флувоксамин

Флувоксамин је антидепресив који припада класи инхибитора поновне похране серотонина (ССРИ). Овај лек је био један од првих ССРИ који је одобрен и продат.

Флувоксамин - хемијска структура

indikacije

За оно што користи

Употреба флувоксамина је индикована за лечење:

Велика депресивна епизода;
Опсесивно-компулзивни поремећај.

У стварности - осим што има антидепресивно дјеловање - флувоксамин има и одређену анксиолитичку активност, па би могао бити користан у лијечењу облика анксиозне депресије.

Упозорења

Депресија повећава ризик од самоубилачких мисли, самоповређивања и самоубиства. Пошто се побољшање ових симптома не може десити у првим периодима третмана, добро је пратити пацијенте док се не постигне горе наведено побољшање.

Болеснике са постојећим оштећењем бубрега и / или јетре треба пажљиво пратити.

Унос флувоксамина може да утиче на контролу гликемије код пацијената са дијабетесом, нарочито током првог периода лечења. Из тог разлога, може бити неопходно прилагођавање дозе оралним примењеним хипогликемијским агенсима.

Потребан је опрез приликом примене флувоксамина код пацијената са анамнезом поремећаја нападаја. Треба избегавати употребу флувоксамина код пацијената са неконтролисаном епилепсијом. Док употреба лека код пацијената са контролисаном епилепсијом захтева пажљиво праћење.

Комбинација флувоксамина са другим лековима који могу да повећају серотонински сигнал може погодовати појави серотонинског синдрома.

Мора се водити рачуна о примени флувоксамина код пацијената са анамнезом поремећаја коагулације, нарочито када се даје у комбинацији са лековима који могу да доведу до смањења броја тромбоцита у крвотоку.

Потребан је опрез код примене флувоксамина код пацијената са историјом маније или хипоманије.

Посебну пажњу треба обратити на примену флувоксамина код пацијената који су патили од инфаркта миокарда.

Код деце и адолесцената млађих од 18 година са депресијом, лечење флувоксамином није индицирано.

Мора се водити рачуна о примени флувоксамина истовремено са електроконвулзивном терапијом.

интеракције

Истовремена примена флувоксамина са кантарионом (или кантарионом, биљка са антидепресивним својствима) може повећати нежељене ефекте самог флувоксамина.

Треба избегавати комбинацију флувоксамина са инхибиторима моноамин оксидазе ( МАОИ ).

Пацијенти који се лече флувоксамином и оралним антикоагулансима су подложнији ризику од развоја крварења.

Истовремена примена следећих лекова у комбинацији са флувоксамином може повећати ризик од развоја серотонинског синдрома:

Литијум (који се користи за лечење биполарних поремећаја);
Триптофан (аминокиселина из које се синтетише серотонин);
Хиперицум .

Флувоксамин не треба давати истовремено са терфенадином, антихистаминским леком који се користи у лечењу астме.

Пуно пажње мора бити посвећено истовременој примјени флувоксамина на сљедеће лијекове, јер се могу успоставити интеракције које могу утјецати на међусобну активност:

Антипсихотици, као што су фенотиазин, пимозид, клозапин и халоперидол ;
Трициклични антидепресиви (ТЦА), као што су имипрамин, десипрамин и амитриптилин ;
бензодиазепини;
Ацетилсалицилна киселина (анти-инфламаторни лек);
Цицлоспорина (лек који се користи за превенцију одбацивања трансплантата);
Метадон (синтетички опиоид који се користи за лечење бола и за палијативно лечење симптома повлачења лекова);
Мексилетин (антиаритмички лек);
Фенитоин и карбамазепин (лекови који се користе за лечење епилепсије);
Пропранолол (антихипертензив);
Терфенадин (антихистамински лек);
Ропинирол (лек који се користи за лечење Паркинсонове болести);
Триптани (лекови који се користе за лечење мигрене);
Силденафил (лек који се користи за еректилну дисфункцију);
Трамадол (опиоидни аналгетик).

Треба избегавати комбинацију алкохола са лековима који инхибирају поновни унос серотонина (укључујући флувоксамин).

Било би добро да се смањи конзумација напитака са кофеином (као што су чај и кафа), јер прекомерни унос кофеина у комбинацији са терапијом флувоксамином може изазвати нелагоду, дрхтање руку, убрзан рад срца, немир и несаницу.

Нуспојаве

Флувоксамин може изазвати различите врсте нуспојава. Сваки појединац има своју осетљивост на лек, тако да се тип нежељених ефеката и интензитет са којим се појављују разликују између пацијената.

Поремећаји нервног система

Третман са флувоксамином може изазвати главобољу, вртоглавицу, поспаност, тремор, атаксију и екстрапирамидалне симптоме (нпр. Симптоме сличне Паркинсоновој).

Могу се појавити и конвулзије, психомоторна агитација и догађаји слични неуролептичком малигном синдрому.

Серотонински синдром

Флувоксамин може изазвати серотонински синдром, нарочито када се даје у комбинацији са другим лековима који могу појачати сигнал серотонина.

То је синдром који карактерише вишак серотонергичке активности у централном нервном систему; назива се и тровањем серотонином .

