лекови

fenobarbital

општост

Фенобарбитал је седатив и антиконвулзивни лек који припада класи барбитурата.

Фенобарбитал - Хемијска структура

Вероватно је најпознатији под трговачким именима Гарденале® или Луминале®, али су доступни и еквивалентни лекови.

indikacije

За оно што користи

Употреба фенобарбитала - орално или интрамускуларно - указује се у следећим случајевима:

  • Као општи седатив, нарочито код епилепсије и стања која захтевају дуготрајну седацију;
  • У третирању тоничко-клонских нападаја великог зла;
  • У лечењу фокалних кортикалних конвулзија;
  • У детоксикацији хроничног барбитуризма.

Интравенски фенобарбитал се, с друге стране, користи као третман статуса епилептицуса друге линије, у случајевима када орална примена није могућа и код пацијената који нису адекватно одговорили на терапију бензодиазепином или фенитоином.

Упозорења

Фенобарбитал може изазвати зависност.

Много опреза треба користити када се лек примењује код пацијената са инсуфицијенцијом јетре и / или бубрега, код старијих пацијената или код пацијената са алкохолизмом.

Нагли прекид терапије фенобарбиталом код пацијената са епилепсијом може изазвати епилептички статус.

Пошто су у току лечења фенобарбиталом забележени случајеви суицидалног размишљања и понашања, пацијенте треба пратити да би могли одмах идентификовати појаву таквих симптома.

Фенобарбитал може изазвати озбиљне кожне реакције које могу имати и фаталне исходе. Због тога треба бити опрезан и - ако се појаве симптоми коже - неопходно је одмах обавестити лекара.

Фенобарбитал је у стању да промени способност управљања возилима и руковања машинама, стога се ове активности морају избегавати.

интеракције

Фенобарбитал може смањити контрацептивну моћ прогестина и естропрогестиника .

Алкохол потенцира седативни ефекат фенобарбитала, тако да се ова повезаност мора избећи.

Ефикасност фенобарбитала може се смањити истовременим узимањем препарата госпине траве (кантарион).

Фенобарбитал може смањити концентрацију у плазми и, последично, терапијску ефикасност циклоспорина (лек са имуносупресивним дејством који се користи за спречавање одбацивања трансплантата).

Фенобарбитал може смањити терапеутску ефикасност глукокортикоида, минералокортикоида, дигитоксина и оралних антикоагуланата .

Фенобарбитал може смањити концентрацију плазме доксициклина (антибиотика), кинидина, хидрокинидина, дисопирамида (антиаритмичких лекова), теофилина и β-блокатора (као што су, на пример, алпренолол, метопролол и пропранолол ).

Истовремена примена фенобарбитала и фолне киселине може да доведе до смањења концентрације фенобарбитала у плазми.

Концентрација фенобарбитала у плазми може се повећати истовременом применом валпроичне киселине или прогабида (лекова који се користе у лечењу епилепсије).

Депресивни ефекат на централни нервни систем индукован фенобарбиталом може се повећати истовременом применом лекова, као што су:

  • Антидепресиви (осим селективних МАОИ-А);
  • Антагонисти хистаминских рецептора;
  • бензодиазепини;
  • цлонидине;
  • Хипнотиц седативе другс;
  • Деривати морфина.

Нуспојаве

Фенобарбитал може изазвати различите врсте нуспојава, иако их не доживљавају сви пацијенти. То зависи од различите осетљивости сваког појединца према леку.

У наставку су наведени главни споредни ефекти који се могу појавити током третмана фенобарбиталом.

Поремећаји коже и поткожног ткива

Третман фенобарбиталом може изазвати осип, ангиоедем, морбилиформне ерупције, пемфигус вулгарис и врло озбиљне кожне реакције које такође могу имати фаталне исходе, као што су Стевенс-Јохнсонов синдром и токсична епидермална некролиза.

Гастроинтестинални поремећаји

Фенобарбитална терапија може изазвати мучнину и повраћање.

Хепатобилијарни поремећаји

Фенобарбитални третман може изазвати токсични хепатитис.

Поремећаји плућа и респираторног тракта

Фенобарбитална терапија може изазвати апнеју, респираторну депресију, ларингоспазам и кашаљ.

Кардиоваскуларни поремећаји

Фенобарбитални третман може изазвати хипотензију, шок, васкулитис и тромбофлебитис.

Поремећаји метаболизма и исхране

Током фенобарбиталне терапије могу се јавити промене у нивоу липида, хипокелцемија (смањена концентрација калцијума у ​​крви) и акутне интермитентне порфирије.

Поремећаји крви и лимфног система

Третман фенобарбиталом може створити поремећаје у систему одговорном за синтезу крвних ћелија. Ови поремећаји могу довести до тромбоцитопеније (смањење броја тромбоцита у крвотоку) са посљедичним поремећајима коагулације, леукопенијом (смањење броја белих крвних зрнаца у крви) и анемијом (смањење количине хемоглобина у крви).

