АЦИЦЛИН ® Ацицловир

АЦИЦЛИН® је лек базиран на ацикловиру

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Антивирусна средства за системску употребу

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНежељени ефекти

Индикације АЦИЦЛИН ® Ацицловир

АЦИЦЛИН® је ефикасан у лечењу и профилакси инфекција које подржавају Херпес Симплек и Варицелла Зоостер Вирус.

Механизам деловања АЦИЦЛИН ® Ацицловир

АЦИЦЛИН® је лек на бази ацикловира, аналога пуринског нуклеозида, који се прво претвара у ацикловир монофосфат из вирусних тимидин киназа, а затим у ацикловир ди и трифосфат из киназа ћелија домаћина, такмичи се са деоксигванозит трифосфатом, постаје интегрални део вирусне ДНК.

Ова интеграција доводи до формирања неактивних комплекса који се састоје од вирусне ДНК са вирусним вирусним полимерима који спречавају продужење нуклеотидног ланца тако што блокирају механизме репликације вируса.

Упркос доброј терапеутској ефикасности, подржаној и са посебно повољним фармакокинетичким својствима, у неким случајевима терапија ацикловир није веома ефикасна због настанка вишеструких механизама отпора који се карактеришу:

Редукција експресије ензима вируса тимидина, иницијатора ензимске реакције;
Промене у специфичности везивања између супстрата и тимидин киназе;
Модификације вирусне ДНК полимеразе, која успева да напредује упркос присуству неактивних комплекса.

Након распрострањене дистрибуције између различитих ткива, лек се у великој мери елиминише непромењен гломеруларном филтрацијом и тубуларном секрецијом.

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

АЦИЦЛОВИР И ПИТХИРИАСИС РОСЕА

Катхманду Унив Мед Ј (КУМЈ). 2012 Јан-Мар; 10 (37): 57-61.

Интересантно клиничко испитивање које показује како орално давање ацикловира може бити ефективно, чак и више од онога на бази еритромицина, у одређивању брзе ремисије симптома који карактеришу питириасис росеа.

ТЕРАПИЈСКА ОТПОРНОСТ ХСВ-а У ТРАНСПЛАНТОВАНИМ ПАЦИЈЕНТИМА

Скинмед. 2012 Јул-Ауг; 10 (4): 208-11.

Јужноамерички рад који настоји да опише ризик од резистенције на ацикловир који потиче од Херпсе Симплек вируса код пацијената са трансплантацијом. Таква карактеризација може бити пресудна у избору исправне антивирусне профилаксе код пацијената који су потенцијално изложени вишеструким инфекцијама.

РИЗИК ЕНЦЕФАЛИТИСА СТАРИЈИХ БОЛЕСНИКА СА ХСЕ

Браин Нерве. 2012 Сеп; 64 (9): 1063-8.

Приказ случаја који отвара важну расправу о већем капацитету ХСЕ-а, вирусу одговорном за енцефалитис, да мутира стицање природне резистенције на ацикловир код старије популације. Ово стање може довести до значајног погоршања клиничких стања пацијента.

Начин употребе и дозирање

АЦИЦЛИН ®

Таблете од 400 мг и 800 мг ацикловира;

Грануле за 800 мг оралне суспензије ацикловира;

Орална суспензија од 400 мг ацикловира за 5 мл раствора;

5% Ацикловир крема.

Лечење АЦИЦЛИН®-ом, без обзира на изабрани фармацеутски формат, треба дефинисати и надзирати од стране компетентног лекара у лечењу инфективних болести, узимајући у обзир пацијентова физиопатолошка стања и озбиљност његове клиничке слике.

Потребно је обезбедити прилагођавање доза које се обично користе за старије пацијенте, а не за пацијенте који болују од бубрежних болести.

Да би терапија остала што ефикаснија, било би пожељно да почне одмах након појаве првих лезија или првих симптома и знакова болести.

Упозорења АЦИЦЛИН ® Ацицловир

Употреби АЦИЦЛИН®-а треба претходити пажљивом медицинском прегледу како би се процијенила прописана прикладност и могућа присутност стања која су неспојива са самом терапијом.

Посебна пажња би требало да буде резервисана за пацијенте који пате од бубрежних патологија, а не за старије пацијенте, због смањене способности да обезбеде елиминацију самог лека и стога да повећају потенцијалне нуспојаве терапије.

Продужена употреба лека, посебно код пацијената са ослабљеним имунитетом, могла би да одреди селекцију вирусних сојева резистентних на терапију ацикловиром, стога су потенцијално одговорни за значајне клиничке слике.

АЦИЦЛИН ® у гранулама за оралну суспензију садржи аспартам, сахарозу и сорбитол, стога није погодан за пацијенте који пате од интолеранције на фруктозу, синдрома малабсорпције глукозе-галактозе, фенилкетонурије и фруктозне наследне интолеранције.

Присуство глицерола такође може довести до појаве дијареје, грчева у трбуху и мигрене.

Препоручује се да се избегне наношење АЦИЦЛИН® креме на слузокожу, а очи виде потенцијално надражујуће, запамтите и да избегнете директно излагање ултраљубичастим зрацима, имајући у виду фотосензитивну снагу ацикловира.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Поменуте контраиндикације неизбежно се проширују и на трудноћу и период дојења, с обзиром на способност Ацицловира да пређе и хематоплаценталну баријеру и филтер дојке, излажући се фетусу и новорођенчету у фармаколошки активним концентрацијама, упркос ефектима такво излагање још није потпуно јасно.

интеракције

Иако не постоје интеракције лека између ацикловира и других клинички релевантних активних састојака, било би пожељно да се избегне истовремено узимање лекова који могу да мењају капацитет гломеруларне филтрације како би се сачувале фармакокинетичке карактеристике активног састојка.

Контраиндикације АЦИЦЛИН ® Ацицловир

Употреба АЦИЦЛИН®-а је контраиндикована код пацијената преосетљивих на ацикловир или на структурно сродне активне састојке, а не на ексципијенте присутне у леку.

АЦИЦЛИН® је генерално контраиндикован и током трудноће иу наредном периоду дојења.

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Употреба АЦИЦЛИН®-а, нарочито када се продужава дуже време, може да одреди, чак и са одређеном учесталошћу, појаву мучнине, пролива, осипа и главобоље.

Срећом, клинички релевантне нуспојаве као што су отказивање бубрега, абнормална функција јетре и хематолошки поремећаји су рјеђе.