азитхромицин

Азитромицин је антибиотик који припада класи макролида. То је полусинтетички дериват еритромицина, праотац ове породице.

Азитромицин - хемијска структура

У поређењу са његовим прекурсором еритромицином, азитромицин има већу стабилност у киселој средини, већи полуживот у плазми и шири спектар деловања.

Често, када је потребна макролидна терапија, азитромицин је први избор антибиотика.

indikacije

За оно што користи

Азитромицин се користи за лечење бактеријских инфекција изазваних микроорганизмима осетљивим на њега.

Прецизније, азитромицин је индикован за лечење:

Инфекције горњег и доњег респираторног тракта, као што су синуситис, инфекције средњег уха, тонзилитис, фарингитис, бронхитис и упала плућа;
Одонтостоматолошке инфекције;
Инфекције коже и меких ткива;
Негонококни уретритис изазван Цхламидиа трацхоматис ;
Инфекције грлића материце које су изазване хламидијом;
Меки улкус узрокован инфекцијом Хаемопхилус дуцреии .

Упозорења

Потребан је опрез приликом примене азитромицина код пацијената са тешким оштећењем бубрега.

Азитромицин се углавном метаболише у јетри, па се давање лека код пацијената који пате од болести јетре мора спроводити са опрезом и под строгом контролом лекара.

У случају дисфункције јетре, лијечење азитромицином треба одмах прекинути.

Терапија азитромицином може промовисати појаву суперинфекција резистентним бактеријама или гљивицама које нормално насељавају људску бактеријску флору, као што су, на пример, Цлостридиум диффициле или Цандида албицанс .

Сматра се да је Цлостридиум диффициле одговоран за настанак псеудомембранозног колитиса, који се одликује појавом тешке дијареје. Колитис понекад може бити фаталан и може се појавити чак и мјесецима након завршетка лијечења антибиотицима.

Азитромицин може изазвати продужење КТ интервала (временски интервал потребан вентрикуларном миокардију да деполаризује и реполаризује), са повећаним ризиком од срчаног застоја. Због тога, код давања лека пацијентима са претходно постојећим кардијалним стањима треба бити веома опрезан.

Азитромицин може погоршати симптоме већ постојећих пацијената са миастенијом гравис (неуромишићна болест).

У случају било које врсте алергијске реакције, лијечење азитромицином треба одмах прекинути и започети одговарајућу терапију.

интеракције

Није препоручљиво узимати азитромицин и антацидне лекове истовремено, пошто се концентрација азитромицина у плазми може смањити.

Азитромицин може повећати концентрацију дигоксина у плазми (лек који се користи за повећање снаге срчане контракције), стога треба користити опрез.

Истовремени унос азитромицина и ерготамина (лек који се користи у лечењу мигрене) или његових деривата се не препоручује због могућег почетка ерготизма.

Код пацијената који су већ на терапији статинима (лекови који се користе за лечење хиперхолестеролемије) азитромицин може изазвати рабдомиолизу, која је руптура ћелија које сачињавају скелетне мишиће са последичним отпуштањем у крвоток супстанци које се налазе у мускулатури.

Азитромицин може појачати активност пероралних антикоагуланата кумарина (као што је варфарин ), тако да - у случају истовремене примене - треба провести чешће провјере протромбинског времена.

Азитромицин може повећати концентрацију циклоспорина у плазми (имуносупресивни лек који се користи у превенцији одбацивања трансплантата), стога - ако је неопходна истовремена примена ова два лека - неопходно је пажљиво пратити концентрацију циклоспорина у крви.

Нелфинавир (антивирусни лек) може повећати концентрацију азитромицина у плазми.

Азитромицин може повећати ефекат теофилина (који се користи у лечењу бронхијалне астме), алфентанила (опиоидног лека) и астемизола (антихистамински лек).

Истовремена употреба азитромицина и цисаприда може изазвати кардиоваскуларне поремећаје.

У сваком случају, неопходно је да обавестите свог лекара ако узимате - или сте недавно узимали - лекове било које врсте, укључујући лекове без рецепта и биљне и / или хомеопатске производе.

Нуспојаве

Азитромицин може изазвати различите нуспојаве, иако их не доживљавају сви пацијенти. Пошто свака особа има сопствену осетљивост на лек, није речено да се штетни ефекти јављају са истим интензитетом у сваком појединцу.

Испод су главне нуспојаве које се могу појавити током терапије азитромицином.

Поремећаји крви и лимфног система

Третман азитромицином може изазвати поремећаје у крви и лимфном систему (тј. Систем који се користи за производњу крвних ћелија). Такви поремећаји могу изазвати:

Хемолитичка анемија;
Плателетопенија (тј. Смањење броја тромбоцита у крвотоку), са последичним повећањем ризика од крварења;
Леукопенија, тј. Смањење броја леукоцита у крвотоку;
Еозинофилија, тј. Повећање концентрације еозинофила у крви.

суперинфекције

Третман азитромицином може промовисати развој инфекција од резистентних бактерија и гљива које су нормално део људске бактеријске флоре. Ове суперинфекције укључују:

Цлостридиум диффициле инфекције које могу изазвати псеудомембранозни колитис;
Орална (дрозд) и вагинална кандидијаза;
Вагиналне инфекције;
Пнеумонија и респираторни поремећаји;
Гастроентеритис.

Алергијске реакције

Азитромицин може изазвати алергијске реакције код осетљивих појединаца. Ове реакције се могу јавити у облику ангиоедема или анафилактичких реакција.

