Бикалутамид је синтетски нестероидни анти-андрогенски лек. Његова употреба је промовисана од 1995. године за лечење узнапредовалог рака простате у комбинованој терапији до хируршке кастрације.
Бикалутамид - Хемијска структура
Када кастрација није могућа, терапија се може обавити у комбинацији са другим антиандрогенским лековима (као што су лекови који ослобађају гонадотропин, или ЛХРХ). Међутим, бикалутамид се такође може користити као монотерапија.
indikacije
За оно што користи
Употреба бикалутамида је индикована за лечење следећих болести:
- Напредни рак простате;
- Не-метастатски рак простате;
- Друге патологије зависне од андрогена.
Упозорења
Лечење бикалутамидом треба да се врши под строгим надзором лекара који је специјализован за примену лекова против рака.
Будући да се бикалутамид примарно метаболише у јетри, опрез треба примијенити код давања лијека пацијентима с већ постојећим тешким болестима јетре, како би се избјегло накупљање лијека које би могло бити штетно. Међутим, потребно је стално пратити функцију јетре током трајања терапије.
Велика пажња се такође мора посветити примени бикалутамида код пацијената са постојећом реналном дисфункцијом.
Због могуће појаве срчаних нуспојава - током терапије бикалутамидом код срчаних пацијената - препоручује се континуирано праћење срчане функције.
Бикалутамид се не сме користити код жена, адолесцената и деце.
интеракције
Смањење толеранције глукозе је примећено код пацијената који су третирани комбинованом терапијом бикалутамидом и ЛХРХ аналозима . Овај феномен може довести до дијабетеса или губитка гликемијске контроле код пацијената са већ постојећим дијабетесом.
Бикалутамид је у стању да инхибира неке од ензима јетре одговорних за метаболизам антихистаминских лекова - као што су терфенадин и астемизол - и прокинетичких лекова, као што је цисаприд . Смањени метаболизам ових лекова може проузроковати њихово акумулирање и стварање токсичних ефеката. Због тога треба избегавати истовремену примену ове врсте лекова и бикалутамида.
Треба обратити пажњу на истовремену примену бикалутамида и лекова као што су циметидин (лек који се користи за лечење чира на желуцу) и кетоконазол (антифунгал). Ови лекови су, у ствари, у стању да смање метаболизам бикалутамида, узрокујући да се он акумулира у телу са последичним повећањем његове токсичности.
Осим тога, бикалутамид може да интерферира са лековима као што су:
- Орални антикоагуланси, на пример варфарин ;
- Цицлоспорина, имуносупресивни лек који се користи у превенцији одбацивања у трансплантатима;
- Лекови који делују на блокаторе калцијумских канала, ови лекови се користе у лечењу хипертензије.
Реците свом лекару ако узимате друге лекове, укључујући лекове без рецепта, биљне и / или хомеопатске производе.
Нуспојаве
Бикалутамид може изазвати различите споредне ефекте. Врста и интензитет нежељених ефеката који се могу појавити варира од појединца до појединца. У ствари, постоји велика варијабилност у одговору на хемотерапију између једног пацијента и другог.
У наставку су наведене неке од главних нуспојава које се могу појавити након терапије лековима.
Бол у грудима и отицање
Код неких пацијената, лечење бикалутамидом узрокује отицање дојки које је болно на додир. У случају овог ефекта, потребно је обавестити лекара да - ако он то сматра потребним - може да препише третман леком.
Хепатобилијарни поремећаји
Третман бикалутамидом може нарушити функцију јетре; ово оштећење се манифестује жутом кожом и белим делом очију ( жутица ).
Алергијске реакције
Бикалутамид може изазвати алергијске реакције код осетљивих појединаца. Ове реакције се обично јављају са локализованим отицањем лица, усана, грла и / или језика и последичним потешкоћама у говору и дисању, или са тешким сврабом и отицањем коже.
Респираторни поремећаји
Терапија бикалутамидом може изазвати озбиљне респираторне поремећаје. Може доћи до тешког хрипања, праћеног кашљем и грозницом . Случајеви интерстицијалне болести плућа су такође пријављени, у неким случајевима, са фаталним исходом.
Мучнина и повраћање
Третман бикалутамидом може изазвати мучнину и повраћање. Обично се ови симптоми појављују у благом облику и могу се лако држати под контролом употребом анти-еметичких (антивомитних) лијекова.
