тумори

egzemestan

Ексеместан је лек против рака који припада класи инхибитора ароматазе. Ароматаза је ензим који учествује у производњи естрогена (женских полних хормона).

Екеместане - Хемијска структура

Захваљујући овој активности, ексеместан се може користити за лечење тумора осетљивих на хормоне.

indikacije

За оно што користи

Употреба ексеместана је индицирана у третману рака дојке - почетне и напредне - код жена у постменопаузи (природне или индуковане).

Екеместане се такође може користити за рак дојке код мушкараца.

Упозорења

Екеместане се не сме користити код пацијената са ендокриним статусом пре менопаузе.

Треба обратити пажњу на примену ексеместана код пацијената који пате од већ постојеће дисфункције јетре и / или бубрега.

Пошто ексеместан смањује минералну густину кости, жене са остеопорозом - или у ризику од развоја остеопорозе - треба да прођу периодичну процену здравља костију током периода лечења леком. Можда ће бити потребно започети профилаксу код пацијената са ризиком од остеопорозе.

Екеместане може изазвати поспаност и вртоглавицу, ако се ти симптоми јављају, физичке и / или менталне способности које су неопходне за управљање возилима или употребом машина могу бити промењене.

интеракције

Терапијска ефикасност ексеместана може се смањити истовременом применом лекова као што су:

  • Рифампицин (антибиотик);
  • Фенитоин и карбамазепин (лекови који се користе за лечење епилепсије);
  • Препарати на бази хиперкума, познати и као кантарион (биљка са антидепресивним својствима).

Екеместане се не би требало примењивати истовремено са лековима који садрже естроген, јер би он поништио његово фармаколошко деловање.

Међутим, потребно је да обавестите свог лекара ако узимате - или сте недавно узимали - било које врсте лекова, укључујући лекове без рецепта, биљне и / или хомеопатске производе.

Нуспојаве

Екеместане може изазвати различите нуспојаве. Врста нуспојава које се појављују и интензитет с којим се појављују могу варирати од појединца до појединца. То се дешава зато што сваки пацијент реагује на хемотерапију на другачији начин, у зависности од осетљивости коју има према леку.

Сљедеће су главне нуспојаве које се могу појавити након терапије лијеком.

Вруће трепће и појачано знојење

Терапија ексеместаном може изазвати вруће трепће и појачано знојење. Ови симптоми се обично јављају у благом облику, али - уколико се појаве у тешком облику - потребно је да се о томе обавести лекар.

алопеција

Третман са ексеместаном може да проузрокује опадање косе и косе, што може да умањи или потпуно испадне. Овај споредни ефекат је ипак привремен. Коса и коса би требали почети поново да расту убрзо након завршетка терапије.

Поремећаји костију

Терапија ексеместаном може изазвати смањење минералне густине кости, са повећаним ризиком од прелома кости и / или повећаним ризиком од развоја остеопорозе .

Лекар - у вези са периодичном анализом костне дензитометрије - може одлучити да препише унос калцијума и витамина Д.

Гастроинтестинални поремећаји

Употреба ексеместана може изазвати мучнину, повраћање и дијареју .

Осјећај мучнине се често смањује ако се лијек узима у вријеме ручка или прије спавања.

Повраћање се може лечити анти-еметичним лековима (антивомито), док се дијареја може држати под контролом употребом антидијареалних лекова. У сваком случају, добро је пуно пити да би се изгубиле текућине. Ако - упркос употреби лекова - симптоми потрају, потребно је обавестити лекара.

Осим тога, ексеместан може изазвати бол у трбуху, диспепсију и констипацију .

Поремећаји нервног система

Терапија ексеместаном може изазвати умор, слабост, вртоглавицу, главобољу и вртоглавицу . Ако се ти симптоми појаве, препоручљиво је да обавестите свог лекара да - ако он то сматра потребним - може да препише терапију лековима.

Болови зглобова и мишића

Екеместане може изазвати болове у зглобовима и мишићима . Ови симптоми се лако могу контролисати употребом уобичајених аналгетичких лекова које лекар може прописати. Екеместане такође може изазвати укоченост мишића .

Психијатријски поремећаји

Третман ексеместаном може изазвати несаницу и промовисати појаву депресије .

Хепатобилијарни поремећаји

Иако то није врло уобичајена нуспојава, употреба ексеместана може промовирати појаву хепатитиса . Осим тога, ексеместан може повећати концентрацију алкалне фосфатазе и билирубина у крви.

Поремећаји коже и поткожног ткива

Терапија ексеместаном може изазвати осип на кожи, осип и свраб . Штавише, пријављени су случајеви - мада ријетки - акутне генерализиране егзантематске пустулозе (реакција коју карактерише изненадна појава еритематозно-едематозне ерупције уз присуство малих површинских пустула) често повезана са температуром.

Остале нуспојаве

Остале нуспојаве које се могу појавити након третмана са ексеместаном су:

  • Реакције преосетљивости код осетљивих субјеката;
  • Синдром карпалног тунела;
  • анорексија;
  • Бол на месту примене;
  • Периферни едеми;
  • астенија;
  • Смањен апетит;
  • Бол и / или отицање руку и стопала;
  • Плателопенија (тј. Смањење броја тромбоцита у крвотоку) доводи до повећаног ризика од абнормалног крварења и / или крварења;
  • Леукопенија, тј. Смањење нивоа белих крвних зрнаца у крви; ово смањење чини пацијенте подложнијим инфекцијама.

предозирати

Не постоји противотров за предозирање ексеместаном. Ако сумњате да сте имали предозирање, одмах треба да обавестите лекара који ће одлучити шта да ради. Терапија предозирањем је само симптоматска, пажљиво посматрање пацијента и често праћење виталних знакова.

Механизам акције

Неки облици рака дојке требају естроген да би преживели.

У пре-менопаузи, естрогени се углавном производе у јајницима. У постменопаузи, с друге стране, јајници губе свој функционални капацитет, али естрогени настављају да се синтетизују - чак иу минималним количинама - у периферним масним ткивима, као што су она која се налазе у дојкама. Естрогени се производе конверзијом андрогена (мушких полних хормона) помоћу ензима ароматазе.

Ексеместан је иреверзибилни инхибитор стероидног типа ензима ароматазе и као такав је у стању да блокира синтезу естрогена.

Пошто има висок афинитет везивања и специфичност према ароматази, ексеместан је у стању да сузбије своју активност 97.7%. Туморске ћелије се налазе - у супстанци - потпуно лишене молекула неопходног за њих, стога умиру.

Начин коришћења - Дозирање

Екеместане је доступан за оралну примену. Налази се у облику беличастих таблета које се пожељно узимају пуним желуцем и увек у исто време. Апсорпција лека опћенито се повећава ако се узима одмах након оброка богатог мастима.

Уобичајена доза је једна таблета - која садржи 25 мг активног састојка - која се узима једном дневно.

Трајање третмана мора да утврди лекар.

Трудноћа и дојење

Екеместане треба користити само жене у постменопаузи, стога је употреба током трудноће контраиндицирана.

Мајке које доје не би требале узимати лијек.

цонтраиндицатионс

Примена ексеместана је контраиндикована у следећим случајевима:

  • Позната преосетљивост на ексеместан;
  • Код пацијената у пре менопаузи;
  • Код дјеце и адолесцената;
  • У трудноћи;
  • Током дојења.