тумори

летрозол

Летрозол (Фемара®) је антиканцерогени лек који припада класи инхибитора ароматазе.

Ароматаза је ензим који има основну улогу у синтези естрогена (женских полних хормона).

Захваљујући свом деловању, летрозол се користи у лечењу хормонски зависних тумора.

indikacije

За оно што користи

Летрозол је индикован за лечење:

  • Рани и узнапредовали рак дојке; може се користити и пре хируршког уклањања тумора и као први третман одмах након уклањања;
  • Рак јајника.

Летрозол - хемијска структура

Обично се летрозол користи за лечење тумора код жена у менопаузи .

Летрозол се, међутим, може користити и за лечење гинекомастије (абнормалног развоја груди код људи) и ендометриозе, болести у којој се ткиво које нормално расте у материци такође развија ван истог.

Осим тога, неке студије су показале да летрозол може бити користан у промовисању сперматогенезе код пацијената са необструктивном азооспермијом.

Упозорења

Летрозол се мора давати под строгим медицинским надзором. Приликом узимања лека морамо строго поштовати упутства и дозу прописану од стране онколога.

Летрозол може изазвати смањење минералне густине костију; према томе, жене са историјом остеопорозе и / или фрактура, и оне са високим ризиком од остеопорозе, морају бити подвргнуте контроли дензитометрије кости, и пре и током третмана леком.

Употреба летрозола може изазвати хиперхолестеролемију; стога је неопходно пажљиво праћење нивоа холестерола у крви током периода лечења лека.

Летрозол може незнатно промијенити способност управљања возилима и стројевима, јер може изазвати умор и вртоглавицу.

У случају већ постојећих обољења јетре и / или бубрега, потребно је информисати онколога који ће га узети у обзир приликом давања лека.

Летрозол се апсолутно не сме користити код деце и адолесцената.

Употреба летрозола без терапеутске потребе представља допинг и, у сваком случају - чак и ако се лек користи у терапијским дозама - може дати позитивност антидопинг тестовима.

интеракције

Метаболизам летрозола је посредован - на нивоу јетре - углавном цитокромом П3А4, изоензимом цитокрома П450. Због тога је неопходно обратити пажњу на истовремену примену летрозола и лекова који могу инхибирати овај ензим.

Лекови као што је тамоксифен (лек против рака), анти-естрогени или естрогенски лекови могу смањити активност летрозола. Посебно се чини да је тамоксифен у стању да значајно смањи концентрацију лека у плазми, чиме се смањује његова терапеутска ефикасност. Истовремену примену летрозола са овом врстом лека треба избегавати.

Из ин витро студија, чини се да је летрозол способан да инхибира цитокром П450 изоензиме П2А6 и П2Ц19. Иако је клинички значај ових инхибиција непознат, ипак је потребно обратити пажњу на истовремену примену летрозола и лекова чији метаболизам углавном зависи од ова два изоензима, као што је - на пример - фенитоин (лек који се користи за епилепсију). и клопидогрел (антитромботски лек).

У сваком случају, морате обавестити свог лекара ако узимате - или сте недавно узимали - било које врсте лекова, укључујући лекове без рецепта и хомеопатске и / или биљне производе.

Нуспојаве

Летрозол - као и сви антитуморски лекови - може да изазове разне нуспојаве. Пошто постоји велика варијабилност у одговору на хемотерапију између једног појединца и другог, није речено да се штетни ефекти јављају са истим интензитетом код сваког пацијента.

Следеће су главне нуспојаве које се могу појавити након хемотерапије са летрозолом.

Вруће трепће и велико знојење

Терапија летрозолом може изазвати појачано знојење и вруће валове. Ови симптоми могу бити узроковани недостатком естрогена у организму услед третмана са леком. Ове нуспојаве се обично јављају у благом облику и нестају након неког времена. Ако, међутим, симптоми трају и / или су веома изражени, потребно је информисати онколога да ће одлучити како ће наставити.

алопеција

Третман са летрозолом може да доведе до губитка косе, који може да се разгради или потпуно испадне. Ова нуспојава је, међутим, привремена и коса би требало да почне да расте убрзо након завршетка терапије.

хиперхолестеролемија

Летрозол може да доведе до повећања нивоа холестерола у крви, због чега је потребно стално праћење вредности холестерола током читавог периода хемотерапије.

Поремећаји костију

Лечење летрозолом може да доведе до смањења минералне густине кости, са повећаним ризиком од прелома костију и / или повећаним ризиком од развоја остеопорозе .

Слабост и умор

Терапија летрозолом може изазвати умор и слабост, понекад праћена вртоглавицом и главобољом .