Смањена сексуална жеља и импотенција
Бикалутамид може довести до смањења сексуалне жеље и може имати негативне ефекте на способност добијања ерекције. Уопштено, ове нуспојаве су привремене и сексуална функција се нормализује неко вријеме након завршетка терапије.
анемија
Терапија бикалутамидом може изазвати анемију, тако да може изазвати смањење нивоа хемоглобина у крви. Главни симптоми анемије су бледило, умор и слабост .
Диабетес меллитус
Лечење бикалутамидом - нарочито ако се даје у комбинацији са аналогним ЛХРХ лековима - може да поспеши почетак дијабетеса. Ниво глукозе у крви треба стога стално држати под контролом.
Срчани поремећаји
Бикалутамид може изазвати озбиљна срчана обољења као што је срчана инсуфицијенција и инфаркт миокарда, са чак и фаталним резултатима.
Поремећаји коже
Третман бикалутамидом може изазвати осип на кожи - сличан акнама - који је повезан са сврабом. У овом случају, било би добро користити неутралне детерџенте и - ако лијечник сматра да је то потребно - могу се користити антихистаминици. Осим тога, бикалутамид може изазвати сувоћу коже .
неплодност
Терапија бикалутамидом може изазвати привремено оштећење плодности или неплодности код људи.
Остале нуспојаве
Остале нуспојаве које се могу појавити током терапије бикалутамидом су:
- вртоглавица;
- Опћа слабост;
- Абдоминални и / или торакални бол;
- Присуство крви у урину (хематурија);
- zatvor;
- едем;
- Смањење или губитак апетита;
- депресија;
- pospanost;
- dijareja;
- надимање;
- знојење;
- Повећање тежине;
- Кратак дах.
предозирати
Не постоји антидот за предозирање бикалутамидом. Ако сте узели - или сумњате да сте узели - предозирање лијековима, одмах се обратите свом лијечнику или најближој болници.
Механизам акције
Станицама рака које чине многе облике рака простате потребан је тестостерон (хормон андрогена) да би преживео. Тестостерон се веже за специфичне протеине - рецепторе андрогена (или АР) - који се налазе на мембрани ћелија рака. Једном када је тестостерон везан за његов рецептор, започиње каскада хемијских сигнала која производи одређени биолошки одговор.
Бикалутамид је способан да се веже за андрогени рецептор (АР) уместо тестостерона, спречавајући га да спроведе своју активност. На овај начин, инхибира се раст и инхибиција туморских ћелија.
Начин коришћења - Дозирање
Бикалутамид је доступан за оралну примену. Налази се у облику таблета обложених филмом. Таблете треба узимати целе са чашом воде једном дневно.
Дозу бикалутамида мора одредити онколог према типу тумора који се лечи и према стању пацијента. Уобичајене дозе лека наведене су у наставку.
монотерапија
Уобичајена доза само бикалутамида је три таблете - које садрже 50 мг активног састојка - које се узимају једном дневно. Лечење бикалутамидом може трајати годинама.
Терапија асоцијације
Када се бикалутамид даје у комбинацији са аналогним ЛХРХ лековима, уобичајена доза лека је једна таблета - која садржи 50 мг активног састојка - која се узима једном дневно. Терапију бикалутамидом треба започети најмање три дана пре почетка третмана са ЛХРХ аналогом.
Поред тога, бикалутамид се такође може примењивати у комбинацији са зрачењем.
Ако заборавите да узмете таблету, свакако не бисте требали удвостручити следећу дозу како бисте надокнадили заборав, али морате одмах обавијестити свог онколога.
Код пацијената са тешком дисфункцијом бубрега, може бити потребно прилагођавање дозе лека.
Ако пацијент који се лијечи пати од благе дисфункције јетре, прилагођавање дозе не би требало бити потребно.
Трудноћа и дојење
Бикалутамид се не сме користити код жена и ни у ком случају се не сме користити током трудноће и дојења.
цонтраиндицатионс
Употреба бикалутамида је контраиндикована у следећим случајевима:
- Позната преосетљивост на бикалутамид;
- Код жена;
- Код адолесцената и дјеце;
- Ако узимате лекове као што су терфенадин, астемизол или цисаприд (видети одељак "Интеракција са другим лековима").
