сертралин

Сертралин је антидепресивни лек који припада селективној класи инхибитора поновне похране серотонина.

У молекуларној структури сертралина постоје два хирална центра и само С, С (+) изомер се продаје; друга Р, Р изомера; Р, С; и С, Р само мало инхибира поновни унос серотонина.

Сертралин - хемијска структура

Поред тога, сертралин такође има слабу активност на поновном уносу норадреналина и допамина.

indikacije

За оно што користи

Употреба сертралина је индикована за лечење:

• депресија;
• Социјални анксиозни поремећај;
• Поремећај од напада панике;
• Синдром посттрауматског стреса;
• Опсесивно-компулзивни поремећај.

Упозорења

Депресија је често повезана са повећањем суицидалних мисли, самоповређивања и покушаја самоубиства. Речено је да се побољшање ових симптома јавља одмах након узимања сертралина, заиста је потребно одређено време пре него што лек спроведе своје терапеутско дејство. Због тога је неопходно пратити пацијенте док се не деси горе наведено побољшање.

Сертралин се може користити код деце и адолесцената млађих од 18 година само за лечење опсесивно-компулзивног поремећаја.

Треба водити рачуна о примени сертралина код пацијената са епилепсијом или са анамнезом нападаја.

Пошто се сертралин углавном метаболише у јетри, опрез треба користити приликом примене лека код пацијената са већ постојећим дисфункцијама и / или поремећајима јетре.

Нагло прекидање терапије сертралином треба избегавати због симптома повлачења који се могу појавити.

Сертралин се не треба користити код пацијената који улазе у маничну фазу.

Сертралин може да мења гликемичну стопу, дакле код пацијената који пате од дијабетеса - који се лече леком - може бити неопходно да се прилагоди доза инсулина и / или оралних хипогликемијских средстава.

Потребан је опрез у примени сертралина код пацијената са глаукомом.

интеракције

Сертралин се не треба узимати истовремено са ИМАО (инхибитори моноамин оксидазе, као што је - на пример - моклобемид или селегилин ) због озбиљних нежељених ефеката који се могу појавити. Ако је неопходно започети терапију базирану на МАОИ, период од најмање две недеље мора проћи након последњег узимања сертралина.

Истовремену употребу сертралина и других лекова који могу повећати сигнал серотонина (као што је триптофан ) треба избегавати због озбиљних нежељених ефеката који могу настати.

Истовремену примену сертралина и пимозида (антипсихотика) треба избегавати.

Много пажње се мора посветити истовременој примјени сертралина и триптана (лијекови који се користе за лијечење мигрене), јер они такођер могу повећати сигнал серотонина.

Истовремену примену сертралина и кантариона (или кантариона, биљку са антидепресивним својствима) треба избегавати.

Сертралин је везан за протеине плазме, па је потребно обратити пажњу на могућу истовремену примену лекова који су такође способни да се вежу за протеине плазме.

Из неких студија на животињама, чини се да је сертралин у стању да ступи у интеракцију са инсулином, па се стога код давања дијабетичким пацијентима мора користити опрез.

Истовремена употреба сертралина и ТЦА (трициклички антидепресиви) може повећати концентрацију сертралина у плазми до нивоа токсичности.

Циметидин (лек који се користи у лечењу чира на желуцу) може да смањи брзину елиминације сертралина, изазивајући тако потенцијално опасне ефекте.

Приликом истовремене примене сертралина и антикоагуланата (као што је варфарин ), НСАИЛ (нестероидни антиинфламаторни лекови), ацетилсалицилна киселина и њени деривати, постоји повећан ризик од крварења.

Истовремена примена сертралина и фенитоина (лек који се користи за лечење епилепсије) може да доведе до смањења концентрације у плазми потоње, што погодује настанку конвулзивних криза.

Много пажње се препоручује код истовремене примене сертралина и литија (лек који се користи за лечење биполарних поремећаја).

Много опреза треба користити када се сертралин примењује код пацијената који су већ лечени електроконвулзивном терапијом (ТЕЦ).

Истовремену примену сертралина и алкохола треба избегавати.

Сертралин може утицати на способност управљања возилима или руковања машинама.

У сваком случају, пре почетка терапије са сертралином, морате да кажете свом лекару ако узимате било коју врсту лека.

