општост
Фенобарбитал је седатив и антиконвулзивни лек који припада класи барбитурата.
Фенобарбитал - Хемијска структура
Вероватно је најпознатији под трговачким именима Гарденале® или Луминале®, али су доступни и еквивалентни лекови.
indikacije
За оно што користи
Употреба фенобарбитала - орално или интрамускуларно - указује се у следећим случајевима:
- Као општи седатив, нарочито код епилепсије и стања која захтевају дуготрајну седацију;
- У третирању тоничко-клонских нападаја великог зла;
- У лечењу фокалних кортикалних конвулзија;
- У детоксикацији хроничног барбитуризма.
Интравенски фенобарбитал се, с друге стране, користи као третман статуса епилептицуса друге линије, у случајевима када орална примена није могућа и код пацијената који нису адекватно одговорили на терапију бензодиазепином или фенитоином.
Упозорења
Фенобарбитал може изазвати зависност.
Много опреза треба користити када се лек примењује код пацијената са инсуфицијенцијом јетре и / или бубрега, код старијих пацијената или код пацијената са алкохолизмом.
Нагли прекид терапије фенобарбиталом код пацијената са епилепсијом може изазвати епилептички статус.
Пошто су у току лечења фенобарбиталом забележени случајеви суицидалног размишљања и понашања, пацијенте треба пратити да би могли одмах идентификовати појаву таквих симптома.
Фенобарбитал може изазвати озбиљне кожне реакције које могу имати и фаталне исходе. Због тога треба бити опрезан и - ако се појаве симптоми коже - неопходно је одмах обавестити лекара.
Фенобарбитал је у стању да промени способност управљања возилима и руковања машинама, стога се ове активности морају избегавати.
интеракције
Фенобарбитал може смањити контрацептивну моћ прогестина и естропрогестиника .
Алкохол потенцира седативни ефекат фенобарбитала, тако да се ова повезаност мора избећи.
Ефикасност фенобарбитала може се смањити истовременим узимањем препарата госпине траве (кантарион).
Фенобарбитал може смањити концентрацију у плазми и, последично, терапијску ефикасност циклоспорина (лек са имуносупресивним дејством који се користи за спречавање одбацивања трансплантата).
Фенобарбитал може смањити терапеутску ефикасност глукокортикоида, минералокортикоида, дигитоксина и оралних антикоагуланата .
Фенобарбитал може смањити концентрацију плазме доксициклина (антибиотика), кинидина, хидрокинидина, дисопирамида (антиаритмичких лекова), теофилина и β-блокатора (као што су, на пример, алпренолол, метопролол и пропранолол ).
Истовремена примена фенобарбитала и фолне киселине може да доведе до смањења концентрације фенобарбитала у плазми.
Концентрација фенобарбитала у плазми може се повећати истовременом применом валпроичне киселине или прогабида (лекова који се користе у лечењу епилепсије).
Депресивни ефекат на централни нервни систем индукован фенобарбиталом може се повећати истовременом применом лекова, као што су:
- Антидепресиви (осим селективних МАОИ-А);
- Антагонисти хистаминских рецептора;
- бензодиазепини;
- цлонидине;
- Хипнотиц седативе другс;
- Деривати морфина.
Нуспојаве
Фенобарбитал може изазвати различите врсте нуспојава, иако их не доживљавају сви пацијенти. То зависи од различите осетљивости сваког појединца према леку.
У наставку су наведени главни споредни ефекти који се могу појавити током третмана фенобарбиталом.
Поремећаји коже и поткожног ткива
Третман фенобарбиталом може изазвати осип, ангиоедем, морбилиформне ерупције, пемфигус вулгарис и врло озбиљне кожне реакције које такође могу имати фаталне исходе, као што су Стевенс-Јохнсонов синдром и токсична епидермална некролиза.
Гастроинтестинални поремећаји
Фенобарбитална терапија може изазвати мучнину и повраћање.
Хепатобилијарни поремећаји
Фенобарбитални третман може изазвати токсични хепатитис.
Поремећаји плућа и респираторног тракта
Фенобарбитална терапија може изазвати апнеју, респираторну депресију, ларингоспазам и кашаљ.
Кардиоваскуларни поремећаји
Фенобарбитални третман може изазвати хипотензију, шок, васкулитис и тромбофлебитис.
Поремећаји метаболизма и исхране
Током фенобарбиталне терапије могу се јавити промене у нивоу липида, хипокелцемија (смањена концентрација калцијума у крви) и акутне интермитентне порфирије.
Поремећаји крви и лимфног система
Третман фенобарбиталом може створити поремећаје у систему одговорном за синтезу крвних ћелија. Ови поремећаји могу довести до тромбоцитопеније (смањење броја тромбоцита у крвотоку) са посљедичним поремећајима коагулације, леукопенијом (смањење броја белих крвних зрнаца у крви) и анемијом (смањење количине хемоглобина у крви).
