рифампин

Рифампицин је антибиотик који припада класи рифамицина. То је полусинтетичко једињење које потиче од рифамицина Б, које производи Ноцардиа медитерранеи .

Рифампицин - Хемијска структура

Рифампицин има бактерицидно дејство (тј. Способан је да убија бактерије) и продаје се у облику фармацеутских формулација погодних за оралну и парентералну примену.

indikacije

За оно што користи

Монотерапија рифампицином се користи за профилаксу инфекција узрокованих Неиссериа менингитидис и Хаемопхилус инфлуензае .

Уместо тога, у комбинацији са другим антибиотицима, рифампицин се користи у лечењу:

tuberkuloza;
губа;
ендокардитис;
остеомијелитис;
Севере Легионеллосис;
Ацуте Бруцеллосис;
Комплициране инфекције уринарног тракта.

Упозорења

Одрасли пацијенти, пре него што почну са лечењем рифампицином, морају да се подвргну бројању крвних ћелија и контролишу нивое билирубина, ензима јетре и креатинина у крви.

Рифампицин има способност индуковања ензима и стога може изазвати повећање метаболизма многих ендогених супстрата, укључујући витамин Д и хормоне које производе штитњаче и надбубрежне жлијезде.

Рифампицин може изазвати погоршање порфирије код оболелих.

Рифампицин може дати црвену боју урину, зноју, сузама и спутуму. Штавише, за меке контактне леће које су носили пацијенти на терапији рифампицином забележено је да су трајно црвене боје.

Код примјене рифампицина у раном дјетињству и код старијих пацијената са лошим нутритивним стањем, посебно када се антибиотик користи у комбинацији с изониазидом за лијечење туберкулозе, потребно је много опрезности.

Примена рифампицина код пацијената са оштећеном функцијом бубрега треба да се спроводи само ако је заиста неопходно и под строгим медицинским надзором. Функција јетре ових пацијената мора бити стално надгледана. Ако се појаве симптоми могућег отровања јетре, треба прекинути лијечење рифампицином.

Рифампицин може смањити ефикасност оралних контрацептива, стога је препоручљиво користити нехормонске методе контрацепције за вријеме трајања антибиотске терапије.

интеракције

Рифампицин је индуктор јетрених цитокром П450 ензима, стога може промовисати елиминацију и, сходно томе, смањити ефикасност лекова који се метаболишу истим цитокромом П450. Међу овим лековима, подсећамо:

Антицонвулсантс ;
Антиаритмици ;
Неки лекови против рака ;
Антипсихотици ;
Трициклични антидепресиви ;
Орални антикоагуланси ;
Барбитурати и бензодиазепини ;
Хлорамфеникол (антибиотик);
Флуорокинолони (антибактеријски лекови);
Орални контрацептиви ;
Кортикостероиди ;
Опиоидни аналгетици ;
Антиеметици (антивомит);
Левотхирокине ;
Теофилин .

Истовремена примена рифампицина и саквинавира и ритонавира (антивирусни лекови који се користе у лечењу АИДС-а) може повећати ризик од токсичности јетре. Због тога се ова асоцијација мора избећи.

Ризик од хепатотоксичности се такође повећава са истовременом применом рифампицина и халотана (општа анестезија) или изониазида (који се користи за лечење маларије). Због тога треба избегавати истовремену употребу рифампицина и халотана, док пацијенте на терапији рифампицином и изониазидом треба пажљиво пратити.

Истовремена примена атовакона (лека који се користи у лечењу маларије) и рифампицина узрокује смањење концентрације атовакуона у плазми и повећање концентрације рифампицина у плазми.

Истовремена примјена кетоконазола (антифунгалног) и рифампицина узрокује смањење концентрације у крви у оба лијека.

Рифампицин изазива повећање концентрације активног метаболита еналаприла (АЦЕ инхибитора) у плазми када се примењује заједно. Због тога ће можда бити потребно подесити дозу еналаприла.

Антацидни лекови могу смањити апсорпцију рифампицина.

У сваком случају, увијек је добро обавијестити свог лијечника ако узимате - или сте недавно - било које лијекове, укључујући лијекове који се издају без рецепта и биљне и / или хомеопатске производе.

Нуспојаве

Рифампицин може изазвати различите нуспојаве, иако их не доживљавају сви пацијенти. То је зато што свака особа има своју осјетљивост на лијек. Стога се каже да се сви нежељени ефекти не јављају са истим интензитетом код сваког пацијента.

Главни нежељени ефекти који се могу појавити током терапије рифампицином су наведени у наставку.

Хепатобилијарни поремећаји

Третман рифампицином може изазвати хепатотоксичност и довести до појаве хепатитиса.

Гастроинтестинални поремећаји

Терапија рифампицином може да изазове:

Мучнина и повраћање;
dijareja;
Абдоминал дисцомфорт;
Псеудомембранозни колитис.

