Биотрансформација и ксенобиотици

Као и лекови, иу организму се и ксенобиотици подвргавају процесима биотрансформације, који имају за циљ да буду више растворљиви у води и олакшавају њихову елиминацију.

Пратећи различите процесе биотрансформације, којима управљају бројни ензими (Фаза 1 и Фаза 2) и њихова активација, ксенобиотици могу имати различите судбине:

• излучује се као такво (на пример етил етар);
• неактивне екскреције;
• још увек активне екскреције (као што су антракинонски гликозиди или антракинони);
• претворена у токсична или врло токсична једињења;

Неки примери биотрансформације су сада направљени.

Ароматски амини, након увођења -ОХ група на азот, доводе до карциногених метаболита у јетри.

Анилин, поново увођењем група - ОХ на амино групи, формира хидроксиловане производе који трансформишу хемоглобин из Фе2 + у Фе3 +, што доводи до мета-хемоглобина. Мета-хемоглобин је молекул који није веома сличан кисеонику, тако да је транспортовање отежано. Поред тога, молекул мета-хемоглобина има тенденцију да се таложи на нивоу бубрежних тубула, изазивајући озбиљну нефропатију.

ПАХ са ТЦДДс (диоксинима), ПЦБ и бензофурани су сва једињења позната као "фармакометаболички индуктори", чиме се убрзава фармакометаболичко деловање на нивоу цитокрома П450, повећавајући метаболизам ових супстанци које имају озбиљан утицај на транскрипција гена.

Говоримо о биоактивацији када оригинални токсични агенс нема довољан афинитет према циљном месту, па се трансформише у врло сличан метаболит.