Поремећаји нервног система

Фенобарбитална терапија може изазвати:

  • pospanost;
  • летаргија;
  • Збуњеност, посебно код старијих пацијената;
  • Главобоља;
  • vrtoglavica;
  • узбуђење;
  • агитатион;
  • Хиперактивност, посебно код педијатријских пацијената;
  • заблуде;
  • атаксија;
  • дизартрија;
  • депресија;
  • Когнитивни поремећаји и дефицити.

Поремећаји мишићно-скелетног и везивног ткива

Фенобарбитални третман може изазвати:

  • Дупуитренова болест;
  • Ла Пеирониеву болест;
  • Смањена минерална густина костију;
  • остеопениа;
  • остеопороза;
  • Бол у рамену.

Поремећаји бубрежног и уринарног тракта

Фенобарбитална терапија може изазвати нефропатију, интерстицијални нефритис и олигурију.

Остале нуспојаве

Други нежељени ефекти који се могу појавити током терапије фенобарбиталом су:

  • Синдром преосетљивости на антиконвулзиве;
  • Миоза (стезање зенице);
  • Мидриасис (дилатација зенице);
  • нистагмус;
  • Оптичка неуропатија;
  • Генетске мутације.

предозирати

Симптоми који се могу појавити одмах након узимања предозирања фенобарбиталом су:

  • Главобоља;
  • мучнина;
  • повраћање;
  • несвестица;
  • конфузија;
  • Стање коматозе праћено неправилним брадипнеом, трецхеобронхијалном опструкцијом и артеријском хипотензијом.

У случају интоксикације потребно је одмах извршити испирање желуца, све док то стање пацијента то дозвољава.

Елиминација већ апсорбованог фенобарбитала може се извести принудном диурезом или алкализацијом урина.

У тешким случајевима, хемодијализа може бити корисна.

Поред тога, антибиотски лекови се могу примењивати како би се избегло било какво плућно компликација.

У сваком случају, ако сумњате да сте узели предозирање лијековима, морате одмах контактирати лијечника и контактирати најближу болницу.

Механизам акције

Фенобарбитал повећава сигнал γ-аминобутирне киселине (или ГАБА).

ГАБА је главни инхибиторни неуротрансмитер мозга и обавља своје функције везивањем за своје рецепторе: ГАБА-А, ГАБА-Б и ГАБА-Ц.

Прецизније, фенобарбитал се везује за одређено место везивања присутно на ГАБА-А рецептору, месту за пикротоксин.

Повезивањем са рецептором, фенобарбитал га активира и промовише покретање каскаде инхибиторних сигнала, са последичним повећањем ГАБАергичне инхибиторне трансмисије.

Начин коришћења - Дозирање

Фенобарбитал је доступан за оралну примену (у облику таблета) и за интрамускуларну и интравенску примену.

Орална администрација

Када се даје орално као антиконвулзив, доза фенобарбитала која се обично користи код одраслих је 100-300 мг дневно.

Када се користи као седатив, уобичајена доза лека је 50-100 мг дневно.

Уобичајена доза фенобарбитала која се користи код деце је 20-100 мг и варира у зависности од старости и телесне тежине.

Интрамускуларна примена

Доза фенобарбитала која се обично даје одраслима и адолесцентима (15 до 18 година) је 200-400 мг на дан.

Код деце узраста од 1 до 12 година и код адолесцената до 15 година, уобичајена доза је 10 мг годишње.

Код пацијената са оштећењем бубрега и / или јетре и код старијих пацијената може бити потребно смањење дозе фенобарбитала који се обично даје.

Интравенска администрација

Интравенска примена фенобарбитала треба да се спроводи само у хитним ситуацијама за лечење акутног конвулзивног стања и само код пацијената који не реагују на терапију бензодиазепином или фенитоином.

У овим случајевима, доза фенобарбитала која се обично примењује, код одраслих и деце, износи 10 мг / кг телесне тежине на дан.

Трудноћа и дојење

Фенобарбитал може да проузрокује штету фетусу, па се лек не сме користити током трудноће, осим ако лекар сматра да је то апсолутно неопходно.

Фенобарбитал се излучује у мајчино млијеко, тако да мајке које доје не би требале узимати лијек.

цонтраиндицатионс

Употреба фенобарбитала је контраиндикована у следећим случајевима:

  • Позната преосетљивост на фенобарбитал;
  • Код пацијената са порфиријом;
  • Код пацијената са тешком инсуфицијенцијом јетре и / или бубрега;
  • Код пацијената са респираторним болестима;
  • Код пацијената са тешким срчаним обољењем;
  • Код пацијената са акутном алкохолном интоксикацијом, аналгетским лековима или хипнотичким седативима;
  • У трудноћи и током дојења.

Осим тога - када се даје интравенски - фенобарбитал је контраиндикован код пацијената који су недавно узимали друге лекове који садрже фенобарбитал или примидон (анти-епилептички лек).