БЛОЦАДРЕН ® је лек тимолол малеат.
ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Бета-блокатори
ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти
Индикације БЛОЦАДРЕН ® Тимолол
БЛОЦАДРЕН ® се користи у лечењу артеријске хипертензије, иу монотерапији иу комбинацији са другим лековима са хипотензивним ефектом, у лечењу ангине пекторис од исхемијске болести срца и у профилакси коронарне срчане инсуфицијенције, у циљу смањења реинфаркта миокарда.
Механизам деловања БЛОЦАДРЕН ® Тимолол
Тимолол који се налази у БЛОЦАДРЕН-у орално, добро се апсорбује из гастроинтестиналног тракта и подлеже метаболизму првог пролаза у јетри који смањује његову биорасположивост на око 50%. Његово терапеутско дејство се генерално посматра у року од 30 минута од оралног давања и изражава се кроз инхибицију бета адренергичких рецептора.
Тимолол, у ствари, класификован међу неселективне бета-блокаторе, је у стању да делује и на бета2 рецепторе који се експримирају на васкуларном и бронхијалном нивоу (инхибирајући односно вазодилатацију и бронходилатацију), а на бета1 рецепторе изражене на нивоу срца. Управо деловање ових рецептора посредује у терапијској ефикасности поменутог активног принципа у кардиоваскуларним патологијама, захваљујући смањењу позитивног инотропног и цронтропе ефекта изазваног активацијом симпатичког система.
Ови механизми доводе до смањења учесталости и срчаног излаза, у бољем пуњењу вентрикула и изнад свега у бољој коронарној перфузији, неопходној за одржавање тропске масе миокарда.
Механизми на којима се заснива ефикасност тимолола у лечењу хипертензије, уочени неколико дана од почетка терапије, још увек нису у потпуности окарактерисани, иако се чини да су повезани и са смањењем срчаног волумена и смањењем активност ренина плазме.
Лек, који се углавном метаболише у јетри, има полуживот од око 4х, на крају којег се излучује, иу непромењеном облику (20%) иу облику неактивних метаболита (80%), кроз урин.
Студије су спроведене и клиничка ефикасност
ТИМОЛОЛО У ТРЕТМАНУ ЕМИЦРАНСКИХ
Недавне студије указују на улогу тимолола и других неселективних бета-блокатора у лечењу мигрене, с обзиром на способност ових активних састојака да смање учесталост напада до 50%. Иако биолошка активност која лежи у основи овог процеса још није у потпуности окарактерисана, претпоставља се да бета-блокатори играју улогу у инхибирању бета1 рецептора на нивоу цервикалних ганглија и језгара мозга, чија активација може делимично да буде одговорна симптоматологије.
2.ТИМОЛОЛО И ГЛАУЦОМА
Познато је да локална примена тимолола може да гарантује смањење синтезе воденог хумора од стране цилијарног епитела, смањујући очни притисак за око 20-30%, и дефинитивно побољшавајући симптоматологију.
3. КАРДИОПРОТЕКТИВНИ ЕФЕКАТ ТИМОЛОЛА
Ова студија спроведена на приближно 1884 пацијената са претходном историјом инфаркта миокарда представља прекретницу у опису превентивне ефикасности тимолола, описујући, у периоду од 12 до 33 месеца, смањење смртности услед кардиоваскуларних догађаја у 38 % и 63% код пацијената са дијабетесом.
Начин употребе и дозирање
Таблете БЛОЦАДРЕН ® тимолол малеат 10 мг: није могуће препоручити стандардну дозу, јер би то требало формулисати доктор након пажљиве клиничке процјене пацијентових патофизиолошких стања, терапијских циљева и осјетљивости на активни састојак.
Обично се препоручује почетак терапије дозама од 5 мг два пута дневно за ангину пекторис и 10 мг два пута дневно за лечење хипертензије и профилаксу срчане инсуфицијенције.
У свим горе наведеним случајевима неопходно је прилагођавање доза на основу опаженог терапијског одговора.
У БИЛО КОЈЕМ СЛУЧАЈУ ПРИЈЕ ПРЕУЗИМАЊА БЛОЦАДРЕН ® Тимололо - ПОТРЕБАН ЈЕ ПОТРЕБА И ПРОВЈЕРА ВАШЕГ ЛИЈЕЧНИКА.