Поремећаји нервног система

Терапија азитромицином може да изазове:

Главобоља;
pospanost;
вртоглавица;
парестезија;
Хипоаестхесиа;
Губитак осећаја укуса;
Психомоторна хиперактивност;
конвулзије;
Синкопа.

Психијатријски поремећаји

Лечење азитромицином може да изазове:

несаница;
nervoza;
агитатион;
анксиозност;
халуцинације;
заблуде;
Агресивност.

Поремећаји уха и лабиринта

Терапија азитромицином може изазвати поремећаје слуха, вртоглавицу и глувоћу.

Кардиоваскуларни поремећаји

Лечење азитромицином може изазвати различите проблеме са кардиоваскуларним системом, укључујући:

Хот фласхес;
хипотензија;
палпитатионс;
Продужење КТ интервала;
Пеак твистс;
Вентрикуларна тахикардија;
Аритмије.

Гастроинтестинални поремећаји

Терапија азитромицином може да изазове:

Мучнина и повраћање;
dijareja;
Болови у трбуху;
zatvor;
надимање;
диспепсија;
диспхагиа;
гастритиса;
Абдоминал дистенсион;
подригивање;
Панкреатитис.

Даље, лек може изазвати сува уста, чиреве у устима и промену боје језика.

Хепатобилијарни поремећаји

Азитромицин може изазвати промене у функцији јетре, отказивање јетре, хепатитис и холестатску жутицу.

Поремећаји коже и поткожног ткива

Лечење азитромицином може да поспеши почетак: \ т

Скин еруптионс;
уртикарија;
свраб;
дерматитис;
Сувоћа коже;
Реакције фотосензитивности;
хиперхидроза;
Стевенс-Јохнсонов синдром;
Токсична епидермална некролиза;
Еритхема мултиформе.

Поремећаји бубрега и уринарног тракта

Терапија азитромицином може изазвати бол у бубрезима и дисурију (потешкоће са мокрењем). Даље, лек може да подстакне почетак акутног затајења бубрега и интерстицијског нефритиса.

Остале нуспојаве

Остале нуспојаве које се могу појавити током третмана азитромицином су:

астенија;
грозница;
едем;
анорексија;
Промене у визији;
Миастхениа гравис;
артралгија;
бол у мишићима;
остеоартритис;
диспнеја;
Крварење из носа.

предозирати

Симптоми који се могу појавити ако узимате предозирање азитромицином су:

слабост;
Тешка мучнина;
повраћање;
dijareja;
Привремена глувоћа.

Ако сумњате на предозирање азитромицином, морате одмах обавијестити свог лијечника и контактирати најближу болницу.

Механизам акције

Азитромицин је макролид и као такав врши своје антибиотско дејство ометањем синтезе протеина бактерија.

Синтеза протеина у бактеријским ћелијама одвија се захваљујући органолама званим рибозоми.

Рибосоми се састоје од рибозомалне РНК и протеина који су међусобно повезани да би се формирале две подјединице:

30С подјединица, која се састоји од 21 протеина и једне РНК молекуле (16С);
Подјединица 50С, која се састоји од 34 протеина и два РНК молекула (23С и 5С).

Ове органеле повезују и преносе РНК која долази из ћелијског језгра, чиме синтетизују протеине за које кодира.

Азитромицин се везује за 23С молекулу рибосомалне РНК присутне унутар 50С подјединице.

Везивање азитромицин-РНА спречава РНК да сама заврши синтезу протеина, чиме инхибира раст бактеријских ћелија.

Начин коришћења - Дозирање

Азитромицин је доступан за оралну примену у облику таблета и прашка за оралну суспензију.

Таблете треба прогутати целе, без жвакања.

Лек се може узимати или на празан стомак или после оброка.

Унос хране пре примене азитромицина може да смањи било које гастроинтестиналне нежељене ефекте који се могу појавити.

Следе неке индикације о дозама азитромицина које се обично користе.

одрасли

Код одраслих особа, доза азитромицина која се обично даје је 500 мг лијека дневно, у једној примјени и три узастопна дана.

За инфекције Цхламидиа трацхоматис и Хаемопхилус дуцреии, уобичајена доза лека је 1 г дневно у једној оралној примени.

деца

За децу са телесном тежином која је једнака или већа од 45 кг, доза азитромицина која се обично користи се користи за одрасле, тј. 500 мг лека дневно, три узастопна дана.

У сваком случају, максимална доза азитромицина која се може користити у било којој врсти педијатријске терапије је 1500 мг лијека.

старије особе

Чак и код старијих пацијената могу се користити исте дозе азитромицина које се користе код одраслих, осим у случају када су такви пацијенти изложени ризику развоја срчаних аритмија. У овом случају, препоручује се опрез.

Трудноћа и дојење

Не може се искључити да азитромицин може проузроковати оштећење фетуса и / или новорођенчета. Стога, употреба лека од стране трудница треба да се ради само у случајевима апсолутне потребе, само под строгим надзором лекара и само након пажљиве процене односа између очекиване користи за мајку и потенцијалног ризика. за фетус или новорођенче.

Пошто се азитромицин излучује у мајчино млеко, треба избегавати употребу лека мајкама које доје. Ако је узимање азитромицина неопходно, мајке треба да престану да доје.

Међутим, труднице и мајке које доје увијек требају потражити медицинску помоћ прије узимања било којег лијека.

цонтраиндицатионс

Употреба азитромицина је контраиндикована код пацијената са познатом преосетљивошћу на сам азитромицин, на еритромицин, на друге макролиде или на кетолиде.