Поремећаји нервног система
Фенобарбитална терапија може изазвати:
- pospanost;
- летаргија;
- Збуњеност, посебно код старијих пацијената;
- Главобоља;
- vrtoglavica;
- узбуђење;
- агитатион;
- Хиперактивност, посебно код педијатријских пацијената;
- заблуде;
- атаксија;
- дизартрија;
- депресија;
- Когнитивни поремећаји и дефицити.
Поремећаји мишићно-скелетног и везивног ткива
Фенобарбитални третман може изазвати:
- Дупуитренова болест;
- Ла Пеирониеву болест;
- Смањена минерална густина костију;
- остеопениа;
- остеопороза;
- Бол у рамену.
Поремећаји бубрежног и уринарног тракта
Фенобарбитална терапија може изазвати нефропатију, интерстицијални нефритис и олигурију.
Остале нуспојаве
Други нежељени ефекти који се могу појавити током терапије фенобарбиталом су:
- Синдром преосетљивости на антиконвулзиве;
- Миоза (стезање зенице);
- Мидриасис (дилатација зенице);
- нистагмус;
- Оптичка неуропатија;
- Генетске мутације.
предозирати
Симптоми који се могу појавити одмах након узимања предозирања фенобарбиталом су:
- Главобоља;
- мучнина;
- повраћање;
- несвестица;
- конфузија;
- Стање коматозе праћено неправилним брадипнеом, трецхеобронхијалном опструкцијом и артеријском хипотензијом.
У случају интоксикације потребно је одмах извршити испирање желуца, све док то стање пацијента то дозвољава.
Елиминација већ апсорбованог фенобарбитала може се извести принудном диурезом или алкализацијом урина.
У тешким случајевима, хемодијализа може бити корисна.
Поред тога, антибиотски лекови се могу примењивати како би се избегло било какво плућно компликација.
У сваком случају, ако сумњате да сте узели предозирање лијековима, морате одмах контактирати лијечника и контактирати најближу болницу.
Механизам акције
Фенобарбитал повећава сигнал γ-аминобутирне киселине (или ГАБА).
ГАБА је главни инхибиторни неуротрансмитер мозга и обавља своје функције везивањем за своје рецепторе: ГАБА-А, ГАБА-Б и ГАБА-Ц.
Прецизније, фенобарбитал се везује за одређено место везивања присутно на ГАБА-А рецептору, месту за пикротоксин.
Повезивањем са рецептором, фенобарбитал га активира и промовише покретање каскаде инхибиторних сигнала, са последичним повећањем ГАБАергичне инхибиторне трансмисије.
Начин коришћења - Дозирање
Фенобарбитал је доступан за оралну примену (у облику таблета) и за интрамускуларну и интравенску примену.
Орална администрација
Када се даје орално као антиконвулзив, доза фенобарбитала која се обично користи код одраслих је 100-300 мг дневно.
Када се користи као седатив, уобичајена доза лека је 50-100 мг дневно.
Уобичајена доза фенобарбитала која се користи код деце је 20-100 мг и варира у зависности од старости и телесне тежине.
Интрамускуларна примена
Доза фенобарбитала која се обично даје одраслима и адолесцентима (15 до 18 година) је 200-400 мг на дан.
Код деце узраста од 1 до 12 година и код адолесцената до 15 година, уобичајена доза је 10 мг годишње.
Код пацијената са оштећењем бубрега и / или јетре и код старијих пацијената може бити потребно смањење дозе фенобарбитала који се обично даје.
Интравенска администрација
Интравенска примена фенобарбитала треба да се спроводи само у хитним ситуацијама за лечење акутног конвулзивног стања и само код пацијената који не реагују на терапију бензодиазепином или фенитоином.
У овим случајевима, доза фенобарбитала која се обично примењује, код одраслих и деце, износи 10 мг / кг телесне тежине на дан.
Трудноћа и дојење
Фенобарбитал може да проузрокује штету фетусу, па се лек не сме користити током трудноће, осим ако лекар сматра да је то апсолутно неопходно.
Фенобарбитал се излучује у мајчино млијеко, тако да мајке које доје не би требале узимати лијек.
цонтраиндицатионс
Употреба фенобарбитала је контраиндикована у следећим случајевима:
- Позната преосетљивост на фенобарбитал;
- Код пацијената са порфиријом;
- Код пацијената са тешком инсуфицијенцијом јетре и / или бубрега;
- Код пацијената са респираторним болестима;
- Код пацијената са тешким срчаним обољењем;
- Код пацијената са акутном алкохолном интоксикацијом, аналгетским лековима или хипнотичким седативима;
- У трудноћи и током дојења.
Осим тога - када се даје интравенски - фенобарбитал је контраиндикован код пацијената који су недавно узимали друге лекове који садрже фенобарбитал или примидон (анти-епилептички лек).