Алергијске реакције

Као и сваки други лијек, летрозол такођер може изазвати алергијске реакције код осјетљивих особа. Алергијске реакције се могу јавити са локализованим отеклинама, посебно на лицу и грлу.

Поремећаји коже

Лечење летрозолом може изазвати реакције коже које се јављају у виду црвенила, осипа, кошница, пликова на уснама, очима или грлу, љуштења коже и осипа .

Поремећаји јетре

Летрозол може изазвати поремећаје јетре који се могу манифестовати симптомима као што су жућење коже и очију, мучнина, губитак апетита и тамно обојени урин .

Срчани поремећаји

Унос летрозола може погодовати настанку срчаних обољења. Симптоми који се могу манифестовати су изненадни и опресивни болови у грудима, потешкоће у дисању, тахикардија, несвестица, плавичасто обојење коже или изненадни бол у руци или нози; потоњи су знакови могућег стварања крвног угрушка.

Поремећаји ока

Летрозол може изазвати тешку и упорну иритацију ока и / или замагљен вид .

Поремећаји мозга

Иако је ова нуспојава ретка, летрозол може изазвати мождани удар ; то се може манифестовати симптомима као што су парализа или губитак осјетљивости на руку или ногу или на било који други дио тијела, потешкоће у говору, потешкоће у дисању и / или губитак координације.

Болови зглобова и мишића

Терапија летрозолом може изазвати болове у зглобовима и мишићима. Генерално, ова нуспојава се може контролисати коришћењем уобичајених аналгетичких лекова.

Гастроинтестинални поремећаји

Летрозол може изазвати мучнину, повраћање и дијареју .

Ако се ти симптоми појаве, могу се ублажити узимањем лијека у вријеме оброка или прије спавања.

Повраћање се може лечити анти-еметичним лековима и дијарејом са антидијареалним лековима. У сваком случају, добро је пуно пити да би се изгубиле текућине.

Поремећаји оралне шупљине

Лечење летрозолом може изазвати сува уста са повећаном жеђом и променом осећаја укуса .

Поремећаји бубрега

Летрозол може изазвати повећану учесталост мокрења и / или погодити настанак инфекција уринарног тракта .

Остале нуспојаве

Други нежељени ефекти који могу бити изазвани третманом летрозолом су:

  • Повећање или губитак апетита;
  • Губитак или губитак тежине;
  • Осјећај опће слабости;
  • депресија;
  • грозница;
  • Вагинално крварење које може бити последица недостатка естрогена у телу;
  • Сувоћа коже и слузокоже;
  • kašalj;
  • Бол у трбуху;
  • Едем који се манифестује отицањем руку, руку, стопала и глежњева;
  • Бол у зглобовима.

Механизам акције

Станицама рака које чине многе облике рака дојке потребан је естроген за њихов раст.

У предменопаузалној фази, естрогени се углавном производе у јајницима. У постменопаузи, с друге стране, јајници губе свој функционални капацитет, али естрогени настављају да се синтетизују - чак иу минималним количинама - у периферним масним ткивима, као што су она која се налазе у дојкама. Естрогени се производе конверзијом андрогених хормона ензимом ароматазе.

Летрозол је нестероидни инхибитор ароматазе. Као резултат тога, она је у стању да блокира конверзију андрогена у естрогене, тако лишавајући туморске ћелије као основни елемент за њихов раст, водећи их до смрти.

Начин коришћења - Дозирање

Летрозол је доступан за оралну примену у облику филмом обложених таблета. Таблета се може узимати близу или далеко од оброка, мора се прогутати цијела с водом или другом текућином.

Уобичајена доза је једна таблета дневно која садржи количину активног састојка једнаку 2, 5 мг, препоручљиво је узимати у исто доба дана.

Летрозол се може узимати неколико месеци или чак година. Трајање третмана утврђује онколог према типу тумора и клиничком стању пацијента.

Ако заборавите да узмете таблету, немојте апсолутно да узмете двоструку дозу лека да надокнадите заборав, али онколог мора одмах бити обавештен да ће одлучити шта да ради.

Трудноћа и дојење

Летрозол треба узимати само жене у менопаузи. Међутим, неопходно је искључити могућу трудноћу прије почетка лијечења лијеком.

Летрозол се не сме користити током трудноће и дојења, јер може оштетити фетус или новорођенче.

цонтраиндицатионс

Употреба летрозола је контраиндикована у следећим случајевима:

  • Позната преосетљивост на летрозол;
  • У предменопаузалном стању, то јест ако је менструални циклус и даље присутан;
  • Присуство тешких болести јетре и / или бубрега;
  • У случају већ постојеће остеопорозе;
  • Код дјеце и адолесцената;
  • У трудноћи;
  • Током дојења.