Упозорења БЛОЦАДРЕН ® Тимолол
Иако се БЛОЦАДРЕН ® користи у профилакси коронарне срчане инсуфицијенције, у циљу смањења реинфаркта миокарда, прикладно је узети у обзир да је терапијска индикација присутна под условом да је патологија фармаколошки добро контролисана и да се пацијент стално надгледа. терапијске процедуре.
Посебну пажњу треба посветити и пацијентима са бронхопнеумонијом на алергијској основи, јер тимолол - поред инхибиције бронходилатације - може да повећа осетљивост на алергене, погоршава симптоме.
Даље упозорење се састоји у постепеном обустављању терапије у случају хируршких интервенција, како би се избјегло да анестетички и седативни лијекови могу појачати брадикардизирајуће дјеловање тимолола и угрозити здравље пацијента. Суспензија терапије би се у сваком случају требала одвијати постепено, а посебно за срчане болеснике, како би се избјегли изненадне реактивне реакције које потенцијално могу угрозити живот пацијента.
Као што знате, бета-блокатори - поред тога што директно утичу на метаболизам глукозе, вероватно повећавају инсулинску осетљивост - могу прикрити неке класичне ефекте хипогликемије, као што је тремор, скривајући важне знакове и симптоме. Из тог разлога, код пацијената са дијабетесом, препоручљиво је стално пратити ниво глукозе у крви током терапијске интервенције са БЛОЦАДРЕН® и евентуално кориговати коришћену хипогликемијску дозу.
Могућа инциденција епизоде вртоглавице, поспаности и успоравања рефлекса може довести до опасне употребе машина и возила.
ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ
Иако дејство тимолола на здравље фетуса још није у потпуности окарактерисано, потребно је узети у обзир да хемодинамички ефекти повезани са терапијом бета-блокера могу довести до смањене перфузије плаценте и нарушити нормалан фетални развој. Осим тога, могуће излучивање тимолола у мајчино млеко може изазвати метаболичке промене које су потенцијално опасне за здравље новорођенчета.
У светлу ових података, узимање БЛОЦАДРЕН® током трудноће и дојења није препоручљиво.
интеракције
Бројни активни састојци могу да ступају у интеракцију са тимололом, мењајући његова фармакокинетичка и фармакодинамичка својства. Прецизније, може се приметити повећање хипотензивних и брадикардних ефеката након истовремене примене катехоламинских лекова, као што су резерпин, кинидин и нифедипин. Насупрот томе, нестероидни антиинфламаторни лекови могу да доведу до смањења антихипертензивне ефикасности и стога захтевају прилагођавање дозе. Блокатори калцијумових канала, верапамил, дилтиазем и дигиталис, с друге стране, могу довести до промене атриовентрикуларних проводних капацитета.
БЛОЦАДРЕН ® Тимолол Контраиндикације
БЛОЦАДРЕН ® је контраиндикован у случају пуне срчане инсуфицијенције, синусне брадикардије, атриовентрикуларног блока другог и трећег степена, бронхоспазма и бронхијалних патологија (укључујући астму), кардиогеног шока и преосетљивости на једну од његових компоненти.
Нежељени ефекти - Нуспојаве
Нежељени ефекти који су забележени након примене БЛОЦАДРЕН-а били су повезани са дозом и повезани са периодом узимања лека.
Највише су се жалили астенија, умор, вртоглавица, главобоља, хладноћа у екстремитетима, брадикардија, гастро-интестинални поремећаји и метаболичке промене углавном од интереса за глукозу. Ретко, али клинички релевантно, толико да је у неким случајевима била потребна суспензија терапије, били су нежељени ефекти као што су промене у лабораторијским параметрима, изражена брадикардија, депресија, хлеб, кашаљ и потешкоће са дисањем.
белешке
БЛОЦАДРЕН ® се може продавати само под медицинским рецептом.
Употреба БЛОЦАДРЕН ® код спортиста, у недостатку терапеутске потребе, да се смањи физиолошки одговор на стрес и сродне симптоме (тремор удова, повећање крвног притиска, повећање емоционалне напетости, итд.) Је ДОПАНТ пракса.