Поремећаји коже и поткожног ткива

Током лечења рифампицином могу се јавити кожне реакције као што су црвенило, свраб и мањи осип.

Ретко се могу јавити озбиљније реакције, као што су пемфигоидна реакција, мултиформни еритем, Стевенс-Јохнсонов синдром и токсична епидермална некролиза.

Поремећаји крви и лимфног система

Током терапије рифампицином, случајеви:

Плателетопенија (тј. Смањење броја тромбоцита у крвотоку) праћена љубичастом или не;
Леукопенија, тј. Смањење нивоа леукоцита у крви;
Еозинофилија, тј. Повећање броја еозинофила у крвотоку;
Акутна хемолитичка анемија.

Штавише - иако су пријављени ријетки случајеви агранулоцитозе, то је озбиљно смањење броја гранулоцита у крвотоку.

Поремећаји бубрега и уринарног тракта

Лечење рифампицином може изазвати адреналну инсуфицијенцију код пацијената са претходним оштећењем функције надбубрежне жлезде и акутном бубрежном инсуфицијенцијом изазваном акутним интерстицијским нефритисом или акутном тубуларном некрозом.

Остале нуспојаве

Остале нуспојаве које се могу појавити током третмана рифампицином су:

едем;
Слабост мишића;
миопатије;
грозница;
дрхтавица;
Главобоља;
вртоглавица;
Боне паин;
диспнеја;
кијавица;
Снижавање крвног притиска и шока;
Анапхилакис.

предозирати

Симптоми који се могу појавити у случају узимања предозирања рифампицином су:

Мучнина и повраћање, чак и тешки;
Бол у трбуху;
главобоља;
свраб;
летаргија;
Пролазна повећања нивоа билирубина и ензима јетре у крви;
Смеђе-црвенкаста боја коже, урина, фецеса, зноја и суза, чији интензитет варира у зависности од количине узете дроге;
Едем лица и периорбиталног едема;
хипотензија;
Вентрикуларне аритмије;
Синусна тахикардија;
Срчани застој;
конвулзије;
Губитак свести.

Лечење предозирања рифампицином треба да буде подржавајуће и симптоме треба третирати онако како настају.

Испирање желуца и примена активног угља могу бити корисни за уклањање вишка антибиотика из гастроинтестиналног тракта.

Код неких пацијената, хемодијализа може бити корисна.

Механизам акције

Рифампицин врши своје антибактеријско дејство спречавањем транскрипције ДНК. Тачније, рифампицин инхибира бактеријску зависну РНК-полимеразну ДНК. Овај ензим је способан да транскрибује генетске информације садржане у ДНК у комплементарном РНК молекулу.

Спречавањем приступа бактеријске ћелије својој генетској информацији, различите ћелијске активности престају и на крају доводе до смрти саме ћелије.

Начин коришћења - Дозирање

Рифампицин је доступан за интравенско давање у облику прашка и растварача за инфузију и за оралну примену у облику капсула, таблета и сирупа.

Током терапије рифампицином неопходно је следити упутства лекара, како у погледу количине лека који се узима, тако и по питању трајања лечења.

Орална администрација

Да би се промовисала апсорпција рифампицина, препоручује се узимање лека на празан стомак и даље од оброка.

За лечење туберкулозе код одраслих пацијената са телесном тежином преко 50 кг, уобичајена доза рифампицина је 600 мг дневно. Код пацијената са телесном тежином мањом од 50 кг, доза лека која се обично користи је 450 мг дневно.

Током лечења туберкулозе, рифампицин се увек даје у комбинацији са другим антибиотицима.

За лечење других инфекција, уобичајена доза рифампицина је 900-1200 мг дневно, која се узима у две подељене дозе.

Код деце препоручена доза рифампицина је 10-20 мг / кг телесне тежине, која се узима у две подељене дозе. Деци не треба дати дневну дозу од више од 600 мг лека.

Интравенска администрација

Примена интравенског рифампицина је индицирана када стање пацијента не дозвољава оралну примену.

И за лечење туберкулозе и за лечење других врста инфекција, доза рифампицина која се обично даје одраслима интравенском инфузијом је 600 мг лека.

Трудноћа и дојење

Рифампицин је у стању да пређе плаценту, али ефекти које може имати на фетус нису познати. Међутим, истраживања проведена на глодавцима показала су да високе дозе рифампицина могу изазвати тератогене ефекте. Осим тога, ако се примењује током последњих недеља трудноће, рифампицин може да поспеши појаву постнаталних крварења код новорођенчета и мајке који захтевају адекватан третман са витамином К.

У светлу ових чињеница, труднице би требало да користе рифампицин само ако очекиване потенцијалне користи за мајку надмашују потенцијалне ризике за фетус и само под строгим медицинским надзором. Исто важи и за употребу антибиотика код мајки које доје.