тамокифен

Тамоксифен је лек са антитуморским дејством који припада класи селективних модулатора естрогенских рецептора (СЕРМ).

Тамоксифен - Хемијска структура

То је дио листе есенцијалних лијекова које је саставила Свјетска здравствена организација (ВХО), попис који наводи све лијекове који морају бити присутни у основном здравственом систему.

indikacije

За оно што користи

Употреба тамоксифена је индикована за лечење рака дојке и за превенцију рецидива.

Упозорења

Тамоксифен треба примењивати опрезно код пацијената са смањењем броја белих крвних зрнаца (леукопенија) и са смањењем броја тромбоцита (тромбоцитопенија). Због тога треба редовно обављати крвне претраге.

Тамоксифен може изазвати катаракту, тако да се морају вршити очне контроле.

Будући да тамоксифен може узроковати промјене - чак и озбиљне - утеруса, потребно је обавити редовне гинеколошке прегледе.

Ако се након терапије тамоксифеном појаве следећи симптоми, треба одмах да обавестите свог лекара:

• Утрнулост лица, слабост руку или ногу, проблеми са говором или видом, јер могу указивати на мождани удар;
• Бол у грудима или диспнеја, могу бити симптоми плућне емболије;
• Абдоминални бол или абнормално вагинално крварење које може указивати на могући рак материце;
• Кашаљ и диспнеја, који могу бити симптоми интерстицијалне пнеумоније.

Пацијенти треба да обавесте свог лекара ако имају историју можданог удара, тромбоемболијске болести или рака материце.

Тамоксифен може изазвати проблеме са видом и поспаност, тако да треба бити опрезан у случају вожње и / или руковања машинама.

За оне који се баве спортом, употреба лека без терапијске потребе је допинг и - чак иу терапијским дозама - може одредити позитивност на антидопинг тестове.

интеракције

Истовремену примену тамоксифена и следећих лекова треба избегавати, јер може смањити терапеутску ефикасност самог тамоксифена:

• Пароксетин и флуоксетин, антидепресиви;
• Бупропион, лек који се користи за лечење депресије и престанка пушења;
• Кинидин, антиаритмички лек;
• Цинакалцет, лек који се користи за лечење секундарног хиперпаратиреоидизма.

Тамоксифен може појачати активност оралних антикоагуланата, као што је на пример - варфарин .

Истовремена примјена тамоксифена и других антиканцерогених лијекова може повећати ризик од развоја тромбоемболијских епизода.

Истовремена примјена тамоксифена и лијекова који смањују излучивање калција из бубрега (као што су, на примјер, тиазидни диуретици ) може повећати ризик од хиперкалцемије (повећани ниво калција у крвотоку).

Истовремену употребу тамоксифена и митомицина (цитотоксичног антибиотика, тј. Токсичног за ћелије) треба избјегавати, јер повећава ризик од појаве хемолитичког уремичног синдрома, анемије и тромбоцитопеније.

Тамоксифен се метаболише у јетри помоћу цитокрома П3А4, стога треба избегавати истовремени унос тамоксифена и лекова који могу инхибирати овај ензим.

Нуспојаве

Тамоксифен може изазвати многе споредне ефекте. Сваки појединац реагује на терапију различито у зависности од њихове осетљивости на лек, па се не каже да се штетни ефекти јављају са истим интензитетом код сваког пацијента.

Доље су наведене главне нуспојаве које се могу појавити након терапије тамоксифеном.

Карциногеност

Употреба тамоксифена може промовисати појаву секундарних тумора материце. Посебно се може појавити аденокарцином ендометријума и сарком утеруса.

Поред тога, забележени су случајеви фиброида материце, ендометриозе и других ендометријалних промена, укључујући полипове и хиперплазије.

Респираторни поремећаји

Тамокифен терапија може изазвати интерстицијску пнеумонију са симптомима као што је диспнеја и кашаљ.

Поремећаји репродуктивног система

Током третмана са тамоксифен менструални поремећаји, аменореја (одсуство менструације), вагинално крварење, свраб вулве (око вагине), вагинални исцједак и цисте јајника могу се појавити.

