дозе.
Прекид анестезије
За прекид анестезије доза флумазенила обично се даје 0, 3-0, 6 мг.
Максимална доза која се може применити је 1 мг лека.
Код деце старије од 1 године препоручена доза флумазенила је 0, 01 мг / кг телесне тежине.
Антидот у случају предозирања бензодиазепином или лековима сличним бензодиазепину
У овом случају, препоручена доза флумазенила је 0, 3 мг.
Максимална доза која се може применити је 2 мг лека.
Трудноћа и дојење
Нема довољно података да се утврди безбедност употребе флумазенила у трудноћи. Стога, флумазенил треба примењивати током трудноће само ако очекиване користи за мајку надмашују потенцијалне ризике за фетус.
Није познато да ли се флумазенил излучује у мајчино млеко. Интравенска примена флумазенила код мајки која доји није контраиндикована, али се препоручује да се избегне дојење 24 сата након примене лека.
цонтраиндицатионс
Употреба флумазенила је контраиндикована у следећим случајевима:
- Позната преосетљивост на флумазенил;
- Код пацијената код којих су примењени бензодиазепини за контролу тешког епилептичког напада или за контролу интракранијалног притиска;
- Код пацијената са мешаним тровањем бензодиазепина и трицикличних и тетрацикличких антидепресива, као што су имипрамин, кломипрамин, миртазапин и миансерин.