Нуспојаве

Сертралин може изазвати многе нежељене ефекте који се разликују по врсти и интензитету од једног пацијента до другог. То је због осетљивости коју сваки појединац има према леку, тако да се не каже да се сви нежељени ефекти јављају на исти начин код сваког пацијента.

У наставку су наведени главни споредни ефекти који се могу појавити током терапије сертралином.

Гастроинтестинални поремећаји

Терапија са сертралином може изазвати мучнину, повраћање, дијареју или лабаву столицу, диспепсију, констипацију, поремећај желуца, ваздух у стомаку, проблеме са једњаком, потешкоће у гутању, повећану саливацију и улцерацију уста и језика. Штавише, сертралин може промовисати почетак анорексије.

Патологије централног нервног система

Сертралин може да изазове поспаност, вртоглавицу, дрхтање, укоченост и трнце, промене у координацији, прекомерне покрете, акатизију (психомоторни синдром који се одликује немогућношћу да остане) и недостатак пажње. Поред тога, сертралин може промовисати појаву конвулзија.

Психијатријски поремећаји

Третман са сертралином може изазвати разне психијатријске поремећаје, укључујући:

• несаница;
• у сну;
• депресија;
• Суицидалне мисли;
• анксиозност;
• nervoza;
• агитатион;
• Ненормални и застрашујући снови;
• халуцинације;
• маниа;
• хипоманија;
• Самоубилачке идеје и понашање;
• Превелики осјећај среће;
• еуфорија;
• Недостатак личне заштите;
• Агресивност;
• Параноја.

Поремећаји бубрега и урина

Терапија са сертралином може изазвати проблеме са мокрењем, повећано излучивање урина, повећану учесталост мокрења, ноктурију (потребно је да се устане више пута током ноћи на одмор) или немогућност мокрења.

Поремећаји репродуктивног система

Сертралин може изазвати смањени либидо и сексуалну дисфункцију код оба пола.

Код мушкараца може изазвати дисфункције ерекције, промене семенске течности, црвенило пениса и препуцијум, одложену ејакулацију и приапизам (дуга и болна ерекција није праћена сексуалним узбуђењем).

Код жена може проузроковати вагинално крварење, сувоћу вагине и галактореју, односно абнормално излучивање млека код жена које не доје.

Респираторни поремећаји

Сертралин може да изазове болове у грудима, потешкоће са дисањем, тешко дисање, кратак дах, бронхоспазам и крварење из носа.

Поремећаји крви и лимфног система

Лечење сертралином може да утиче на хемолимфопоетски систем (систем одговоран за синтезу крвних ћелија). Ово може изазвати тромбоцитопенију (тј. Смањење броја тромбоцита у крвотоку, што резултира повећаном осетљивошћу на абнормално крварење и / или крварење) и леукопенијом (тј. Смањење броја белих крвних зрнаца у крвотоку, што доводи до повећане подложности контракцији "инфекција).

Поред тога, сертралин може изазвати пурпуру (појаву црвених мрља на кожи, слузници и органима услед руптуре малих крвних судова).

Ендокрини поремећаји

Сертралин може да изазове гинекомастију (развој дојки код мушкараца), хипотиреоидизам и да погодује настанку синдрома неодговарајућег излучивања антидиуретског хормона (СИАДХ).

Поремећаји коже и поткожног ткива

Терапија са сертралином може промовисати појаву осипа на кожи, уртикарије, пруритуса, алопеције, еритема, реакција фотосензитивности и токсичне епидермалне некролизе.

Хепатобилијарни поремећаји

Третман са сертралином може да подстакне појаву затајења јетре, хепатитиса и жутице. Штавише, може изазвати промене у нивоима трансаминаза у крви.

Васкуларне патологије

Унос сертралина може довести до тахикардије, хипертензије, палпитација, периферних едема и синкопа (пролазни губитак свести).

Симптоми суспензије

Након наглог прекида терапије сертралином, могу се појавити такозвани симптоми повлачења. Ови симптоми су вртоглавица, агитација, анксиозност, мучнина, повраћање, тремор, збуњеност, палпитације, главобоља, дијареја, емоционална нестабилност и поремећаји вида.

