МЕТФОРАЛ ® Метформин

МЕТФОРАЛ ® је лек на бази метформин хидроклорида

ТЕРАПИЈСКА ГРУПА: Орални антидијабетици

ИндикацијеАктивни механизмиСтудије и клиничка ефикасност Упуте за употребу и дозирање Упозорења Трудноћа и дојење Интеракције КонтраиндикацијеНепожељни ефекти

Индикације МЕТФОРАЛ ® Метформин

МЕТФОРАЛ® је индикован како у монотерапији, тако иу комбинованој терапији, у лечењу дијабетеса типа ИИ, који није коригован уравнотеженом исхраном и нормалним начином живота.

Механизам дејства МЕТФОРАЛ ® Метформин

Терапијска ефикасност метформина садржана у МЕТФОРАЛ®-у и бигуанидима је генерално последица његове способности да модулира метаболизам глукозе, не делујући на бета ћелије панкреаса одговорне за секрецију инсулина, гарантујући у сваком случају добру контролу и базалне гликемије и постпрандијално, смањујући ризик од хипогликемије.

Са фармакодинамичке тачке гледишта, овај активни састојак делује на нивоу јетре, смањујући глуконеогенезу и гликогенолизу, процесе кроз које повећава излучивање глукозе у јетри, и на мишићном нивоу повећањем уноса глукозе кроз експресију специфичних рецептора као што је ГЛУТ4.

Међутим, терапеутско дејство метформина такође делује на метаболизам липида, промовишући оксидацију масних киселина и редукујући синтезу липопротеина и НЕФА (неестерификованих масних киселина), делимично одговорних за инсулинску резистенцију која се примећује код дијабетичара. тип ИИ.

Терапија МЕТФОРАЛ ® олакшана је лаким узимањем лека, који се, усменим путем, може достићи у цревно окружење где се апсорбује на интестиналном нивоу, достижући максималну концентрацију у плазми за два и по сата, а затим се елиминише кроз урин. у непромењеном облику.

Студије су спроведене и клиничка ефикасност

1. МЕТФОРМИН ПРВИ ИЗБОР ДРОГА

Метформин је лек првог избора у лечењу предиабетичног стања и дијабетеса типа ИИ. Њен успех се не може приписати искључиво метаболичкој улози, већ и позитивној улози у превенцији кардиоваскуларних и туморских болести, у побољшању здравља костију, јетре и гонада.

2. МЕТФОРМИН И ГАСТРО-ИНТЕСТИНАЛНЕ НЕЖЕЉЕНЕ РЕАКЦИЈЕ

Мучнина, повраћање и дијареја су најчешће нуспојаве описане након узимања метформина. Упркос високој учесталости ових стања, патогени механизам још није у потпуности разјашњен, иако се чини делимично повезаним са повећаном продукцијом интестиналног серотонина и малапсорпцијом соли жучи. Разумевање патогеног механизма могло би бити важно у развоју аналога са мање нежељених ефеката.

3. МЕТФОРМИН И ПОЛИКИСТИЧКИ СИНДРОМ ПЕЋИ

Синдром полицистичних јајника је један од оних патолошких стања повезаних са хипергликемијом за коју терапија метформином гарантује значајно побољшање симптома. Ова студија карактерише механизам деловања овог лека, који је у стању да повећа експресију ГЛУТ4 на површини гранулозних ћелија у присуству инсулина, чиме се побољшава унос глукозе и олакшава раст фоликула.

Начин употребе и дозирање

МЕТФОРАЛ ® меформин обложене таблете 500 - 850 мг: хипогликемијска терапија треба почети прве двије седмице уз узимање 2 или 3 таблете дневно, током оброка, а затим прилагодити дозу на ниво шећера у крви.

Максимална доза никада не сме прећи 3 грама метформина дневно.

Даља адаптација терапије треба да се обезбеди за педијатријске пацијенте, старије особе и пацијенте са смањеном функцијом бубрега.

Упозорења МЕТФОРАЛ ® Метформин

Потенцијални ризик од метаболичке ацидозе након прекомерног узимања или накупљања метформина због смањене реналне екскреције, треба да тера лекара ка сталном праћењу вредности глукозе у крви и креатининемије пацијента који се лечи.

Штавише, посебно код особа са смањеном функцијом бубрега, било би од фундаменталног значаја, са кварталном учесталошћу, да се проверава и статус функционисања овог органа, евентуално прилагођавање дозе или суспендовање терапије.

Терапију треба такође прекинути у случају хируршких интервенција најмање 48 сати пре, како би се избегли метаболички ризици.

Дозу МЕТФОРАЛ-а треба одредити лекар и евентуално прилагодити побољшању хемијских параметара крви.

Да би терапијски протокол био потпун, неопходно је да се фармаколошка терапија комбинује са генерализованим побољшањем навика у исхрани и начину живота.

Иако метформин није у стању да изазове хипогликемију, комбинована терапија са инсулином и сулфонилуреама може довести до значајног пада шећера у крви, што доводи до опасности за коришћење машина и погон возила.

ТРУДНОЋА И ДОЈЕЊЕ

Неколико студија је показало добар профил безбедности метформина за здравље фетуса када се узима током трудноће; међутим, потреба за фином контролом гликемије и потребом да се избегну потенцијално опасне хипергликемије за здравље нерођеног детета, тера лекаре да преферирају инсулин као лек избора у лечењу хипергликемије током трудноће.

Напротив, снажно је контраиндиковано да се МЕТФОРАЛ ® узима током дојења, с обзиром на присуство активног састојка у мајчином млеку и потенцијалне нуспојаве за здравље новорођенчета.

интеракције

Ризик од лактичне ацидозе може се повећати у случају истовременог узимања алкохолних или интраваскуларних јодираних контрастних средстава, способних да смање способност излучивања.

Осим тога, истовремени унос глукокортикоида, бета-агониста и диуретика може смањити терапеутску ефикасност метформина, за разлику од АЦЕ инхибитора који могу повећати ризик од хипогликемије, посебно за комбиноване терапије.

Контраиндикације МЕТФОРАЛ ® Метформин

МЕТФОРАЛ ® је контраиндикован у случају преосетљивости на активни састојак или на неки од његових ексципијената, дијабетичну кетоацидозу, дијабетичку пре-кому, бубрежну инсуфицијенцију или бубрежну дисфункцију, дехидрацију, инфекције и шок, срчану и респираторну инсуфицијенцију, отказивање јетре и током дојења. .

Нежељени ефекти - Нуспојаве

Иако унос метформина није имао посебно значајних нуспојава, МЕТФОРАЛ ® терапија је била повезана са појавом гастро-интестиналних поремећаја као што је

мучнина, повраћање, дијареја, бол у стомаку и губитак апетита.

Било је и озбиљнијих нежељених реакција као што су промене у апсорпцији витамина Б12, дерматолошке реакције на алергијској основи и промене у перцепцији укуса, које су међутим уочене само у ретким случајевима.

Једна од клинички најзначајнијих нежељених реакција понекад фаталног исхода повезаног са терапијом метформином је лактична ацидоза, која се на срећу ретко примећује код пацијената са смањеном функцијом бубрега иу случају предозирања активним састојком.