Кселевиа - ситаглиптина

Шта је Кселевиа?

Кселевиа је лек који садржи активну супстанцу ситаглиптин. Доступан је у облику округлих таблета (розе: 25 мг; беж: 50 и 100 мг).

За шта се користи Кселевиа?

Кселевиа се користи код пацијената са дијабетесом типа 2 ради побољшања контроле нивоа глукозе (шећера) у крви. Користи се као што следи, поред исхране и вежбања:

• у монотерапији, код пацијената који нису задовољавајуће контролисани исхраном и вежбањем и код којих метформин (антидијабетични лек) није погодан;

• у комбинацији са метформином или ППАР гама агонистом (типом антидијабетичког лека), као што је тиазолидиндион, код пацијената који нису задовољавајуће контролисани само метформином или агонистом ППАР гама;

• у комбинацији са сулфонилурејом (други тип антидијабетичког лека) код пацијената који нису задовољавајуће контролисани само са сулфонилурејом и код којих метформин није погодан;

• у комбинацији са метформином и сулфонилурејом или агонистом ППАР гама, код пацијената који нису задовољавајуће контролисани са ова два лека;

• у комбинацији са инсулином, са или без метформина, код пацијената који нису задовољавајуће контролисани стабилном дозом инсулина.

Лијек се може добити само на рецепт.

Како се користи Кселевиа?

Кселевиа се узима у дози од 100 мг једном дневно, са или без хране. Ако се Кселевиа узима у комбинацији са сулфонилурејом или са инсулином, можда ће бити потребно смањити дозу сулфонилуреје или инсулина да би се смањио ризик од хипогликемије (низак ниво шећера у крви).

Како Кселевиа ради?

Дијабетес типа 2 је болест у којој панкреас не производи довољно инсулина да контролише ниво глукозе у крви или где тело није у стању да ефикасно користи инсулин. Активна супстанца у Кселевиа, ситаглиптин, је инхибитор дипептидил-пептидазе-4 (ДПП-4). Делује тако што инхибира деградацију "инкретинских" хормона у телу. Ови хормони, ослобођени после оброка, стимулишу панкреас да производи инсулин. Повећањем нивоа инкретина у крви, ситаглиптин стимулише панкреас да производи више инсулина када је гликемијска стопа висока, док је неефикасна када је концентрација глукозе у крви ниска. Ситаглиптин такође смањује количину глукозе коју производи јетра повећавајући ниво инсулина и смањујући ниво глукагон хормона. Заједно, ови процеси смањују ниво глукозе у крви и доприносе контроли дијабетеса типа 2.

Како је Кселевиа испитивана?

Кселевиа је испитивана у девет студија које су обухватиле скоро 6.000 пацијената са дијабетесом типа 2 чији нивои глукозе у крви нису били адекватно контролисани:

• у четири од ових студија Кселевиа је упоређена са плацебом (думми третман): Кселевиа или плацебо су коришћене саме у две студије које су укључивале 1 262 пацијента, поред метформина у студији која је обухватила 701 пацијента и поред пиоглитазона (ППАР гама агонист) у студији 353 пацијента;

• у две студије, Кселевиа је упоређена са другим антидијабетичким лековима. У првој студији, Кселевиа је упоређивана са глипизидом (сулфонилуреа), када су коришћени поред метформина код 1 172 пацијента. У другој студији, Кселевиа је упоређена са метформином, који је коришћен сам, у 1.058 пацијената;

• у три додатна испитивања Кселевиа је упоређена са плацебом када су додани другим антидијабетичким лековима: глимепирид (друга сулфонилуреа), са или без метформина, код 441 пацијента; на комбинацију метформина и росиглитазона (ППАР гама агониста) код 278 пацијената; и стабилну дозу инсулина, са или без метформина, код 641 пацијента.

У свим студијама главна мера ефикасности је била промена у концентрацији у крви супстанце која се зове гликозиловани хемоглобин (ХбА1ц), што указује на ефикасност контроле глукозе у крви.

Које користи од Кселевиа приказане у току студија?

Кселевиа је била ефикаснија од плацеба како у монотерапији, тако иу комбинацији са другим антидијабетичким лековима. Код пацијената који су узимали само Кселевиа, ниво ХбА1ц се смањио за 0, 48% (са око 8, 0% на почетку студија) након 18 недеља и за 0, 61% након 24 недеље. Са друге стране, они су порасли за 0, 12%, односно 0, 18% код пацијената који су узимали плацебо. Додавање Кселевиа метформину смањило је нивое ХбА1ц за 0, 67% након 24 недеље, у поређењу са смањењем од 0, 02% код пацијената који су примали плацебо. Додатак Кселевиа пиоглитазону смањио је нивое ХбА1ц за 0, 85% након 24 недеље, у поређењу са смањењем од 0, 15% код пацијената који су примали плацебо.

У студијама у којима је Кселевиа упоређиван са другим лековима, ефикасност додавања Кселевиа метформину била је слична оној код додавања глипизида. Када се узимају самостално, Кселевиа и метформин постижу слично смањење нивоа ХбА1ц, али се чини да је ефикасност Кселевиа нешто нижа него код метформина. У другим студијама, када је Кселевиа додан глимепириду (са или без метформина), нивои ХбА1ц су се смањили за 0, 45% након 24 недеље, у поређењу са 0, 28% повећањем код пацијената који су примали плацебо. Нивои ХбА1ц су се смањили за 1, 03% након 18 недеља код пацијената који су додали Кселевиа метформину и росиглитазону, уз смањење од 0, 31% код оних који су додавали плацебо; на крају, они су се смањили за 0, 59% код пацијената који су додали Кселевиа инсулину (са или без метформина), у поређењу са 0, 03% смањења код оних који су додавали плацебо.

Који су ризици повезани са лијеком Кселевиа?

Међу најчешћим нежељеним ефектима који се јављају код Кселевиа (који се генерално примећују код више од 5% пацијената) су инфекције горњег респираторног тракта (прехладе) и назофарингитис (упала носа и грла). За комплетан списак свих нежељених ефеката који су пријављени код Кселевиа, погледајте упутство за употребу.

Кселевиа не треба користити код особа које могу бити преосетљиве (алергичне) на ситаглиптин или било који други састојак.

Зашто је Кселевиа одобрен?

Комитет за медицинске производе за хуману употребу (ЦХМП) је одлучио да су користи које даје Кселевиа веће од његових ризика и препоручио да му се издаје одобрење за стављање у промет.