Остале нуспојаве

Остале нуспојаве које се могу појавити током узимања сертралина су:

• Алергијске реакције код осетљивих субјеката;
• Сува уста;
• Повећано знојење;
• Повећан апетит;
• Повећање или губитак телесне тежине;
• Тасте алтератионс;
• умор;
• Хот фласхес;
• грозница;
• Мијалгија и артралгија;
• остеоартритис;
• хемороиди;
• Дриппинг носе;
• Бол у грлу;
• Бол у уху;
• Тинитус (слушни поремећај карактеризиран перцепцијом буке као што је звиждање, зујање, сиктање, итд.);
• Поремећаји вида;
• Мидриасис (дилатација зенице).

предозирати

Главни симптоми предозирања сертралином су вртоглавица, мучнина, повраћање, тахикардија, тремор, вртоглавица и узнемиреност. У неким случајевима може доћи и до коме.

Не постоји специфичан антидот, тако да је лечење само симптоматско. Активни угаљ, осмотски лаксативи и испирање желуца могу бити корисни. У сваком случају, ако сумњате да сте узели прекомјерну дозу лијекова, морате одмах обавијестити свог лијечника и отићи у најближу болницу.

Механизам акције

Сертралин је селективни инхибитор поновног преузимања серотонина и - као такав - је у стању да инхибира сам транспортер преузимања серотонина (СЕРТ).

Серотонин (5-ХТ) се синтетизује у оквиру завршетка пресинаптичког нерва и ослобађа се након одређених стимулуса. Једном у синаптичком зиду (простор између пресинаптичког и постсинаптичког завршетка), 5-ХТ ступа у интеракцију са својим рецепторима на постсинаптичком завршетку да би извршио своју биолошку функцију. Након тога серотонин веже СЕРТ и враћа се у пресинаптички завршетак.

Сертралин се везује за СЕРТ уместо за 5-ХТ, који стога остаје у синаптичком зиду дуже време. Продужена постојаност у синаптичком простору узрокује наставак интеракције серотонина са својим постсинаптичким рецепторима, што резултира повећањем серотонергичког сигнала са посљедичним побољшањем у третираним патологијама.

Начин коришћења - Дозирање

Сертралин се даје орално у облику таблета. Таблете су доступне у различитим дозама.

Дозирање сертралина мора бити одређено од стране лекара на индивидуалној основи, у зависности од врсте патологије која се мора лечити и према клиничкој слици пацијента. Такође треба имати на уму да код пацијената који пате од дисфункција и / или поремећаја јетре може бити неопходно да се прилагоди доза примењеног лека.

Испод се обично користе дозе сертралина.

Депресија и опсесивно-компулзивни поремећај

Доза сертралина која се обично даје је 50 мг лека дневно, која се може повећати до максимално 200 мг дневно.

Социјални анксиозни поремећај, панични поремећај и пост-трауматски стресни синдром

Почетна доза сертралина која се обично користи је 25 мг лека, који се може повећати до 50 мг. У сваком случају, дневна доза не треба да пређе 200 мг.

Дјеца и адолесценти млађи од 18 година

У овој категорији пацијената сертралин се може користити искључиво за лијечење опсесивно-компулзивних поремећаја. Дневна доза која се обично даје варира од 25 мг до 50 мг лека, у зависности од старости пацијената. Максимална дневна доза је 200 мг.

Трудноћа и дојење

Сертралин се може користити током трудноће само ако га лекар сматра неопходним. У ствари, лек може проузроковати озбиљно оштећење новорођенчади, посебно ако га је мајка узела током задњег триместра трудноће. Новорођенче може развити озбиљну болест која се назива перзистентна плућна хипертензија која се манифестује повећаном брзином респирације и плавичастом кожом. Поред тога, могу се појавити симптоми, као што су:

• Проблеми са дисањем;
• Кожа је преврућа или превише хладна;
• Ливид липс;
• повраћање;
• Потешкоће у дојењу;
• Претеран умор;
• Немогућност спавања и / или непрекидног плача;
• Укоченост мишића или млохави мишићи;
• исоле;
• немир;
• конвулзије;
• Повећане рефлексне реакције;
• раздражљивост;
• Снижавање нивоа глукозе у крви.

Ови симптоми се обично појављују у року од 24 сата од рођења.

Пошто се сертралин излучује у мајчином млијеку, употреба лијека у дојиљама може се обавити само ако лијечник то сматра неопходним.

цонтраиндицатионс

Употреба сертралина је контраиндикована у следећим случајевима:

• Позната преосетљивост на сертралин;
• Код пацијената који примају МАОИ;
• Код пацијената на терапији пимозидима;
• Код пацијената млађих од 6 година.