лекови

амокициллин

општост

Амоксицилин је антибиотски лек, полусинтетички пеницилин патентиран од стране фармацеутске компаније СмитхКлине Беецхам, и као једноставан амоксицилин и као таблете које садрже амоксицилин и клавуланску киселину.

Амоксицилин је први пут пласиран на тржиште 1998. године под регистрованим именима Амокициллин®, Амокил® и Тримок® . Данас је доступан под многим именима, међу којима можемо навести, на пример, Зимок ® (који садржи само амоксицилин као активни састојак), произведен од фармацеутске компаније Пфизер, или Аугментин ® (који садржи и амоксицилин и клавуланску киселину као активни састојак), производ фармацеутске компаније. ГлакоСмитхКлине.

Остала имена која се користе за лекове на бази амоксицилина су Веламок®, Синтопен®, Сиеверт®, Памоцил®, Мопен®, Амок® и Амофлук®, док се за амоксицилин / клавуланску киселину најчешће користе имена Абба®, Аклав ®, Анивал ®, Авеггио ®, Цлавулин ®, Неодупламок ® и Пурицлав ®.

Механизам акције

Амоксицилин се бори против бактерија инхибирањем синтезе њихових ћелијских зидова, конкретније, лек инхибира умрежавање између линеарних полимера пептидогликана (главна компонента ћелијског зида и Грам позитивних и Грам негативних бактерија).

Амоксицилин је антибиотик сличан пеницилину, од којег се разликује само у додатном присуству хидроксилне групе на бензенском прстену и амино групе на бочном ланцу; присуство амино групе (НХ2) на бочном ланцу амоксицилина спречава способност бета-лактаматних ензима да отварају бета-лактамски прстен антибиотика, чинећи га неактивним.

За које се болести користе?

Амоксицилин је бактерицидни антибиотик са задовољавајућим опсегом деловања, који се користи у лечењу већине бактеријских инфекција; у многим случајевима амоксицилин је први избор у поређењу са другим бета-лактамским антибиотицима, јер се много боље апсорбује након оралног давања. Амоксицилин је такође један од најчешће коришћених антибиотика код деце.

Да би се повећала његова ефикасност, амоксицилин се често даје у комбинацији са клавуланском киселином, у једном фармацеутском препарату; потоњи активни састојак је у ствари инхибитор бета-лактамазних ензима који инактивирају бета-лактамске антибиотике, као такви доприносе повећању ефикасности антибиотика.

Амоксицилин се користи у лечењу многих болести, као што је трострука терапија за ерадикацију Хелицобацтер пилори, у случајевима фарингитиса и стрептококалног ларингитиса, у инфекцијама уринарног тракта (циститис, уретритис, пиелонефритис, гонореја), у пнеумонији, код инфекција коже и меких ткива, у лечењу салмонелозе.

Употреба амоксицилина се такође препоручује у профилакси и лечењу антракса, ради спречавања појаве бактеријског ендокардитиса код особа са високим фактором ризика (на пример, код пацијената који се подвргавају стоматолошким захватима), као и ради спречавања. појава инфекција Стрептоцоццус пнеумониае код особа без слезене.

Посао и начин коришћења

Препоручена доза амоксицилина која се користи у трострукој терапији за ерадикацију Хелицобацтер пилори је 2000 мг / дан, да се подели у две дневне администрације.

У третману против актиномикозе, препоручена доза амоксицилина је 1500 мг / дан, узета у три дневне примене, или 1750 мг / дан да се подели у две дневне дозе по 875 мг свака. Препоручено трајање лијечења је 6 мјесеци.

За профилаксу антракса, препоручена доза амоксицилина је 500 мг сваких 8 сати. Чак и ако се перорални амоксицилин не сматра третманом првог избора, он се и даље може користити за завршетак циклуса од 60 дана након узимања ципрофлоксацина 10-14 дана, код трудница или током дојења. или код пацијената са контраиндикацијама за ципрофлоксацин. Треба напоменути да је укупно трајање антибактеријског третмана 60 дана. Код деце препоручена доза амоксицилина која се користи у профилакси против антракса је 80 мг / кг / дан, подељена у 4 једнаке дозе које се дају сваких 8 сати. Међутим, без обзира на тежину детета, препоручује се да не прелази дневни праг од 1500-2000 мг / дан. Иако амоксицилин није индициран као прва линија за лијечење антракса, код дјеце се препоручује да се заврши 60-дневни циклус лијечења након 10 дана лијечења ципрофлоксацином или доксициклином.