Васкуларне патологије

Терапија тамоксифеном може изазвати повећано згрушавање крви, плућну тромбоемболију, тромбозу дубоких вена и мождани удар. Неки случајеви су се показали фаталним.

Поред тога, може доћи до упале крвних судова са кожним манифестацијама.

Гастроинтестинални поремећаји

Тамокифен терапија може изазвати мучнину, повраћање, констипацију и абдоминални бол. Даље, лек може да промовише појаву анорексије.

Поремећаји коштане сржи

Тамоксифен може утицати на производњу крвних ћелија које спроводи коштана срж, што узрокује:

• Анемија (смањење нивоа хемоглобина у крви), главни симптом почетка анемије је осећај физичке исцрпљености;
• Леукопенија (смањен ниво леукоцита), са повећаном осетљивошћу на контракцију инфекција;
• Плателетопенија (смањење броја тромбоцита) доводи до појаве модрица и абнормалног крварења са повећаним ризиком од крварења.

Поремећаји ока

Лечење тамоксифеном може да изазове сметње вида, замагљен вид, губитак оштрине вида, катаракте, промене рожњаче и патологију ретине.

Хепатобилијарни поремећаји

Тамоксифен може изазвати промене у нивоу ензима јетре у крвотоку и промовисати почетак жутице.

Остале нуспојаве

Остале нуспојаве које се могу појавити након третмана са тамоксифеном су:

• Алергијске реакције код осетљивих субјеката;
• Бол и повећана величина подручја захваћеног тумором, то се посебно догађа на почетку лијечења;
• Хот фласхес;
• Кожне реакције;
• Буллоус еруптионс;
• Стевенс-Јохнсонов синдром (озбиљнија варијанта полиморфног еритема);
• алопеција;
• Задржавање воде која може изазвати отицање скочног зглоба;
• Хипертриглицеридемија, понекад повезана са панкреатитисом;
• Хиперкалцемија која се може манифестовати симптомима, као што су прекомерна мучнина, повраћање и жеђ;
• pospanost;
• умор;
• умор;
• главобоља;
• vrtoglavica;
• вртоглавица;
• депресија;
• конфузија;
• Грчеви мишића;
• Бол у костима.

предозирати

Ако сумњате на предозирање, одмах се обратите лекару и контактирајте најближу болницу.

Механизам акције

Тамоксифен је селективни модулатор рецептора естрогена (СЕРМ).

Неким облицима рака дојке је потребан естроген (главни женски сполни хормони) да би преживео. Ћелије које формирају ове туморе имају естрогенске рецепторе (ЕР) на сопственим мембранама. Хормони се, према томе, везују за ове рецепторе на такав начин да обављају биолошке функције неопходне за преживљавање горе поменутих туморских ћелија.

Тамоксифен делује тако што се веже на ЕР уместо на естрогене. Чинећи то, ћелије рака су лишене дјеловања ових есенцијалних елемената и умиру.

Начин коришћења - Дозирање

Тамоксифен је доступан за оралну примену у облику таблета од 10 мг и 20 мг.

Дозирање тамоксифена мора да утврди лекар на основу клиничке слике пацијента.

У сваком случају, доза тамоксифена која се обично користи је 20 мг дневно, која се даје у две подељене дозе или у једној дневној дози. Доза се може повећати до 40 мг активног састојка дневно.

Ове дозе се такође могу користити код старијих пацијената.

Трудноћа и дојење

Будући да тамоксифен може проузроковати озбиљну штету фетусу, труднице не би требале узимати лијек.

Није познато да ли се тамоксифен излучује у мајчином млијеку, тако да мајке које доје не би требале почети лијечење лијеком.

цонтраиндицатионс

Употреба тамоксифена је контраиндикована у следећим случајевима:

• Позната преосетљивост на тамоксифен;
• Као превентивна терапија код пацијената са високим ризиком од развоја рака дојке;
• Код пацијената са дукталним карциномом ин ситу (почетни облик рака дојке, који се назива и преканцерозним);
• Код пацијената који захтевају истовремену антикоагулантну терапију;
• Код пацијената са анамнезом дубоке венске тромбозе;
• Код пацијената са историјом плућне емболије;
• Код дјеце и адолесцената;
• У трудноћи;
• Током дојења.