лекови

Цортисоници

Шта су Цортисоницс

Кортизони су антиинфламаторни и имуносупресивни лекови, са структуром сличном ендогеним кортикостероидима. Потоњи се синтетизују у надбубрежним жлездама почевши од холестерола и подељени су у две категорије: ону минералокортикоида и глукокортикоидима (у зависности од тога да ли активност углавном укључује глукидни или хидросалински баланс).

Синтетски кортикостероиди имају структуру сличну ендогеним и као такви су карактерисани присуством циклопентаноперидрофенантренског прстена типичног за холестерол и стероидне хормоне; на основној структури супституције се изводе на нивоу угљеникових атома да би се појачала њихова антиинфламаторна моћ и смањиле споредне ефекте на средњи метаболизам.

Међу синтетичким кортизонима издвајамо преднизон, преднизолон, метасон, дексаметазон и флуокортизол.

За оно што користе

Кортисоници се налазе у препаратима намењеним за локалну примену (примењују се на кожу или слузокожу), инхалацији, оралном (то је случај са преднизоном и преднизолоном) и системским (растворљиви естери и као такви ињектабилни). Терапијске индикације ових лекова су веома бројне; Да споменем само неколико примера, кортизони се класично користе у присуству артритиса, болова у зглобовима и упала, дерматитиса, алергијских реакција, астме, ринитиса, системског еритематозног лупуса, хроничног аутоимуног хепатитиса и инфламаторних болести црева. Међутим, њихова употреба остаје палијативна, која је предодређена да ублажи симптоме болести без отклањања узрока.

efekti

Ефекти → НУСПОЈАВЕ

  • Утврђују ретенцију натријума (алдостерон) повећањем излучивања калијума → ХИПЕРТЕНЗИЈА, ЕДЕМИ, ЗАДРЖАВАЊЕ ВОДЕ, ИПОКАЛИЕМИЈА
  • Смањују апсорпцију калцијума у ​​цревима антагонизацијом транспорта витамина Д, а истовремено повећавају излучивање → ОСТЕОПЕНИЈА
  • Глуконеогенеза се повећава од аминокиселина и смањује периферно искоришћење глукозе → ХИПЕРГЛИКЕМИЈА, ИНСУЛИНСКА ОТПОРНОСТ, ДИАБЕТЕС МЕЛЛИТУС.
  • Повећава се катаболизам протеина осим у срцу и централном нервном систему. → МУСЦУЛАР АТРОПХИ, ЦАПИЛЛАРИ ФРАГИЛИТИ, ДЕЛАИЕД ХЕАЛИНГ ХЕАЛИНГ \ т
  • Повећава катаболизам липида, за које се у крви повећавају слободне масне киселине и кетонска тела → РЕДИСТРИБУЦИЈА МАСТИ ТИЈЕЛА, КОЈИ СЕ ПРИКЉУЧУЈЕ НА НИВОУ ЛИЦА, ВРАТА И АБДОМЕНА, КАД ТО СМАЊУЈЕ НА НИВОУ УМЕТНОСТИ МУСЦУЛАР ХИПОТРОПХИ.
  • Они могу дати психотичне феномене због подизања расположења, јутарње несанице → ДЕПРЕСИВНИ СИМПТОМИ СУСПЕНЗИЈЕ.
  • На крвном нивоу изазивају повећање црвених крвних зрнаца и хемоглобина, повећавају број неутрофила и смањују број лимфоцита (антилинобластично дјеловање).

Антиинфламаторно дејство

  • Смањите црвенило, отицање и едем

  • Инхибирати миграцију моноцита

  • Смањите циркулишуће лимфоците

  • Блок МИФ (фактор који инхибира миграцију макрофага)

  • Помоћу липокортина, они блокирају почетну фазу ослобађања арахидонске киселине која доводи до упалне каскаде.
  • Антиинфламаторно дејство кортикостероида повезано је са блоком синтезе про-инфламаторних простагландина (одговорних за едем, хипералгезију, еритему и регулацију телесне температуре) и про-инфламаторних леукотриена (који делују као хемотактички фактори, стимулишу производњу слободних радикала и одредити бронхоконстрикцију).
  • Имуносупресивно дејство кортикостероида је неодвојиво од антиинфламаторног, што је паралелно са ефектима на угљене хидрате и антиинфламаторни метаболизам; сви ови ефекти нису директно повезани са онима на ретенцији натријума.
Релативне моћи и еквивалентне дозе главних лекова кортизона

sastoji се

Анти-инфламаторна моћМоћ задржавања натријумаТрајање акције. Биолошки полуживот

Еквивалентна доза

мг ос-ев

kortizol11Кратко 8 -12 ч20
кортизон0.80.8Кратко 8 -12 ч25
fludrokortizon10125Кратко 8 -12 ч0.1
преднисоне40.8Интермедиате 12-35 х5
преднисолоне40.8Интермедиате 12-35 х5
Метипреднисолоне50.5Интермедиате 12-35 х4
триамцинолоне50Интермедиате 12-35 х4
бетаметазон250Дуг 36 - 72 х0.75
Десаметасон250Дуг 36 - 72 х0.75

Нуспојаве

ДОБАРХ ЕНТИТЕТА (због појединачних администрација; обично једна доза је ослобођена нежељених ефеката и - у кратком периоду, до недељу дана - чак и од штетних ефеката)

  • Повећан апетит, повећање тежине такође због задржавања воде
  • Хипертрихоза и пупи стриае
  • Лунарни фацијеси и петехије
  • Повећан ендокуларни притисак

СРЕДЊИХ ОСОБА (због дуготрајне употребе кортизона)

  • Стероидни дијабетес
  • Губитак калијума
  • Кашњење раста
  • Погоршање чирева
  • Погоршање инфекције
  • диспротеинемиа

ОЗБИЉНО (због дуготрајне употребе и високих доза кортизона)

  • крварење
  • едем
  • Остеопороза и фрактуре
  • полинеурите
  • диспротеинемиа