Да би се спречио настанак бактеријског ендокардитиса препоручена доза амоксицилина је 2000 мг, примењена орално један сат пре стоматолошког захвата. Сматра се да је амоксицилин први антибиотик који се користи у профилакси бактеријског ендокардитиса код пацијената који подлежу одређеним медицинским процедурама као што су орални респираторни тракт или езофагеални тракт; међутим, амоксицилин се не препоручује пацијентима са високим ризиком од бактеријског ендокардитиса, као што су они са имплантираним протетским вентилима у срце или који су већ били погођени бактеријским ендокардитисом; за ове категорије пацијената препоручује се примјена парентералне антимикробне терапије.

Код лечења инфекције хламидијом препоручена доза амоксицилина је 1500 мг / дан, подељена у 3 дневне примене у трајању од 7 дана. Овај тип третмана је посебно индициран код трудница као алтернатива еритромицину у случају осјетљивости на макролидне антибиотике; међутим, мора се нагласити да амоксицилин није активан против Цхламидиа трацхоматис .

У лечењу бактеријског циститиса, препоручена доза амоксицилина је 750-1500 мг / дан, узета орално и подељена у три дневне примене у периоду који може да варира од три до седам дана. Исте дозе и модалитети третмана могу се користити у случају инфекција уринарног тракта.

За лечење Лиме болести препоручена доза је 1500 мг амоксицилина дневно, подељена у три дневне администрације, у периоду који може да варира од две недеље до месец дана. Многи пацијенти са лајмском болешћу доживљавају такозвану Јарисцх-Херкхеимер-ову реакцију током првих 24 сата третмана амоксицилином, што укључује повишену температуру, повећани бол и валове врућине; ова манифестација, међутим, не указује нужно на алергију на амоксицилин. Исте реакције се могу ублажити давањем аспирина и преднизона пре узимања антибиотика. Понекад и лекари преферирају да додају пробеницид, али корисност овог додатка још није потврђена. Други лекари уместо тога преферирају - истовремено са лечењем Лиме - других антибиотика, као што су цефуроксим, доксицилин и азитромицин.

У лечењу отитис медиа, пнеумоније, инфекција коже и меких ткива, синуситиса, бронхитиса и инфекција горњих респираторних путева, препоручена доза амоксицилина је 750-1500 мг / дан, подељена у три дневне примене у периоду од 10 до 14 дана и зависи од индивидуалног одговора на антибиотску терапију. За лечење наведених болести, код деце старости од 4 недеље до 3 месеца, препоручена доза амоксицилина пада на 20-30 мг / кг / дан, подељена у две дневне администрације, једну на 12 сати, а за децу од 4 године. Препоручена доза је 20-50 мг / кг / дан, увек подељена у две дневне администрације, једну на 12 сати.

За лечење тонзилитиса, препоручена доза амоксицилина је 750-1500 мг / дан, подељена у три дневне примене у периоду од 7 - 10 дана у зависности од тежине инфекције и индивидуалног терапијског одговора; у случају секундарних инфекција узрокованих Стрептоцоццус пиогенс-ом, могу се користити таблете са продуженим ослобађањем и једна дневна примена од 775 мг је довољна, после оброка, 10 дана.

Контраиндикације и упозорења

Након оралне примене, амоксицилин се брзо апсорбује у гастроинтестиналном тракту; природно, присуство хране успорава брзину апсорпције антибиотика, али не утиче на апсорбовани проценат; Амоксицилин има променљиву оралну биодоступност од 70 до 90%. Апсорпција амоксицилина у цревном лумену одвија се преко носача који носе дипептиде.

