козметика

Модулатори меланогенезе

Инхибитори тирозиназе

Пошто тирозиназа контролише биосинтезу меланина у епидермалним меланоцитима, делујући на активност овог ензима представља валидну стратегију за корекцију дефеката хиперпигментације. Примери једињења са овим типом механизма деловања су:

Којиц ацид

Којиц киселина је средство за депигментацију гљивичног порекла. Он инхибира тирозиназу, келирајући бакар на активном месту. Међутим, то је нестабилан молекул који оксидира у контакту са ваздухом и светлом, губи своју активност и даје производ у који је убачен тамна боја. Може изазвати сензитизацију, контактне алергије и дерматитис.

хидрокуиноне

Хидрокинон је природно једињење које се може наћи у многим биљкама и производима као што су кафа, чај и пиво. Он смањује активност тирозиназе на неколико начина: интеракцијом са бакром на активном месту ензима, мењајући функционисање меланосома, изазивајући оксидативно оштећење липидне мембране и протеина меланоцита. То је веома ефикасно једињење, али може изазвати, посебно у високим концентрацијама, различите нуспојаве, као што су иритација коже, контактни дерматитис, цитотоксичност, егзогена охроноза (браонирање третиране површине). Обично се користи у концентрацијама од 2%, али употреба као осветљење коже је ограничена на дерматолошке рецепте и употреба у козметичким производима је забрањена законом.

арбутин

Арбутин је природни глукозид хидрокинона који се налази у биљкама бобица, боровница, малина и многим врстама крушака. Он инхибира ензим тирозиназу са механизмом који још није разјашњен, различит од оног хидрокинона, јер не интервенише ни на синтези ни на експресији ензима. Дериват семисинтезе арбутина, дезоксиарбутин, показао је способност да инхибира тирозиназу већ у концентрацијама много нижим од оних које се захтевају код хидрокинона и арбутина.1 Такође има добар антиоксидативни капацитет, чиме помаже да се смањи количина слободних радикала генерисаних УВ зрацима.

Азелаиц ацид

Азелаична киселина је бикабоксилна киселина коју природно производе неке гљиве; инхибира формирање меланина у случајевима хиперактивности меланоцита: фотосензибилизирајућа меланоза, мелазма, пост-инфламаторна меланоза. Својства осветљења се такође приписују октадецен-едној киселини, такође бикарбоксилној киселини, која се показала ефикасном у знатно нижем проценту (2%) од оног који се користи за азелаичну киселину (20%).

polifenoli

Полифеноли су молекули широко распрострањени у природи, који се могу наћи у различитим деловима многих биљака (стабљике, лишће, корење, цвеће). То су једињења која имају мање споредне ефекте од Арбутина и Којиц киселине, тако да су погоднија за козметичку употребу, чак и ако су резултати и ефикасност често засновани на студијама које су спроведене само ин витро или на лабораторијским животињама.

Лигхтенинг активност флавонола је због компетитивног механизма дјеловања на тирозиназу, која - захваљујући присуству 3-хидрокси-4-кетонског остатка - игра кључну улогу у хелацији бакра. Ова група укључује таква једињења као:

  • Еллагиц Ацид, екстрахована из биљака као што су шипак, јагода, зелени чај и еукалиптус, која је показала ин витро инхибиторну активност ензима тирозиназе упоредиву са оном код Арбутина и Којиц Ацид2.
  • Мулберрозид Ф, екстрахован из листова Морус алба, показао се четири пута јачим од корејске киселине у инхибирању синтезе меланина и активности ензима 3.

Екстракти сладића

Екстракти слаткиша (посебно глицирхиза) показују добру способност да осветле кожу захваљујући присуству изофлавонида . Међу њима, показало се да Глабридин делује на тирозиназу петнаест пута више него код Којиц киселине, а депигментација је већа од оне добијене Арбутином Недавно је изолована Глиасперина Ц са двоструком активношћу у односу на Глабридин . Изофлавоноиди такође имају јака антиоксидативна и антиинфламаторна својства и могу инхибирати производњу слободних радикала.

Још увек припадају породици Глицирхиза, једињења која су ефикасна у инхибирању ензима тирозиназе са компетитивним механизмом, су халкони : Лицурасид, Исолиркуитина, Лицокалцоне А. Показало се да последња активност поседује 5 пута већу активност од Којиц Ацид. Са хемијске тачке гледишта, верује се да је инхибиција ензима последица остатка 4-ресорцинола (изомер хидрокинона), карактеристичног за структуру халкона.4 Ин виво студије које потврђују стварну ефикасност ове класе међутим, једињења су још увек ограничена.

ресвератрол

Међу најдјелотворнијим полифенолима у инхибирању функционалности ензима тирозиназе налазе се стилбени, фенолна једињења ниске молекулске масе. Оксресвератрол је хидроксистилбен добивен из биљке Морус алба, који је показао инхибирајуће дјеловање тирозиназе 30 пута више од когичне киселине, захваљујући присутности у својој структури 4-резорцинола (изомер хидрокинона, аналоган оном који садржи у горе поменутим халконима).

Ресвератрол, који нема ову структуру, има значајно нижу инхибиторну активност. То је сигуран молекул, без иритантних ефеката.

кумарин

Кумарини као што је Алоесина, гликозиловано једињење екстраховано из биљке Алое вера, су инхибитори ензима тирозиназе способни да блокирају производњу меланина у културама меланоцита. Снажно антиоксидативно дјеловање, у синергији са сјајем, чини Алое биљком која је потенцијално корисна у лијечењу поремећаја хиперпигментације.

1 Боисси РЕ, Виссцхер М, ДеЛонг МА. Деоксиарбутин: реверзибилна нова инхибиција тирозиназе са ефикасном ин виво потенцију лигирања коже . Екп Дерматол. 2005; 14: 601-8

2 Схимогаки Х, ет ал. Ин витро и ин виво евалуација елагинске киселине на меланогенезу. Инт Ј Цосмет Сци. 22: 291

3 Лее СХ, ет ал. Мулберрозид Ф, изолован из листова Морус албе, инхибира биосинтезу меланина. Биол Пхарм Булл . 2002; 25: 1045-1048

4 Охгицхи К, Танака Т, Кидо Т, Баба К , ет ал . Ефекти деривата хидроксистилбена на активност тирозиназе. Биоцхем биопхис цоммун. 2003; 307: 861-863