Интоксикација може бити блага, умјерена или тешка.

Симптоми који се могу манифестовати су:

тахикардија;
дрхтавица;
Повећано знојење;
главобоља;
Мидриасис (дилатација ученика);
дрхтање;
Миоклонија (кратка и невољна контракција мишића или групе мишића);
грчеви;
Тачни рефлекси.
Наглашавање звукова црева (борборигмас);
dijareja;
Артеријска хипертензија;
грозница;
Рабдомиолиза (руптура ћелија скелетних мишића и њихово ослобађање у крвоток);
конвулзије;
Поремећај бубрега.

У случају тешке интоксикације долази до значајног повећања срчаног ритма и крвног притиска. Пацијент такође може ући у стање шока.

Гастроинтестинални поремећаји

Терапија флувоксамином може изазвати мучнину и повраћање, али ови симптоми су пролазни и нестају за неколико недеља. Може се појавити и бол у стомаку, сува уста, дијареја, диспепсија или констипација .

Срчани поремећаји

Третман са флувоксамином може да изазове палпитације и тахикардију .

Ендокрини поремећаји

Флувоксамин може изазвати синдром неодговарајуће секреције антидиуретског хормона.

Поремећаји коже и поткожног ткива

Терапија флувоксамином може изазвати осип на кожи, пруритус, ангиоедем и фотоосетљивост . Може доћи до повећаног знојења.

Поремећаји репродуктивног система и дојки

Лечење флувоксамином може изазвати одложену ејакулацију код мушкараца и галактореју код жена, тј. Абнормалну производњу млека код жена које не доје.

Психијатријски поремећаји

Флувоксамин може изазвати агитацију, анксиозност, несаницу, немир, конфузију, халуцинације, манију и суицидалне идеје и понашање.

Симптоми суспензије

Нагли прекид терапије флувоксамином може изазвати такозване симптоме повлачења који су:

vrtoglavica;
Сензорни поремећаји;
Поремећаји спавања;
агитатион;
анксиозност;
конфузија;
Емотионал ирритабилити;
Мучнина и / или повраћање;
dijareja;
палпитатионс;
знојење;
тремор;
Главобоља.

Генерално, ови симптоми се јављају у благом или умереном облику и само-ограничавају. Међутим, код неких пацијената могу се јавити иу тешким и / или продуженим облицима.

Остале нуспојаве

Други нежељени ефекти који могу настати након третмана са флувоксамином су:

Алергијске реакције код осетљивих субјеката;
Хипонатриемија (тј. Смањење количине натријума у крвотоку);
парестезија;
Тасте алтератионс;
Артралгија и мијалгија;
анорексија;
Ортостатска хипотензија (тј. Нагли пад крвног притиска приликом преласка из седећег или лежећег положаја у усправан положај);
Астенија и слабост;
Абнормална функција јетре;
Плателопенија, тј. Смањење броја тромбоцита у крвотоку са последичним повећаним ризиком од развоја абнормалног крварења и / или крварења.

предозирати

Симптоми предозирања флувоксамином су:

Мучнина, повраћање и дијареја;
Поспаност и вртоглавица;
Тахикардија или брадикардија;
хипотензија;
Промене у функцији јетре;
конвулзије;
Кома.

Не постоји противотров за предозирање. Терапија лековима је само симптоматска. Ако сумњате да сте узели предозирање лијековима, морате одмах контактирати лијечника који може организирати пражњење желуца и примјену медицинског угљена, евентуално у комбинацији с осмотским лаксативом.

Механизам акције

Серотонин (или 5-ХТ) је неуротрансмитер синтетизован у пресинаптичким нервним завршецима. Затим се ослобађа у синаптички зид (простор између пресинаптичких и постсинаптичких живчаних завршетака) након одређених подражаја. Једном изван нервних завршетака, 5-ХТ - да спроведе своју биолошку активност - ступа у интеракцију са својим рецепторима.

Коначно, након објашњења његове акције, серотонин се веже за транспортер који покреће његово поновно узимање (СЕРТ) и враћа се у завршетак нерва.

Флувоксамин је лек који је способан да инхибира поврат серотонина.

Детаљније, флувоксамин се везује за СЕРТ уместо за 5-ХТ; на тај начин, узрокује да неуротрансмитер остане унутар синаптичког зида дуже вријеме. Већа трајност серотонина у синаптичком простору доводи до повећања серотонергичког сигнала на постсинаптичким рецепторима. Ово изазива побољшање депресивне патологије у року од неколико недеља (обично 2-4 недеље).

Начин коришћења - Дозирање

Флувоксамин је доступан за оралну примену у облику таблета које треба узимати без жвакања и, пожељно, увече.

Велика депресија (одрасли)

Уобичајена доза је 50-100 мг лека, која се узима једном дневно.

Опсесивно-компулзивни поремећај

За одрасле, уобичајена доза флувоксамина је 50 мг дневно.

За адолесценте и дјецу од 8 и више година, који пате од опсесивно-компулзивног поремећаја, уобичајена доза флувоксамина је 25 мг, која се узима једном дневно.

Максимална дневна доза лека не сме прећи 300 мг за одрасле и 200 мг за децу и адолесценте.