Примена амоксицилина може да изазове алергијске реакције и реакције преосетљивости, па се у сличним ситуацијама препоручује да се терапија прекине и да се прибјегне алтернативном лечењу. Посебну пажњу треба обратити на лечење пацијената који су доживели епизоде ​​преосетљивости на имипенем и цефалоспорине, или који пате од астме и екцема алергијског порекла.

Када се амоксицилин користи у терапији хламидије код трудница, препоручује се даље праћење три недеље након завршетка терапије и других прегледа од 36. до 40. недеље трудноће како би се утврдио потпуни опоравак.

Ако се амоксицилин даје пацијентима који пате од колитиса, може доћи до погоршања нуспојава изазваних леком; у другим случајевима може доћи до тешке перзистентне дијареје, у сличним ситуацијама је препоручљиво спровести тестове да би се утврдило да ли је то псеудомембрански колитис изазван антибиотицима. Ако су тестови позитивни, препоручљиво је прекинути терапију амоксицилином и примијенити алтернативно лијечење антибиотицима, давати пацијенту текућине, електролите и антибактеријске лијекове учинковите против Ц.диффициле (узрочник одговоран за псеудомембрански колитис).

Ако сте лечени амоксицилином и треба да мерите глукозу у урину, морате да кажете лабораторији за анализу; у ствари, лек може дати лажно позитиван резултат у мерењу глукозе у урину изведеном са Фехлинговим или Бенедиктовим реагенсом.

Посебну пажњу треба посветити и примјени амоксицилина заједно са оралним контрацептивима, с обзиром да амоксицилин може смањити контрацептивну ефикасност таблета, смањујући њихову апсорпцију. Стога се препоручује усвајање додатних контрацептивних мера током читавог трајања терапијског циклуса са амоксицилином и до недељу дана касније.

Трудноћа и дојење

Иако не постоје специфичне студије у вези са употребом амоксицилина током трудноће и дојења, оне које су до сада спроведене на животињама - са дозама које су око 10 пута веће од оних које се користе код људи - нису показале никакав ризик или штетан ефекат. на фетус. У студији спроведеној у Сједињеним Америчким Државама, у којој је учествовало око 230.000 трудница од 1985. до 1992. године, око 8.000 испитаних жена је било изложено амоксицилину током првог тромесечја трудноће (највећи ризик од феталних малформација и абортуса). ); на крају ове студије примећено је да је - у групи третираној амоксицилином - проценат феталних малформација и абортуса био сличан или нижи од просечног просека.

Амоксицилин се излучује у мајчино млеко, али се његова употреба током дојења сматра прихватљивом; у неколико клиничких случајева, када је мајка добила 1 грам амоксицилина, нивои лека у млеку су били ниски, тако да нису могли да изазову нуспојаве код детета. Међутим, у неким случајевима, амоксицилин може изазвати поремећај цревне флоре новорођенчета, са појавом дијареје; ове епизоде ​​су забележене спорадично.

Бочни и нежељени ефекти

Нежељени ефекти који проистичу из терапијске употребе амоксицилина утичу на око 30% пацијената иу скоро свим случајевима имају тенденцију спонтаног разрешења. Важно је имати на уму да је амоксицилин једна од најпродаванијих и најкоришћенијих дрога у свијету, тако да се, упркос великом броју извјештаја, увијек мора узети у обзир да се лијек користи готово свим категоријама пацијената.

Најчешће запажени нежељени ефекат - примена амоксицилина или других пеницилина - као и преосетљивост на лек, који се манифестује осипом коже, еритемом, анафилаксијом, анемијом и тромбоцитопенијом. Срећом, ове нуспојаве нестају саме након престанка третмана; код особа са преосетљивошћу (чији је број значајан) користе се алтернативне терапије са макролидним антибиотицима, који се са ове тачке гледишта много боље толеришу. Остале нуспојаве које се могу појавити током употребе амоксицилина, чак и ако су ретке, односе се на гастроинтестинални тракт, као што су дијареја, мучнина, стоматитис и повраћање, које су углавном резултат оралне примене. Чак и рјеђе нуспојаве су повезане са крвним и јетреним системима: тромбоцитопенија, промјена функције тромбоцита, повећање трансаминаза јетре, жутица и реверзибилна агранулоцитоза.